Fungal infections have became a ser

Fungal infections have became a serious medical problem due to their high incidence and mortality. We describe the discovery and structure-activity relationships studies (SARs) of a series of novel biphenyl imidazole derivatives with excellent antifungal activities against Candida albicans and Cryptococcus neoformans. The most promising compounds 12f-g and 19a-b exhibited excellent activity with minimum inhibitory concentration (MIC) values in the range of 0.03125 to 2 μg/mL. Preliminary mechanism studies showed that the potent antifungal activity of compound 12g stemed from inhibition of CYP51 in Candida albicans. Furthermore, compounds 12g and 19b exhibited low inhibition profiles for various human cytochrome P450 isoforms. The SARs and binding mode established in this study will be useful for further lead optimization.

Kết quả (Việt) 1:

Nhiễm nấm đã trở thành một vấn đề y tế nghiêm trọng do cao tỷ lệ mắc và tử vong. Chúng tôi mô tả các khám phá và cấu trúc hoạt động quan hệ nghiên cứu (SARs) của một loạt các tiểu thuyết nhiễm imidazole derivatives với các hoạt động chống nấm tuyệt vời chống lại Candida albicans và Cryptococcus neoformans. Triển vọng hợp chất 12f-g và 19a-b trưng bày các hoạt động tuyệt vời với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) các giá trị trong khoảng từ 0.03125 đến 2 μg/mL. Sơ bộ cơ chế nghiên cứu cho thấy rằng các hoạt động chống nấm mạnh của hợp chất 12g stemed từ ức chế CYP51 Candida albicans. Hơn nữa, các hợp chất 12g và cấu hình thấp ức chế 19b trưng bày cho nhiều người cytochrome P450 isoforms. SARs và ràng buộc chế độ thiết lập trong nghiên cứu này sẽ hữu ích cho việc tiếp tục dẫn tối ưu hóa.

Kết quả (Việt) 2:

Nhiễm nấm đã trở thành một vấn đề y tế nghiêm trọng do tỷ lệ mắc và tỷ lệ tử vong cao. Chúng tôi mô tả các nghiên cứu phát hiện và cấu trúc hoạt động các mối quan hệ (SAR) của một loạt các dẫn xuất imidazole biphenyl cuốn tiểu thuyết với các hoạt động chống nấm tuyệt vời chống lại Candida albicans và Cryptococcus neoformans. Các hợp chất có triển vọng nhất 12f-g và 19a-b trưng bày hoạt động tuyệt vời với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) giá trị trong phạm vi của ,03125-2 microgam / ml. nghiên cứu cơ chế sơ bộ cho thấy hoạt tính kháng nấm mạnh của 12g hợp chất stemed do ức chế CYP51 trong Candida albicans. Hơn nữa, các hợp chất 12g và 19b trưng bày hồ sơ ức chế thấp cho đồng dạng cytochrome P450 khác nhau của con người. Các SAR và ràng buộc chế độ thiết lập trong nghiên cứu này sẽ hữu ích để tối ưu hóa dẫn thêm.

Kết quả (Việt) 3:

Nấm đã trở thành một chứng bệnh nghiêm trọng, due to its tỷ lệ và tỷ lệ tử vong cao.Chúng tôi phát hiện và mô tả mối quan hệ cấu trúc - nghiên cứu (SARS) là một series có hoạt tính kháng nấm Argento, với màu trắng và Cryptococcus candida neoformans tiểu thuyết - diphenyl imidazol phái sinh.Hợp chất có triển vọng nhất của 12f-g và 19a-b đã thể hiện xuất sắc nhất và nhỏ nhất, hoạt động của nồng độ (MIC) giá trị Range ở 0.03125 đến 2 μ μ g / mL cơ chế ban đầu của nghiên cứu cho thấy: phức hợp 12g xuất phát từ Bạch albicans CYP51 ức chế hiệu quả hoạt tính kháng nấm.Bên cạnh đó, hợp chất 12g, 19B người trưng bày các sắc tố tế bào ức chế P450 subtypes low profile.Ở đây, trong nghiên cứu xây dựng "" và kết hợp sẽ có ích hơn. Chế độ lãnh đạo tối ưu.