Inhibits response to adrenergic sti

Inhibits response to adrenergic stimuli by competitively blocking β1-adrenergic receptors within the myocardium in extensive CYP2D6 metabolizers and at doses ≤10 mg.1 Blocks both β1- and β2-adrenergic receptors in poor CYP2D6 metabolizers and at doses >10 mg.1

• Exhibits vasodilatory effects through stimulation of endothelial nitric oxide activity;2, 7, 8, 9, 10 24 precise mechanism of this effect not fully elucidated.7, 9

• Precise mechanism of hypotensive action not fully elucidated;1 may reduce BP by decreasing heart rate, myocardial contractility, and sympathetic outflow from the CNS; suppressing renin activity; and/or decreasing peripheral vascular resistance as a result of its vasodilating effects.1, 11

• Does not exhibit intrinsic sympathomimetic (β1-agonist) activity, membrane-stabilizing (local anesthetic) activity, or α1-adrenergic blocking activity at clinically relevant concentrations.1, 7

• Racemic mixture: d-isomer has substantial β-adrenergic blocking activity; l-isomer appears to be pharmacologically active, but precise contribution to pharmacologic effects not fully established.2, 7

Kết quả (Việt) 2:

Ức chế phản ứng với các kích thích adrenergic do cạnh tranh chẹn thụ thể β1-adrenergic trong cơ tim trong chuyển hóa CYP2D6 rộng và ở liều ≤10 mg.1 Blocks cả thụ thể β1- và β2-adrenergic trong chuyển hóa CYP2D6 nghèo và ở liều> 10 mg.1 • Tang vật tác dụng giãn mạch thông qua kích thích hoạt động của oxit nitric nội mô, 2, 7, 8, 9, 10 24 cơ chế chính xác của hiệu ứng này không hoàn toàn elucidated.7, 9 • Cơ chế chính xác của hành động hạ huyết áp không làm sáng tỏ hoàn toàn; 1 có thể làm giảm huyết áp bằng cách giảm nhịp tim , co bóp cơ tim, và thoát ra cảm thông từ các CNS; ức chế hoạt động renin; và / hoặc giảm sức cản mạch ngoại vi như là một kết quả của effects.1 giãn mạch, 11 • Không biểu hiện thần kinh giao cảm nội tại (β1-agonist) hoạt động, màng ổn định (gây tê cục bộ) hoạt động, hoặc hoạt động chặn α1-adrenergic ở nồng độ lâm sàng liên quan 0,1, 7 • hỗn hợp racemic: d-đồng phân có tác dụng ngăn chặn β-adrenergic đáng kể; l-đồng phân xuất hiện là có hoạt tính dược, nhưng đóng góp chính xác tác dụng dược lý không đầy đủ established.2, 7