The discovery of a fourth histamine

The discovery of a fourth histamine receptor with a unique pharmacology and distribution has further expanded the search for new drugs based on histamine function in inflammation (Leurs et al.,2009; Thurmond et al.,2008). The H4 receptor has the highest homology with the H3 receptor and binds many H3 ligands, especially those with imidazole rings, although sometimes with different effects. For example, thioperamide is an effective inverse agonist at both H3 and H4 receptors, whereas H3 inverse agonist clobenpropit is a partial agonist of the H4 receptor; impentamine (an H3 agonist) and iodophenpropit (an H3 inverse agonist) are both neutral H4 antagonists (Lim et al., 2005).

Kết quả (Việt) 2:

Việc phát hiện ra một thụ thể histamine thứ tư với một dược lý và phân phối duy nhất đã tiếp tục mở rộng việc tìm kiếm các loại thuốc mới dựa trên chức năng histamine trong viêm (Leurs et al, 2009;. Thurmond et al, 2008).. Các thụ thể H4 có tính tương đồng cao nhất với các thụ thể H3 và gắn nhiều ligand H3, đặc biệt là những người có vòng imidazol, mặc dù đôi khi với các hiệu ứng khác nhau. Ví dụ, thioperamide là một chất chủ vận nghịch đảo có hiệu quả tại các thụ cả H3 và H4, trong khi H3 nghịch đảo agonist clobenpropit là một chất chủ vận từng phần của các thụ thể H4; impentamine (một chất chủ vận H3) và iodophenpropit (một H3 nghịch đảo agonist) đều là chất đối kháng H4 trung tính (Lim et al., 2005).