Clopidogrel is a prodrug; requires

Clopidogrel is a prodrug; requires activation by CYP enzyme system (principally by CYP2C19) to produce its pharmacologically active metabolite.1, 2, 6, 8, 11, 121
• Genetic variations of CYP2C19 can result in impaired metabolism and reduced effectiveness of clopidogrel.1, 121 (See Reduced Efficacy Associated with Impaired CYP2C19 Function under Cautions.) Higher rates of major adverse cardiovascular events (e.g., death, MI, stroke) have been reported in poor metabolizers of CYP2C19 receiving clopidogrel at recommended dosages following acute coronary syndrome or PCI compared with those who have normal CYP2C19 function.1, 121
• Genetic tests are available to determine a patient's CYP2C19 genotype; results of such tests may be used to guide treatment decisions.1, 20, 121, 122
• Consider use of other antiplatelet agents or alternative dosing strategies for clopidogrel in patients with variant CYP2C19 genotypes.1, 121

REMS:

FDA approved a REMS for clopidogrel to ensure that the benefits of a drug outweigh the risks. However, FDA later rescinded REMS requirements. See the FDA REMS page ([Web]) or the ASHP REMS Resource Center ([Web]).

Kết quả (Việt) 1:

Pi là một mới; yêu cầu kích hoạt của hệ thống enzym CYP (chủ yếu bởi CYP2C19) để sản xuất của nó tính hoạt động metabolite.1, 2, 6, 8, 11, 121• Biến thể di truyền của CYP2C19 có thể dẫn đến sự trao đổi chất bị suy giảm và giảm hiệu quả của clopidogrel.1, 121 (xem giảm hiệu quả liên quan đến suy CYP2C19 chức năng dưới cẩn trọng.) Tỷ lệ cao hơn chính sự kiện tim mạch bất lợi (ví dụ, cái chết, MI, đột quỵ) đã được báo cáo trong nghèo metabolizers của CYP2C19 nhận được Pi ở liều lượng khuyến cáo sau hội chứng mạch vành cấp tính hoặc PCI so với những người có bình thường CYP2C19 function.1, 121• Xét nghiệm di truyền có sẵn để xác định các kiểu gen CYP2C19 của bệnh nhân; kết quả của các xét nghiệm như vậy có thể được sử dụng để hướng dẫn điều trị decisions.1, 20, 121, 122• Xem xét sử dụng các đại lý antiplatelet hoặc thay thế định lượng vữa xi chiến lược cho pi ở những bệnh nhân với các biến thể CYP2C19 genotypes.1, 121REMS:FDA chấp thuận một REMS cho pi để đảm bảo rằng các quyền lợi của một loại thuốc lớn hơn những rủi ro. Tuy nhiên, FDA sau đó hủy bỏ yêu cầu REMS. Xem trang FDA REMS ([Web]) hoặc trung tâm tài nguyên REMS ASHP ([Web]).

Kết quả (Việt) 2:

Clopidogrel là một tiền chất; yêu cầu kích hoạt bởi hệ thống enzyme CYP (chủ yếu bởi CYP2C19) để sản xuất metabolite.1 nó hoạt tính dược lý, 2, 6, 8, 11, 121
• biến thể di truyền của CYP2C19 có thể dẫn đến sự trao đổi chất và suy giảm hiệu quả của clopidogrel.1, 121 (Xem Giảm Hiệu quả Associated với Khiếm CYP2C19 hàm dưới Cẩn trọng.) tỷ lệ cao hơn các biến cố tim mạch bất lợi lớn (ví dụ như, cái chết, MI, đột quỵ) đã được báo cáo trong chuyển hóa kém của CYP2C19 nhận clopidogrel ở liều lượng khuyến cáo sau hội chứng mạch vành cấp tính hoặc PCI so với những người có CYP2C19 function.1 bình thường, 121
• Xét nghiệm di truyền có sẵn để xác định kiểu gen CYP2C19 của bệnh nhân; kết quả các xét nghiệm này có thể được sử dụng để hướng dẫn decisions.1 điều trị, 20, 121, 122
• Xem xét việc sử dụng các thuốc kháng tiểu cầu khác hoặc chiến lược liều thay thế cho clopidogrel ở những bệnh nhân có biến thể CYP2C19 genotypes.1, 121 REMS: FDA chấp thuận một REMS cho clopidogrel để đảm bảo rằng những lợi ích của một loại thuốc hơn những rủi ro. Tuy nhiên, FDA sau đó đã hủy bỏ yêu cầu REMS. Xem trang FDA REMS ([Web]) hoặc Trung tâm tài nguyên REMS ASHP ([Web]).