Brief exposure of a receptor to its

Brief exposure of a receptor to its natural ligand or to a substance
mimicking the ligand's action causes receptor activation and subsequent
downstream cellular responses. Sustained exposure of ligands to many
c ell surfac e rec eptors , e.g. G-protein coupled rec eptors a nd ion otropic
glutam ate receptors, c auses rec eptor in tern aliza tion an d therefore
‘ downregulation’ of the receptor at the cell surface. Surprisingly, there
is considerably evidence supporting an increase in surface nAChRs
following repeated exposure to nicotine in laboratory animals (Marks
et al., 1983; Schwartz & Kellar, 1983) and in smokers compared to
non-smokers (Benwell et al., 1988; Breese et al., 1997; Perry et al.,
1999). This process, which was termed ‘upregulation’, appears to be
intrinsic to the receptor as it can be recapitulated in in vitro expression
systems including Xenopus laevis oocytes, and mammalian cell cultures
of non-neuronal origin expressing nAChRs (Peng et al., 1994; Buisson
& Bertrand, 2001 ). Moreover, conditions resulting in receptor
upregulation in expression systems in vitro and in vivo also increase
the functional response as measured by agonist-evoked whole cell current or Ca2+ influx.

Kết quả (Việt) 2:

Tiếp xúc ngắn ngủi của một thụ thể để phối tử tự nhiên của mình hoặc với một chất
bắt chước hành động của phối tử gây ra thụ thể kích hoạt và sau đó
phản ứng của tế bào hạ lưu. Tiếp xúc duy trì các phối tử với nhiều
c ell nước mặt eptors rec, ví dụ như protein-G eptors rec một thứ ion otropic
glutam ăn thụ, c auses rec eptor trong số bộ ba Aliza tion một d do đó
'ức chế tuyến yên' của các thụ thể trên bề mặt tế bào. Đáng ngạc nhiên, có
bằng chứng đáng kể hỗ trợ tăng nAChRs bề mặt
sau khi tiếp xúc lặp đi lặp lại với nicotine ở động vật trong phòng thí nghiệm (Marks
et al, 1983;. Schwartz & Kellar, 1983) và ở những người hút thuốc so
với. Không hút thuốc (Benwell et al, 1988; . Breese et al, 1997; Perry et al,.
1999). Quá trình này, được gọi là "điều hòa tăng ', dường như là
nội tại với các thụ thể vì nó có thể được tóm tắt lại trong ống nghiệm biểu hiện
hệ thống bao gồm Xenopus laevis noãn bào và nuôi cấy tế bào động vật có vú
có nguồn gốc bày tỏ nAChRs phi-thần kinh (Peng et al., 1994 ; Buisson
& Bertrand, 2001). Hơn nữa, điều kiện dẫn đến thụ
điều hòa tăng trong hệ thống thể hiện in vitro và in vivo cũng tăng
các phản ứng chức năng được đo bằng toàn bộ hiện tế bào agonist-khơi dậy hoặc Ca2 + dòng.