AbstractPharmaceutical particle tec

Abstract
Pharmaceutical particle technology is employed to improve poor aqueous solubility of drug compounds that limits in vivo bioavailability owing to their low dissolution rate in the gastrointestinal fluids following oral administration. The particle technology involves several approaches from the conventional size reduction processes to the newer, novel particle technologies that modify the solubility properties of the drugs and produce solid, powdered form of the drugs that are readily soluble in water and can be easily formulated into various dosage forms. This review highlights the solid particle technologies available for improving solubility, dissolution and bioavailability of drugs with poor aqueous solubility.

Keywords
Particle technology; Drug solubility; Poorly water soluble drug; Solubility enhancement; Dissolution
1. Background
1.1. Drug solubility and bioavailability

It has been well explained that solubility, dissolution and gastrointestinal permeability are fundamental parameters that control rate and extent of drug absorption and its bioavailability [1]. The water solubility of a drug is a fundamental property that plays an important role in the absorption of the drug after oral administration. It also governs the possibility of parenteral administration of a drug and is useful in manipulating and testing of drug properties during the drug design and development process. The drug solubility is an equilibrium measure but also the dissolution rate at which the solid drug or drug from the dosage form passes into solution is critically important when the dissolution time is limited [2]. Although the oral bioavailability of a drug depends on aqueous solubility, drug permeability, dissolution rate, first-pass metabolism and susceptibility to efflux mechanisms, aqueous solubility and drug permeability are also important parameters attributed to oral bioavailability [3]. In drug discovery, the number of insoluble drug candidates has increased in recent years, with almost 70% of new drug candidates showing poor water solubility [4]. For these drug candidates, poor aqueous solubility and poor dissolution in the GI fluids is a limiting factor to the in vivo bioavailability after oral administration. Therefore, in vitro dissolution has been recognized as an important element in drug development and thus increasing the dissolution rate of poorly soluble drugs and enhancing their bioavailability is an important challenge to pharmaceutical scientists [5] and [6].

Kết quả (Việt) 1:

Tóm tắtCông nghệ dược phẩm hạt được sử dụng để cải thiện hòa tan dung dịch nước nghèo của các hợp chất ma túy hạn chế khả dụng sinh học tại vivo do tốc độ thấp giải thể trong các chất dịch tiêu hóa sau uống. Hạt công nghệ liên quan đến một vài phương pháp tiếp cận từ các quá trình giảm kích thước thông thường để các công nghệ mới hơn, cuốn tiểu thuyết hạt sửa đổi thuộc tính hòa tan của các loại thuốc và sản xuất các hình thức vững chắc, bột của các loại thuốc mà là dễ dàng hòa tan trong nước và có thể được dễ dàng xây dựng thành các dạng bào chế khác nhau. Nhận xét này làm nổi bật các hạt rắn công nghệ có sẵn để cải thiện độ hòa tan, tan rã và khả dụng sinh học của thuốc với độ hòa tan dung dịch nước nghèo.Từ khóaCông nghệ hạt; Độ hòa tan của thuốc; Ma túy hòa tan trong nước kém; Nâng cao độ hòa tan; Giải thể1. nền1.1. ma túy hòa tan và khả dụng sinh họcNó đã được tốt giải thích rằng độ hòa tan, tan rã và thấm đường tiêu hóa là thông số cơ bản kiểm soát tốc độ và mức độ hấp thụ thuốc và của nó khả dụng sinh học [1]. Hòa tan nước của một loại thuốc là một tài sản cơ bản đóng một vai trò quan trọng trong sự hấp thu của thuốc sau khi uống. Nó cũng chi phối khả năng biện quản trị của một loại thuốc và hữu ích trong thao tác và thử nghiệm các tính chất ma túy trong quá trình thiết kế và phát triển của ma túy. Độ hòa tan của thuốc là một biện pháp cân bằng mà còn tỷ lệ giải thể mà rắn ma túy hoặc ma túy từ dạng bào chế đi vào giải pháp là cực kỳ quan trọng khi thời gian giải thể là hạn chế [2]. Mặc dù miệng khả dụng sinh học của một loại thuốc phụ thuộc vào dung dịch hòa tan, thuốc thấm, tỷ lệ tan rã, đầu tiên vượt qua sự trao đổi chất và nhạy cảm với cơ chế efflux, dung dịch hòa tan và thấm thuốc cũng là thông số quan trọng do khả dụng sinh học đường uống [3]. Ở phát hiện ma túy, số lượng ứng cử viên không hòa tan thuốc đã tăng trong năm gần đây, với gần 70% các ứng cử viên thuốc mới đang hiện nước kém hòa tan [4]. Đối với các ứng cử viên ma túy, độ hòa tan dung dịch nước nghèo và kém giải thể trong các chất dịch GI là một yếu tố hạn chế đến khả dụng sinh học tại vivo sau khi uống. Vì vậy, trong ống nghiệm tan rã đã được công nhận như là một yếu tố quan trọng trong phát triển thuốc và do đó tăng tỷ lệ tan rã của thuốc kém hòa tan và tăng cường khả dụng sinh học của họ là một thử thách quan trọng để các nhà khoa học dược phẩm [5] và [6].

