MONITOR: Coadministration with inhi

MONITOR: Coadministration with inhibitors of CYP450 3A4 may increase the plasma concentrations of HMG-CoA reductase inhibitors (i.e., statins) that are metabolized by the isoenzyme. Lovastatin and simvastatin are particularly susceptible because of their low oral bioavailability, but others such as atorvastatin and cerivastatin may also be affected. High levels of HMG-CoA reductase inhibitory activity in plasma is associated with an increased risk of musculoskeletal toxicity. Myopathy manifested as muscle pain and/or weakness associated with grossly elevated creatine kinase exceeding ten times the upper limit of normal has been reported occasionally. Rhabdomyolysis has also occurred rarely, which may be accompanied by acute renal failure secondary to myoglobinuria and may result in death. Clinically significant interactions have been reported with potent CYP450 3A4 inhibitors such as macrolide antibiotics, azole antifungals, protease inhibitors and nefazodone, and moderate inhibitors such as amiodarone, cyclosporine, danazol, diltiazem and verapamil.

MANAGEMENT: Caution is recommended if atorvastatin, cerivastatin, lovastatin, simvastatin, or red yeast rice (which contains lovastatin) is prescribed with a CYP450 3A4 inhibitor. It is advisable to monitor lipid levels and use the lowest effective statin dose. All patients receiving statin therapy should be advised to promptly report any unexplained muscle pain, tenderness or weakness, particularly if accompanied by fever, malaise and/or dark colored urine. Therapy should be discontinued if creatine kinase is markedly elevated in the absence of strenuous exercise or if myopathy is otherwise suspected or diagnosed. Fluvastatin, pravastatin, and rosuvastatin are not expected to interact with CYP450 3A4 inhibitors.

Kết quả (Việt) 1:

Màn HÌNH: Coadministration với thuốc ức chế của CYP450 3A4 có thể làm tăng nồng độ huyết tương của HMG-CoA reductase inhibitors (tức là statin), mà được chuyển hóa bởi isoenzyme. Simvastatin và lovastatin là đặc biệt dễ bị vì khả dụng sinh học đường uống của họ thấp, nhưng những người khác như atorvastatin và cerivastatin cũng có thể bị ảnh hưởng. Mức độ cao của HMG-CoA reductase ức chế hoạt động trong plasma được liên kết với tăng nguy cơ ngộ độc cơ xương. Lặn biểu hiện như đau cơ và/hoặc điểm yếu liên quan đến hiển nhiên cao creatine kinase vượt quá mười lần giới hạn trên của bình thường đã được báo cáo thường xuyên. Rhabdomyolysis cũng xuất hiện hiếm khi, mà có thể được đi kèm với suy thận cấp tính thứ cấp để myoglobinuria và có thể dẫn đến tử vong. Ý nghĩa lâm sàng tương tác đã được báo cáo với mạnh CYP450 3A4 ức chế như kháng sinh nhóm macrolid, azole antifungals, thuốc ức chế protease, nefazodone, và ức chế vừa phải như amiodarone, cyclosporine, danazol, diltiazem và verapamil.Quản LÝ: Thận trọng nên nếu atorvastatin, cerivastatin, lovastatin, simvastatin hay đỏ nấm men gạo (mà có chứa lovastatin) được quy định với các chất ức chế 3A4 CYP450. Đó là khuyến khích để theo dõi mức độ lipid và sử dụng liều thấp statin có hiệu quả. Tất cả bệnh nhân tiếp nhận điều trị statin nên được tư vấn để kịp thời báo cáo bất kỳ đau cơ không rõ nguyên nhân, đau hoặc điểm yếu, đặc biệt là nếu kèm theo sốt, khó chịu và/hoặc nước tiểu sẫm màu. Điều trị nên được ngưng nếu creatine kinase được nâng lên rõ rệt trong sự vắng mặt của tập thể dục vất vả hoặc lặn bằng cách khác bị nghi ngờ hoặc chẩn đoán. Fluvastatin, pravastatin và rosuvastatin không mong đợi để tương tác với CYP450 3A4 ức chế.

Kết quả (Việt) 2:

MONITOR: Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP450 3A4 có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ, statin) được chuyển hóa bởi isoenzyme. Lovastatin và simvastatin nhạy cảm đặc biệt vì sinh khả dụng đường uống thấp của họ, nhưng những người khác như atorvastatin và cerivastatin cũng có thể bị ảnh hưởng. Mức độ cao của HMG-CoA reductase hoạt động ức chế trong huyết tương có liên quan với tăng nguy cơ nhiễm độc cơ xương. Bệnh cơ biểu hiện như đau cơ bắp và / hoặc yếu liên quan đến hiển nhiên cao creatine kinase vượt quá mười lần giới hạn trên của bình thường đã được báo cáo thường xuyên. Tiêu cơ vân cũng đã xảy ra hiếm khi, có thể kèm theo suy thận cấp thứ phát myoglobinuria và có thể dẫn đến tử vong. Tương tác lâm sàng quan trọng đã được báo cáo với CYP450 mạnh 3A4 chất ức chế như kháng sinh nhóm macrolid, thuốc kháng nấm nhóm azole, thuốc ức chế protease và nefazodone, và thuốc ức chế vừa phải như amiodarone, cyclosporin, danazol, diltiazem và verapamil.

QUẢN LÝ: Phạt cảnh cáo được khuyến khích nếu atorvastatin, cerivastatin, lovastatin , simvastatin, hoặc men gạo đỏ (chứa lovastatin) được quy định với một CYP450 3A4 chất ức chế. Đó là khuyến khích để theo dõi nồng độ lipid và sử dụng liều statin có hiệu quả thấp nhất. Tất cả các bệnh nhân được điều trị bằng statin cần được tư vấn để báo cáo kịp thời giải thích được đau cơ, đau hay ốm, đặc biệt nếu kèm theo sốt, khó chịu và / hoặc nước tiểu sẫm màu. Điều trị nên ngưng nếu creatine kinase được nâng lên rõ rệt trong sự vắng mặt của thể thao nặng hoặc nếu bệnh cơ là nếu không nghi ngờ hoặc chẩn đoán. Fluvastatin, pravastatin, rosuvastatin và không được dự kiến sẽ tương tác với các thuốc ức chế CYP450 3A4.