Human absorption :An ointment conta

Human absorption :
An ointment containing 1-naphthol-[1-14C] (3 g, 50 % soft soap and 50 % white soft paraffin)
was applied in the inter-scapular region (10 cm, circular area) of the skin of 3 subjects, under
occlusion for 8 hours. The percutaneous study showed a rapid and efficient absorption of the
compound (3 days): 65.0-23.8-48.1 % (mean = 45.6 %) of the applied dose not recovered from
the skin. The estimation of total urinary radioactivity was calculated only in one subject: 88.55 %
(day 1), 5.2 % (day 2) and 2.8 % (day 3) of the dose not recovered from the skin (ca 97 %). The
analysis of the major metabolites showed the following results (percentage of the dose not
recovered from the skin): Subject 1: glucuronide fraction (day 1: 31.0 %; day 2: 1.0 %; day 3: 0.8
%), sulphate fraction (day 1: 1.3 %; day 2: 1.0 %; day 3: 1.2 %); acid hydrolysable fraction (day
1: 2.6 %; day 2: 0.2 %; day 3: 0.9 %); Subject 2: glucuronide fraction ( day 1: 1.3 %; day 2: 1.0
%; day 3: 1.2 %), sulphate fraction (day 1: 0.8 %; day 2: 0.0 %; day 3: 0.03 %); acid hydrolysable
fraction (day 1: 0.26 %; day 2: 0.04 %; day 3: 0.04 %); Subject 3: glucuronide fraction (day 1:
2.6 %; day 2: 0.3 %; day 3: 0.9 %), sulphate fraction (day 1: 0.0.8 %; day 2: 0.03 %; day 3: 0.0
%); acid hydrolysable fraction (unmeasurable). In the end, the radiolabelled compound, when
applied topically under occlusion for 8 hours, shows an absorption value of 45.6 %; ca. 97 % of
the absorbed dose is found in the urine during 3 days of analysis.
However, the human study exposure conditions were exaggerated and the formulation did not
contain hydrogen peroxide.
Percutaneous absorption
In Sprague-Dawley rats (female and male Him : OFA) 1-Naphthol labelled on the C1 atom,
radioactive purity 98 %, was investigated in five different preparations including two, mixed
with hydrogen peroxide (1:1), as used in finished products sold in the market and containing 0.25
%, O.5 % and 1 % a.i. These preparations were applied (ca. 2.0 to 9 cm2) under practical
conditions, after 30 min. wiped off and than gently washed with a 3% shampoo-water solution. –
In order to avoid leaking effects these areas were covered by gauze pads and the animals further
kept in metabolic cages for three consecutive days. – In addition to the fore-described part in the
same investigation also kinetic parameters as to absorption after oral application, distribution
phenomena as well as metabolic pathways and the excretion were observed.

Kết quả (Việt) 1:

Con người hấp thụ:Một thuốc mỡ có chứa 1 - naphthol-[1-14C] (3 g, xà phòng mềm 50% và 50% trắng mềm parafin)được áp dụng trong vùng liên scapular (10 cm, lá tròn) da của 3 môn, dướiocclusion trong 8 giờ. Nghiên cứu chữa cho thấy một sự hấp thụ nhanh chóng và hiệu quả của cáchợp chất (3 ngày): 65,0 23,8, 48.1% (có nghĩa là = 45.6%) của ứng dụng liều không thu hồi từda. Dự toán tổng độ phóng xạ tiết niệu đã được tính toán chỉ trong một chủ đề: 88.55%(ngày 1), 5,2% (ngày 2) và 2,8% (ngày 3) của liều không được vớt lên từ da (ca 97%). Cácphân tích các chất chuyển hóa chính cho thấy các kết quả sau (tỷ lệ phần trăm của liều khôngphục hồi da): chủ đề 1: phân số glucuronide (ngày 1: 31.0% ngày 2: 1,0%; ngày 3: 0.8%), phần nhỏ sulphate (ngày 1: 1,3%; ngày 2: 1,0%; ngày 3: 1,2%); phần nhỏ hydrolysable axit (ngày1: 2,6%; ngày 2: 0,2%; ngày 3: 0,9%); Chủ đề 2: glucuronide phần (ngày 1: 1,3%; ngày 2: 1.0%; ngày 3: 1,2%), sulphate phần (ngày 1: 0.8%; ngày 2: 0.0%; ngày 3: 0,03%); hydrolysable axitphân số (ngày 1: 0,26% ngày 2: 0,04%; ngày 3: 0,04%); Chủ đề 3: glucuronide phân số (ngày 1:2,6%; ngày 2: 0,3%; ngày 3: 0,9%), sulphate phân số (ngày 1: 0.0.8%; ngày 2: 0,03%; ngày 3: 0.0%); axit hydrolysable phần (unmeasurable). Cuối cùng, khi hợp chất, radiolabelledáp dụng topically dưới occlusion cho 8 giờ, cho thấy một giá trị hấp thụ 45.6%; khoảng 97%liều hấp thụ được tìm thấy trong nước tiểu trong 3 ngày kể từ ngày phân tích.Tuy nhiên, điều kiện tiếp xúc của con người nghiên cứu đã được phóng đại và xây dựng khôngchứa hydro peroxide.Sự hấp thụ qua daỞ Sprague-Dawley chuột (nữ và Nam Anh: OFA) 1-Naphthol trên nguyên tử C1độ tinh khiết phóng xạ 98%, đã được điều tra trong năm các chế phẩm khác nhau bao gồm cả hai, hỗn hợpvới hydrogen peroxide (1:1), được sử dụng trong các thành phẩm được bán trên thị trường và có chứa 0,25%, O.5% và 1% a.i. Những chuẩn bị đã là áp dụng (ca. 2,0 đến 9 cm2) theo thực tếđiều kiện, sau 30 phút wiped off và hơn nhẹ nhàng rửa với một giải pháp dầu gội nước 3%. –Để tránh rò rỉ ảnh hưởng các khu vực này đã được bao phủ bởi miếng gạc và các loài động vật hơn nữagiữ trong trao đổi chất lồng trong ba ngày liên tiếp. -Thêm vào phần mô tả fore trong cáccùng một điều tra tham số động lực cũng như hấp thu sau khi uống các ứng dụng, phân phốiCác hiện tượng như đường cũng như trao đổi chất và sự bài tiết được quan sát thấy.

