Process for the preparation of a ph

Process for the preparation of a pharmacologically active sulphonylurea derivative. The present invention relates to a method of preparing N-{4-[2-(5-methyl-pyrazinyl-2-carboxamido)-ethyl)- benzenesulphonyl}-N'-cyclohexylurea or glipizide, which has the chemical structure (I),
by letting 4-[2-(5-methylpyrazinyl)-2-carboxamido)-ethyl]- benzenesulphonamide with the chemical structure (II), where R1 = NH2, react with N-cyclohexyl trichloroacetamide with the chemical structure (III), where R2 = NHCOCCl3, according to the following reaction scheme:
The reaction is carried out in the presence of a polar, aprotic solvent such as N-methylpyrrolidone (NMP), N,N- dimethylformamide (DMF), N,N-dimethylacetamide (DMA) or dimethylsulphoxide (DMSO) under anhydrous conditions in the presence of a base such as an alcoholate, amide or hydride of an alkali metal. The reaction mixture is heated under reflux condensation to 40-100°C and the reaction is going on for 2-5 hours.

Kết quả (Việt) 2:

Quy trình chuẩn bị của một sulphonylurea phái sinh hoạt tính dược lý. Sáng chế liên quan đến một phương pháp điều chế N {4 [2- (5-methyl-pyrazinyl-2-carboxamido) -ethyl) - benzenesulphonyl} -N-cyclohexylurea hoặc glipizide, trong đó có cấu trúc hóa học (I) ,
bằng cách cho phép 4- [2- (5 methylpyrazinyl) -2-carboxamido) -ethyl] - benzenesulphonamide với cấu trúc hóa học (II), nơi R1 = NH2, phản ứng với N-xyclohexyl trichloroacetamide với cấu trúc hóa học (III), nơi R2 = NHCOCCl3, theo sơ đồ phản ứng sau:
phản ứng được thực hiện trong sự hiện diện của một cực, không proton có dung môi như N-methylpyrrolidone (NMP), N, dimethylformamide N- (DMF), N, N-dimethylacetamid ( DMA) hoặc dimethylsulphoxide (DMSO) trong điều kiện khan trong sự hiện diện của một cơ sở như một alcoholate, amide hoặc hydride của một kim loại kiềm. Hỗn hợp phản ứng được làm nóng dưới hồi nước ngưng tụ 40-100 ° C và phản ứng đang xảy ra trong 2-5 giờ.