osartan is well absorbed following

osartan is well absorbed following oral administration and undergoes significant first-pass metabolism to produce the 5-carboxylic acid metabolite, designated as EXP3174. About 14% of an oral dosage is converted to this metabolite, which is long-acting (6 to 8 hr) and a noncompetitive antagonist at the AT1 receptor, contributing to the pharmacological effects of losartan. EXP3174 is 10-40 times more potent in blocking AT1 receptors than losartan. Losartan's bioavailability is about 32%.

Metabolism is primarily by cytochrome P450 isoenzymes CYP2C9 and CYP3A4. Peak plasma concentrations of losartan and EXP3174 occur about one hour and three to four hours, respectively, after an oral dose. Both losartan and EXP3174 are more than 98% bound to plasma proteins. Losartan is excreted in the urine, and in the feces via bile, as unchanged drug and metabolites. About 4% of an oral dose is excreted unchanged in urine, and about 6% is excreted in urine as the active metabolite. The terminal elimination half lives of losartan and EXP3174 are about 1.5 to 2.5 hours and 3 to 9 hours, respectively.

Losartan and other angiotensin-receptor antagonists exhibit fetal toxicity and should be avoided during pregnancy, particularly in the second and third trimesters.[8]

Kết quả (Việt) 1:

osartan cũng được hấp thụ sau uống và trải qua đáng kể đầu tiên vượt qua sự trao đổi chất để sản xuất chất chuyển hóa axit cacboxylic 5, chỉ định là EXP3174. Khoảng 14% của một liều uống được chuyển thành chất chuyển hóa này, đó là tác dụng lâu dài (6-8 giờ) và một đối kháng noncompetitive tại các thụ thể AT1, đóng góp cho tác dụng dược lý của losartan. EXP3174 là 10 - 40 lần nhiều mạnh trong chặn AT1 thụ thể hơn losartan. Khả dụng sinh học của Losartan là khoảng 32%.Trao đổi chất là chủ yếu bởi cytochrome P450 isoenzymes CYP2C9 và CYP3A4. Đỉnh nồng độ huyết tương của losartan và EXP3174 xảy ra khoảng một giờ và ba đến bốn giờ, tương ứng, sau khi một liều uống. Losartan và EXP3174 là hơn 98% bị ràng buộc với protein huyết tương. Losartan bài tiết nước tiểu và phân qua mật, như là không thay đổi ma túy và chất chuyển hóa. Khoảng 4% của một liều uống được bài tiết không thay đổi trong nước tiểu, và khoảng 6% bài tiết nước tiểu như là chất chuyển hóa hoạt động. Việc loại bỏ thiết bị đầu cuối một nửa cuộc sống của losartan và EXP3174 là khoảng 1,5 đến 2,5 giờ và 3-9 giờ, tương ứng.Losartan và khác đối kháng thụ thể angiotensin triển lãm độc thai nhi và nên tránh khi mang thai, đặc biệt là trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba. [8]

Kết quả (Việt) 2:

osartan được hấp thu tốt sau khi uống và trải qua chuyển hóa lần đầu quan trọng để sản xuất các chất chuyển hóa axit 5-carboxylic, được xem như EXP3174. Khoảng 14% của một liều uống được chuyển thành chất chuyển hóa này, đó là tác dụng kéo dài (6-8 giờ) và một chất đối kháng không cạnh tranh tại thụ thể AT1, góp phần vào tác dụng dược lý của losartan. EXP3174 là 10-40 lần mạnh hơn trong việc ngăn chặn các thụ thể AT1 hơn losartan. Sinh khả dụng Losartan là khoảng 32%. Chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrome P450 isoenzymes CYP2C9 và CYP3A4. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của losartan và EXP3174 xảy ra khoảng một giờ và 3-4 giờ, tương ứng, sau khi uống. Cả losartan và EXP3174 hơn 98% gắn kết với protein huyết tương. Losartan được bài tiết trong nước tiểu và trong phân qua đường mật, vì thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa. Khoảng 4% liều uống được bài tiết không thay đổi trong nước tiểu, và khoảng 6% được bài tiết trong nước tiểu là chất chuyển hóa có hoạt tính. Cuộc sống loại bỏ thiết bị đầu cuối một nửa của losartan và EXP3174 khoảng 1,5 đến 2,5 giờ và 3-9 giờ. Losartan và chất đối kháng angiotensin-receptor khác hiện độc tính của thai nhi và nên tránh trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba. [8 ]