S-SEDDS has been widely studied for

S-SEDDS has been widely studied for the enhancement of solubility and dissolution of various poorly soluble drugs and the most common method of S-SEDDS preparation has been spray drying technique plus the use of a solid carrier. Spray drying technique, together with the use of solid carriers like dextran, gelatin, Aerosil® and lactose, has been successfully used to prepare S-SEDDS of drugs like nimodipine, flurbiprofen, dexibuprofen, docetaxel and curcumin with enhanced oral bioavailability [49], [50], [51], [52] and [53]. An alternative method of S-SEDDS preparation was adopted by Agarwal et al. in their study where the powdered self-emulsified lipid formulation of meloxicam was obtained by simple trituration of liquid SEDDS with an adsorbent solid (1:1 mixture of silicon dioxide and magnesium aluminum silicate) in a mortar until a homogenous blend was formed [54]. The powdered SEDDS formulation showed higher bioavailability in beagle dogs when compared with that of commercially available tablets. In another study, S-SEDDS of fenofibrate was formulated by solidification of the molten solution of the oily phase, surfactant and co-surfactant and drug mixture with a polymer (PEG 6000), where the S-SEDDS formulation with 10% w/w fenofibrate loading showed as much as 20-fold increase in the dissolution profile [55].

These numerous studies confirm that a solid self-emulsifying system can substantially improve the solubility or dissolution and bioavailability of drugs that have poor aqueous solubility. It can be a cost effective technique to prepare various solid oral dosage forms of a poorly soluble drug overcoming the disadvantages of conventional liquid SEDDS formulations concurrently. However, certain aspects of S-SEDDS such as oxidation of vegetable oils, physical aging associated with glyceride and interaction between drugs and excipients must be considered while formulating future S-SEDDS [53]. In a study, the limitations of S-SEDDS were pointed out such as strong adsorption and physical interaction of the drug with the carriers that causes retarded or incomplete release of the drug from the S-SEDDS [56]. In the same study, immediate release self-emulsifying tablets of ibuprofen were designed with the use of an acid-soluble powderizing carrier, Fujicalin® (granulated dibasic calcium phosphate) to facilitate the drug release process in the stomach, which suggested a novel approach to prepare immediate release S-SEDDS.

3.2. Complexation with cyclodextrins

Cyclodextrins are a family of cyclic oligosaccharides derived from starch containing (α-1,4)-linked α-D-glucopyranose units and having a hydrophilic outer surface and a lipophilic central cavity. There are different types of cyclodextrins based on the number of (α-1,4)-linked α-D-glucopyranose units namely α, β, γ, δ and ε cyclodextrins with six, seven, eight, nine and ten (or more) (α-1,4)-linked α-D-glucopyranose units respectively [57]. Cyclodextrins are large molecules with a number of hydrogen donors and acceptors and they do not penetrate lipophilic membranes. In pharmaceutical field, cyclodextrins are versatile, crystalline complexing agents that have ability to increase the solubility, bioavailability and stability of API, mask the color and taste of the drugs and also can prevent gastrointestinal and ocular irritation [58].

Kết quả (Việt) 1:

