In the early 1980s it was noted tha

In the early 1980s it was noted that a series of imidazole-5-acetic acid derivatives diminished blood pressure responses to Ang II in rats. Two compounds, S-8307 and S-8308, were later found to be highly specific and promising non-peptide Ang II receptor antagonists but using molecular modeling it was seen that their structures would have to mimic more closely the pharmacophore of Ang II. Structural modifications were made and the orally active, potent and selective nonpeptide AT1 receptor blocker losartan was developed. In 1995 losartan was approved for clinical use in the United States and since then six additional ARBs have been approved.[6] These drugs are known for their excellent side-effects profiles, which clinical trials have shown to be similar to those of placebos.[7]

Kết quả (Việt) 1:

Trong những năm 1980, nó đã được ghi nhận rằng một loạt các imidazole-5-axetic dẫn xuất axit giảm huyết áp hồi đáp tới Ang II ở chuột. Hai hỗn hợp, S-8307 người và S-8308, sau đó đã được tìm thấy là rất cụ thể và đầy hứa hẹn đối kháng thụ thể Ang II-peptide, nhưng bằng cách sử dụng mô hình phân tử nó đã được nhìn thấy rằng cấu trúc của họ sẽ phải bắt chước chặt chẽ hơn pharmacophore Ang II. Cấu trúc sửa đổi đã được thực hiện và bằng miệng hoạt động, mạnh và chọn lọc nonpeptide AT1 thụ thể chặn losartan đã được phát triển. Năm 1995 losartan được chấp thuận cho sử dụng lâm sàng ở Mỹ và kể từ sau đó sáu ARBs bổ sung đã được chấp thuận. [6] các loại thuốc được biết đến với hồ sơ hiệu ứng phụ tuyệt vời của họ, những thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh là tương tự như với. [7]

Kết quả (Việt) 2:

Trong những năm đầu thập niên 1980 đã ghi nhận rằng một loạt các dẫn xuất của acid imidazole-5-acetic giảm bớt phản ứng huyết áp Ang II ở chuột. Hai hợp chất, S-8307 và S-8308, sau đó đã được tìm thấy là rất cụ thể và đầy hứa hẹn không peptide Ang II đối kháng thụ thể nhưng sử dụng mô hình phân tử nó đã được nhìn thấy rằng cấu trúc của họ sẽ phải bắt chước chặt chẽ hơn pharmacophore của Ang II. Sửa đổi cơ cấu đã được thực hiện và các hoạt động bằng miệng, mạnh và chọn lọc nonpeptide AT1 chẹn thụ losartan được phát triển. Năm 1995 losartan đã được chấp thuận cho sử dụng lâm sàng tại Hoa Kỳ và kể từ đó sáu ARBs bổ sung đã được phê duyệt. [6] Các thuốc này được biết đến với sắc profile tác dụng phụ của họ, trong đó các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh là tương tự như của giả dược. [7]