Hoffman và Stayton khởi xướng và khám phá các thiết kế và phát triển của các tác nhân kích thích phản ứng nhanhHPMA polymer-protein conjugates trong đầu năm 1980 [159]. Họ tổng hợp dựa trên hydrazoneDual huỳnh quang HPMA copolyme, có chứa một loại thuốc nhuộm huỳnh quang cùng thông qua một không-cleavablehydrazide bond (polymer nhãn) và một loại thuốc huỳnh quang mô hình ràng buộc với một tàu sân bay thông qua một pHcleavablehydrazone [160]. Tại vivo noninvasive kết quả hình ảnh quang học xác nhận cao hơntích lũy của mô hình pH cleavable thuốc so với các polymer không cleavable. Chytilet al., từ cùng một nhóm tiếp tục nghiên cứu tác động của các spacer labile axit trên cácbiodistribution của ma túy và polymer [161]. 5 miếng đệm cấu trúc khác nhau đãTổng hợp với độ pH-nhạy cảm hydrazone trái phiếu và được sử dụng để liên kết một loại thuốc huỳnh quang kiểu với mộtpolymer backbone, đổi kết với không cleavable loại thuốc nhuộm huỳnh quang. Trong vivo quanghình ảnh chứng minh rằng cấu trúc của các spacer mang trái phiếu hydrazone đáng kểảnh hưởng đến tỷ lệ phát hành của thuốc và tỷ lệ phát hành chậm thu được cho các spacer với một pyridylNhóm. Họ nhấn mạnh tầm quan trọng của sự lựa chọn cẩn thận của một spacer thích hợp khithiết kế polymer conjugates dành cho khối u thụ động nhắm mục tiêu.
đang được dịch, vui lòng đợi..