S-SEDDS đã được nghiên cứu rộng rãi cho tăng cường hòa tan và tan rã của thuốc kém hòa tan khác nhau và các phương pháp phổ biến nhất của S-SEDDS chuẩn bị đã là kỹ thuật sấy phun cộng với việc sử dụng của một tàu sân bay rắn. Phun làm khô kỹ thuật, cùng với việc sử dụng các tàu sân bay rắn như dextran, gelatin, Aerosil® và đường lactose, thành công đã được sử dụng để chuẩn cho S-SEDDS của các loại thuốc như nimodipine, flurbiprofen, dexibuprofen, docetaxel và curcumin với nâng cao oral khả dụng sinh học [49], [50] [51], [52] và [53]. Một phương pháp thay thế của S-SEDDS chuẩn bị được thông qua bởi Agarwal et al. nghiên cứu của họ, nơi mà công thức bột tự emulsified lipid của meloxicam thu được bằng cách đơn giản trituration SEDDS chất lỏng với một rắn tấm (1:1 hỗn hợp của điôxít silic và magiê silicat nhôm) trong vữa một cho đến khi hỗn hợp đồng nhất là thành lập [54]. Xây dựng SEDDS bột cho thấy khả dụng sinh học cao trong beagle chó khi so sánh với máy tính bảng thương mại có sẵn. Trong một nghiên cứu khác, S-SEDDS của fenofibrate được xây dựng bởi solidification của giải pháp nóng chảy giai đoạn, chất và hợp chất và thuốc hỗn hợp dầu với một polymer (PEG 6000), nơi xây dựng S-SEDDS với 10% w/w fenofibrate tải cho thấy nhiều như 20-fold tăng trong hồ sơ giải thể [55].Nhiều nghiên cứu này xác nhận rằng một rắn tự liên hệ có thể cải thiện đáng kể độ hòa tan hoặc giải tán và khả dụng sinh học của thuốc mà có độ hòa tan dung dịch nước nghèo. Nó có thể là một kỹ thuật hiệu quả chi phí để chuẩn cho nhiều hình thức rắn liều uống một loại thuốc kém hòa tan, khắc phục những nhược điểm của công thức SEDDS lỏng thông thường đồng thời. Tuy nhiên, một số khía cạnh của S-SEDDS như quá trình oxy hóa của dầu thực vật, vật lý lão hóa liên kết với glyceride và tương tác giữa thuốc và excipients phải được xem xét trong khi xây dựng tương lai S-SEDDS [53]. Trong một nghiên cứu, những hạn chế của S-SEDDS đã được chỉ ra như hấp phụ mạnh và tương tác vật lý của thuốc với các tàu sân bay là nguyên nhân gây chậm hoặc không đầy đủ phát hành của các loại thuốc từ S-SEDDS [56]. Trong nghiên cứu này, ngay lập tức phát hành viên tự liên của ibuprofen được thiết kế với việc sử dụng một tàu sân bay powderizing hòa tan trong axit, Fujicalin® (kết tinh thành dibasic calcium phosphate) để tạo thuận lợi cho quá trình phát hành ma túy trong dạ dày, mà đề xuất một cách tiếp cận mới để chuẩn bị ngay lập tức phát hành S-SEDDS.3.2. complexation với cyclodextrinsCyclodextrins là một họ oligosaccharide cyclic bắt nguồn từ tinh bột có chứa (α-1,4)-liên kết đơn vị α-D-glucopyranose và có một bề ngoài Purifying và một khoang trung lipophilic. Có những loại khác nhau của cyclodextrins dựa trên các số (α-1,4) - liên kết với α-D-glucopyranose đơn vị cụ thể là α, β, γ, δ và ε cyclodextrins với sáu, bảy, tám, chín và mười (hay nhiều) (α-1,4) - đơn vị α-D-glucopyranose liên kết tương ứng [57]. Cyclodextrins là các phân tử lớn với một số các nhà tài trợ hydro và chất nhận khác ở và họ không thấm lipophilic màng. Trong lĩnh vực dược phẩm, cyclodextrins là linh hoạt, tinh thể bở đại lý đó có khả năng tăng độ hòa tan, khả dụng sinh học và sự ổn định của API, mặt nạ màu sắc và hương vị của các loại thuốc và cũng có thể ngăn ngừa kích ứng đường tiêu hóa và mắt [58].

