Inhibits response to adrenergic sti

Inhibits response to adrenergic stimuli by competitively blocking β1-adrenergic receptors within the myocardium in extensive CYP2D6 metabolizers and at doses ≤10 mg.1 Blocks both β1- and β2-adrenergic receptors in poor CYP2D6 metabolizers and at doses >10 mg.1

• Exhibits vasodilatory effects through stimulation of endothelial nitric oxide activity;2, 7, 8, 9, 10 24 precise mechanism of this effect not fully elucidated.7, 9

• Precise mechanism of hypotensive action not fully elucidated;1 may reduce BP by decreasing heart rate, myocardial contractility, and sympathetic outflow from the CNS; suppressing renin activity; and/or decreasing peripheral vascular resistance as a result of its vasodilating effects.1, 11

• Does not exhibit intrinsic sympathomimetic (β1-agonist) activity, membrane-stabilizing (local anesthetic) activity, or α1-adrenergic blocking activity at clinically relevant concentrations.1, 7

• Racemic mixture: d-isomer has substantial β-adrenergic blocking activity; l-isomer appears to be pharmacologically active, but precise contribution to pharmacologic effects not fully established.2, 7

Kết quả (Việt) 1:

Ức chế các phản ứng với adrenergic kích thích bằng cách cạnh tranh ngăn chặn các thụ thể β1 adrenergic trong tim trong rộng rãi CYP2D6 metabolizers và tại liều ≤10 mg.1 chặn cả hai thụ thể β1 - và β2-adrenergic trong nghèo CYP2D6 metabolizers và ở liều > 10 mg.1• Thể hiện các hiệu ứng vasodilatory thông qua sự kích thích của hoạt động nội mô nitric oxide; 2, 7, 8, 9, 10 24 cơ chế chính xác này có hiệu lực không hoàn toàn elucidated.7, 9• Các cơ chế chính xác của hành động hypotensive chưa làm sáng tỏ; 1 có thể giảm BP bằng cách giảm nhịp tim, contractility cơ tim và các dòng chảy thông cảm từ CNS; trấn áp renin hoạt động; và/hoặc giảm sức đề kháng mạch máu ngoại vi như là kết quả của nó vasodilating effects.1, 11• Không thể hiện nội tại sympathomimetic (β1-agonist) hoạt động, hoạt động ổn định màng (gây tê cục bộ), hoặc α1 adrenergic chặn hoạt động tại lâm sàng có liên quan concentrations.1, 7• Racemic hỗn hợp: d-đồng phân có đáng kể hoạt động chặn β-adrenergic; l-đồng phân dường như tính hoạt động, nhưng các đóng góp chính xác để pharmacologic hiệu ứng không hoàn toàn established.2, 7

Kết quả (Việt) 2:

Ức chế phản ứng với các kích thích adrenergic do cạnh tranh chẹn thụ thể β1-adrenergic trong cơ tim trong chuyển hóa CYP2D6 rộng và ở liều ≤10 mg.1 Blocks cả thụ thể β1- và β2-adrenergic trong chuyển hóa CYP2D6 nghèo và ở liều> 10 mg.1 • Tang vật tác dụng giãn mạch thông qua kích thích hoạt động của oxit nitric nội mô, 2, 7, 8, 9, 10 24 cơ chế chính xác của hiệu ứng này không hoàn toàn elucidated.7, 9 • Cơ chế chính xác của hành động hạ huyết áp không làm sáng tỏ hoàn toàn; 1 có thể làm giảm huyết áp bằng cách giảm nhịp tim , co bóp cơ tim, và thoát ra cảm thông từ các CNS; ức chế hoạt động renin; và / hoặc giảm sức cản mạch ngoại vi như là một kết quả của effects.1 giãn mạch, 11 • Không biểu hiện thần kinh giao cảm nội tại (β1-agonist) hoạt động, màng ổn định (gây tê cục bộ) hoạt động, hoặc hoạt động chặn α1-adrenergic ở nồng độ lâm sàng liên quan 0,1, 7 • hỗn hợp racemic: d-đồng phân có tác dụng ngăn chặn β-adrenergic đáng kể; l-đồng phân xuất hiện là có hoạt tính dược, nhưng đóng góp chính xác tác dụng dược lý không đầy đủ established.2, 7