MIFEPRISTONE(MIFEPREX) Mifepristone

MIFEPRISTONE(MIFEPREX) Mifepristone was shown to
interrupt early stages of implantation and pregnancy
in humans (Fig. 41.15) (67). After oral administration,
mifepristone is rapidly absorbed, with a peak plasma concentration in approximately 90 minutes, an oral bioavailability of approximately 70%, and a terminal elimination
half-life of 18 hours. It is 98% protein bound, primarily to albumin and α
1
-acid glycoprotein. Mifepristone is
metabolized primarily via CYP3A4 pathways involving
mono- and di-oxidative N-demethylation and terminal
hydroxylation of the 17-propynyl chain. The fact that
approximately 83% of the drug is recovered in the feces
and 9% in the urine suggests a biliary route of elimination. Mifepristone also demonstrates antiglucocorticoid
activity (68).
Additional antiprogestin analogs, such as onapristone
(ZK 98,299), exhibit less antiglucocorticoid activity (69).
These antiprogestins also have demonstrated therapeutic potential for the treatment of hormone-dependent
breast cancer (70). Telapristone acetate (Proellex) is in
early clinical trial for the treatment of symptomatic uterine fi broids and amenorrhea.

Kết quả (Việt) 1:

MIFEPRISTONE(MIFEPREX) Mifepristone Hiển thị cho gây cản trở cho các giai đoạn đầu của cấy ghép và mang thai con người (hình 41.15) (67). Sau khi uống, mifepristone nhanh chóng hấp thụ, với một nồng độ đỉnh huyết tương trong khoảng 90 phút, một miệng khả dụng sinh học của khoảng 70%, và loại bỏ thiết bị đầu cuối chu kỳ bán rã 18 giờ. Nó là 98% protein ràng buộc, chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein. Mifepristone là chuyển hóa chủ yếu qua con đường CYP3A4 liên quan đến Mono - và di-oxy hóa N-demethylation và nhà ga hydroxylation 17-propynyl chuỗi. Thực tế đó khoảng 83% các loại thuốc được khôi phục trong phân và 9% trong nước tiểu cho thấy một con đường mật của loại bỏ. Mifepristone cũng chứng tỏ antiglucocorticoid hoạt động (68).Chất thay bữa antiprogestin bổ sung, chẳng hạn như onapristone (ZK 98,299), triển lãm ít hoạt động antiglucocorticoid (69). Các antiprogestins cũng đã chứng minh các tiềm năng điều trị cho điều trị phụ thuộc nội tiết tố ung thư vú (70). Telapristone axetat (Proellex) nằm ở đầu thử nghiệm lâm sàng trong điều trị triệu chứng tử cung fi broids và amenorrhea.

Kết quả (Việt) 2:

Mifepristone (MIFEPREX) Mifepristone đã được hiển thị để
gián đoạn giai đoạn đầu của cấy và mang thai
ở người (Hình. 41,15) (67). Sau khi uống,
mifepristone được hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 90 phút, sinh khả dụng đường uống khoảng 70%, và loại bỏ thiết bị đầu cuối
chu kỳ bán rã 18 giờ. Nó là 98% gắn với protein, chủ yếu với albumin và alpha
1
glycoprotein -acid. Mifepristone được
chuyển hóa chủ yếu qua con đường CYP3A4 liên quan đến
mono- và di-oxy hóa N-demethylation và thiết bị đầu cuối
hydroxyl của chuỗi 17-propynyl. Thực tế là
khoảng 83% thuốc được tìm thấy trong phân
và 9% trong nước tiểu cho thấy một đường mật của việc loại bỏ. Mifepristone cũng chứng tỏ antiglucocorticoid
hoạt động (68).
Tương tự antiprogestin bổ sung, chẳng hạn như onapristone
(ZK 98.299), triển lãm ít hoạt động antiglucocorticoid (69).
Những kháng progestins cũng đã chứng minh tiềm năng điều trị để điều trị nội tiết tố phụ thuộc vào
ung thư vú (70). Telapristone acetate (Proellex) là trong
thử nghiệm lâm sàng sớm để điều trị broids tử cung fi có triệu chứng và vô kinh.