Kết quả (Việt) 2:

S-SEDDS đã được nghiên cứu rộng rãi cho việc tăng cường khả năng hòa tan và giải thể của nhiều loại thuốc kém hòa tan và các phương pháp phổ biến nhất của việc chuẩn bị S-SEDDS đã được phun kỹ thuật sấy cộng với việc sử dụng một tàu sân bay rắn. Phun kỹ thuật sấy, cùng với việc sử dụng của các hãng rắn như dextran, gelatin, Aerosil® và lactose, đã được sử dụng thành công để chuẩn bị S-SEDDS thuốc như nimodipine, flurbiprofen, dexibuprofen, docetaxel và curcumin với sinh khả dụng đường uống nâng cao [49], [50], [51], [52] và [53]. Một phương pháp thay thế chuẩn bị S-SEDDS đã được thông qua bởi Agarwal et al. trong nghiên cứu của họ, nơi xây dựng lipid tự nhũ tương bột meloxicam đã thu được bằng sự nghiền đơn giản của SEDDS lỏng với một chất hấp phụ rắn (1: 1 hỗn hợp của silic dioxide và magiê nhôm silicat) trong cối cho đến khi hỗn hợp đồng nhất đã được hình thành [54] . Việc xây dựng SEDDS bột cho thấy khả năng sinh học cao hơn ở chó beagle khi so với các máy tính bảng thương mại có sẵn. Trong một nghiên cứu khác, S-SEDDS fenofibrate được xây dựng bởi kiên cố hoá các giải pháp nóng chảy của dầu pha, bề mặt và đồng hoạt động bề mặt và hỗn hợp thuốc với một polymer (PEG 6000), nơi mà các công thức có 10% w / w S-SEDDS fenofibrate tải cho thấy nhiều như tăng gấp 20 lần trong hồ sơ giải thể [55]. những nhiều nghiên cứu xác nhận rằng một hệ thống tự nhũ hoá rắn có thể cải thiện đáng kể khả năng hòa tan, giải thể và sinh khả dụng của thuốc có độ hòa tan kém. Nó có thể là một kỹ thuật hiệu quả chi phí để chuẩn bị liều lượng thuốc uống rắn khác nhau của một loại thuốc kém tan trong khắc phục những nhược điểm của SEDDS chất dạng lỏng thông thường đồng thời. Tuy nhiên, một số khía cạnh của S-SEDDS như quá trình oxy hóa của dầu thực vật, lão hóa vật lý kết hợp với Glyxerit và tương tác giữa các thuốc và tá dược phải được xem xét khi xây dựng tương lai S-SEDDS [53]. Trong một nghiên cứu, những hạn chế của S-SEDDS đã được chỉ ra như hấp phụ mạnh mẽ và tương tác vật lý của thuốc với các tàu sân bay là nguyên nhân gây phát hành chậm hoặc không đầy đủ của thuốc từ S-SEDDS [56]. Trong nghiên cứu này, phát hành ngay lập tức viên tự nhũ của ibuprofen được thiết kế với việc sử dụng một tàu sân powderizing axit hòa tan, Fujicalin® (hạt dibasic calcium phosphate) để tạo thuận lợi cho quá trình phát hành thuốc trong dạ dày, trong đó đề nghị một phương pháp mới để chuẩn bị phát hành trực tiếp S-SEDDS. 3.2. Tạo phức với cyclodextrins cyclodextrins là một gia đình của oligosaccharides cyclic có nguồn gốc từ tinh bột có chứa (α-1,4) -linked đơn vị α-D-glucopyranose và có một bề ngoài ưa nước và một lỗ hổng trung tâm ưa mỡ. Có nhiều loại khác nhau của cyclodextrins dựa trên số (α-1,4) -linked đơn vị α-D-glucopyranose cụ thể là α, β, γ, δ cyclodextrins và ε với sáu, bảy, tám, chín và mười (hoặc nhiều hơn ) (α-1,4) -linked đơn vị α-D-glucopyranose tương ứng [57]. Cyclodextrins là các phân tử lớn với một số nhà tài trợ hydro và chất nhận và họ không xâm nhập vào màng tan trong dầu. Trong lĩnh vực dược phẩm, cyclodextrins rất linh hoạt, các chất tạo phức tinh thể có khả năng làm tăng độ tan, sinh khả dụng và tính ổn định của API, mặt nạ màu sắc và hương vị của các loại thuốc và cũng có thể ngăn ngừa tiêu hóa và kích thích mắt [58].