Kết quả (Việt) 2:

Hấp thụ của con người:
Một thuốc mỡ có chứa 1-naphthol- [1-14C] (3 g, 50% xà phòng mềm và 50% màu trắng parafin mềm)
đã được áp dụng tại các khu vực liên xương bả vai (10 cm, diện tích hình tròn) của da của 3 đối tượng, dưới
tắc trong 8 giờ. Các nghiên cứu cho thấy qua da một sự hấp thụ nhanh chóng và hiệu quả của
hợp chất (3 ngày): 65.0-23.8-48.1% (trung bình = 45,6%) liều áp dụng không thu hồi từ
da. Các ước tính tổng độ phóng xạ trong nước tiểu đã được tính toán chỉ trong một chủ đề: 88,55%
(ngày 1), 5,2% (ngày 2) và 2,8% (ngày 3) liều dùng chưa hồi phục từ da (ca 97%). Các
phân tích của các chất chuyển hóa chính cho thấy kết quả như sau (tỷ lệ liều không
hồi phục từ da): Chủ đề 1: phần glucuronide (ngày 1: 31,0%; ngày thứ 2: 1,0%; ngày 3: 0,8
%), phần sulphate ( ngày 1: 1,3%; ngày thứ 2: 1,0%; ngày 3: 1,2%); axit phần thủy phân (ngày
1: 2,6%; ngày thứ 2: 0,2%; ngày 3: 0,9%); Chủ đề 2: glucuronide phần (ngày 1: 1,3%; ngày thứ 2: 1,0
%; ngày 3: 1,2%), phần sulphate (ngày 1: 0,8%; ngày thứ 2: 0,0%; ngày 3: 0,03%); axit thủy phân
phần (ngày 1: 0,26%; ngày 2: 0,04%; ngày 3: 0,04%); Chủ đề 3: glucuronide phần (ngày 1:
2,6%; ngày thứ 2: 0,3%; ngày 3: 0,9%), phần sulphate (ngày 1: 0.0.8%; ngày 2: 0,03%; ngày 3: 0,0
%); phần thủy phân acid (unmeasurable). Cuối cùng, các hợp chất phóng xạ, khi
bôi tại chỗ dưới làm tắc 8 giờ, cho thấy một giá trị hấp thụ 45,6%; ca. 97% của
liều hấp thụ được tìm thấy trong nước tiểu trong thời gian 3 ngày kể từ ngày phân tích.
Tuy nhiên, các điều kiện tiếp xúc với nghiên cứu ở người đã được phóng đại và các công thức không
chứa hydrogen peroxide.
Hấp thụ qua da
Ở chuột Sprague-Dawley (Ngài nam và nữ: OFA) 1-naphthol dán nhãn trên các nguyên tử C1,
độ tinh khiết phóng xạ 98%, đã được điều tra trong năm chế phẩm khác nhau bao gồm cả hai, trộn
với hydrogen peroxide (1: 1), như được sử dụng trong sản phẩm hoàn chỉnh được bán trên thị trường và có chứa 0,25
%, O.5 % và 1% ai Các chế phẩm này đã được áp dụng (khoảng 2,0-9 cm2) theo thực tế
điều kiện, sau 30 phút. lau chùi và hơn nhẹ nhàng rửa sạch bằng dung dịch dầu gội nước 3%. -
Để tránh những tác các khu vực này được bao phủ bởi miếng gạc và các động vật tiếp tục bị rò rỉ
giữ trong lồng trao đổi chất trong ba ngày liên tiếp. - Ngoài phần mũi được mô tả trong các
cuộc điều tra tương tự cũng như thông số động học để hấp thụ sau khi ứng dụng miệng, phân phối
các hiện tượng cũng như con đường chuyển hóa và bài tiết đã được quan sát.