CYP3A4 là hình thức chủ yếu của P450 con người cả đối với
với số tiền (khoảng 25% của tất cả P450 ở gan (Hình 1).
Và tầm quan trọng trong oxy hóa thuốc (Guengerich 1995;
Shimada et al 1994), chịu trách nhiệm cho khoảng 50%. sự trao đổi chất
của thuốc được sử dụng trên lâm sàng (Hình 1;. Bertz và Granneman
. 1997) CYP3A4 là rất gây cảm ứng bởi một loạt các
loại thuốc và hóa chất khác có interindividual rất lớn.
biến đổi trong biểu hiện, với microsome gan
apoprotein nội dung khác nhau bởi 40 đến 50 -fold.
CYP3A4 được thể hiện rộng rãi trong ruột, thực sự
ở mức cao, 50% nội dung gan và 70% của tổng số
hiện tại P450 nội dung (McKinnon et al. 1995). Apoprotein
tăng nhẹ từ tá tràng để hỗng tràng
và sau đó giảm đáng kể hướng hồi tràng (Zhang
et al. 1999). các enzyme có tính đặc hiệu cơ chất và
inducibility đó là tương tự để vận chuyển ma túy P-glycoprotein
(P-GP) trong ruột. các gen trên cùng một
vị trí trên nhiễm sắc thể 7q21.1 và dường như sử dụng tương tự như
các yếu tố điều DR4 ràng buộc PXR (Geick et al. 2001).
Các chất đặc hiệu rộng và khả năng của CYP3A4
trong sự trao đổi chất của các hợp chất xenobiotics và coregulation
với việc vận chuyển ma túy P-GP cấp cả về hiện tại
nồng độ cao trong ruột, làm cho hai thành phần này
có thể là đơn vị quan trọng nhất để loại bỏ các
xenobiotics trong cơ thể. Như vậy, CYP3A4 chuyển hóa rất
nhiều loại thuốc, hóa chất xenobiotic khác và nội sinh
chất. Danh mục các chất được biết đến
mà số tiền trên 80 có mặt trên sự tương tác CYP
nhà
đang được dịch, vui lòng đợi..