Kết quả (Việt) 2:

Tóm tắt
công nghệ hạt dược phẩm được sử dụng để cải thiện độ hòa tan kém của các hợp chất thuốc làm hạn chế trong cơ thể sinh khả dụng do tỷ lệ giải thấp của họ trong dịch tiêu hóa sau khi uống. Các công nghệ hạt bao gồm nhiều phương pháp tiếp cận từ các quá trình giảm kích thước thông thường với công nghệ hạt mới hơn, cuốn tiểu thuyết mà sửa đổi các thuộc tính hòa tan của thuốc và sản xuất rắn, dạng bột của các loại thuốc dễ tan trong nước và có thể dễ dàng xây dựng vào liều lượng khác nhau các hình thức. Đánh giá này nêu bật những công nghệ hạt rắn có sẵn để cải thiện khả năng hòa tan, giải thể và sinh khả dụng của thuốc có độ hòa tan kém. Từ khóa công nghệ hạt; Hòa tan thuốc; Nước kém thuốc hòa tan; Nâng cao khả năng hòa tan; Giải thể 1. Bối cảnh 1.1. Hòa tan thuốc và sinh khả dụng Nó đã được giải thích rõ rằng khả năng hòa tan, hòa tan và thấm tiêu hóa là những thông số cơ bản để kiểm soát tốc độ và mức độ hấp thu thuốc và sinh khả dụng của nó [1]. Các nước hòa tan của thuốc là một đặc tính cơ bản mà đóng một vai trò quan trọng trong việc hấp thu của thuốc sau khi uống. Nó cũng điều chỉnh khả năng tiêm một loại thuốc và rất hữu ích trong chế tác và thử nghiệm các tính chất ma túy trong quá trình thiết kế và phát triển thuốc. Khả năng hòa tan thuốc là một biện pháp cân bằng nhưng cũng là tỷ lệ giải thể mà tại đó các thuốc rắn hoặc thuốc từ dạng bào chế đi vào giải pháp là cực kỳ quan trọng khi thời gian giải thể được giới hạn [2]. Mặc dù sinh khả dụng đường uống của thuốc phụ thuộc vào độ hòa tan, độ thấm thuốc, tỷ lệ giải thể, chuyển hóa lần đầu và nhạy cảm với cơ chế ra ngoài này, độ hòa tan và độ thấm thuốc cũng là thông số quan trọng do sinh khả dụng [3] bằng miệng. Trong nghiên cứu thuốc, số lượng ứng cử viên thuốc không hòa tan đã tăng lên trong những năm gần đây, với gần 70% của ứng cử viên thuốc mới cho thấy nước hòa tan kém [4]. Đối với những ứng cử viên thuốc, kém độ hòa tan và giải kém trong dịch tiêu hóa là một yếu tố hạn chế đến khả dụng sinh học trong cơ thể sau khi uống. Do đó, trong ống nghiệm giải đã được công nhận như một yếu tố quan trọng trong việc phát triển thuốc và do đó tăng tốc độ tan rã của thuốc kém hòa tan và tăng cường khả năng sinh học của họ là một thách thức quan trọng đối với các nhà khoa học dược phẩm [5] và [6].