3. Cellulose acetate (CA) matrix–mo

3. Cellulose acetate (CA) matrix–model drug
(p-aminoazobenzene: PAAB)
The CA (containing ca. 2.5 acetyl groups per glucose monomer
unit) polymer matrix was prepared in the form of a thin film by the
method (also followed for the preparation of CA matrices in general)
of casting the “dope” (i.e. a 20% viscous acetone solution of CA
polymer) on a glass surface, followed by removal of the solvent by
exposure to the atmosphere and subsequent thorough evacuation
(Papadokostaki and Petropoulos, 1998).
This polymer (thanks to its pronounced non-polar nature; CoW
≈
0.12–0.15 g/g) is per se a good solid solvent for the solute and
thus offers the possibility of a mechanism of transport of mobile
solute through the bulk of the polymer (as is the case with manydrugs), in addition to that of moving through regions relatively
rich in imbibed water (making use of the limited, yet appreciable,
water solubility of this solute). The overall solubility of the solute
(Co
NS
=
0.105 g/cm3) in the fully hydrated neat matrix (as defined
above), at the temperature (25 ◦C) of the CR test experiments, was
determined by equilibration with the relevant saturated aqueous
solution (cNS =
co
NS). The corresponding neat matrix diffusivity DN
was determined by means of absorption-desorption kinetic measurements
in the Fick region (Co
NS/CN0 ≥
1).
PAAB was chosen as the solute because of its amenability
to incorporation in CA matrices in excess of the above solubility
limit, in three different ways, namely (a) absorption by
the neat matrix from saturated aqueous solution at T
≈
100 ◦C
(CN0 ≈
0.24 g/cm3), (b) absorption (in vacuo) of solute vapor at
110 ◦C (up to CN0 ≈
0.43 g/cm3) and (c) dissolution of the solute in
the dope prior to casting (up to CN0 ≈
1.0 g/cm3).
The results of the CR experiments showed Higuchi-type kinetics
for cases (a) and (c) [although data analysis was based on Lee’s
equation (Lee, 1980) rather than on Higuchi’s, because of the relatively
low amounts of “excess load” involved, esp. in case (a)], in
line with the expected aggregation of the fraction of solute load
exceeding the aforementioned solubility limit at 25 ◦C. However,
the resulting DN exceed by a factor of
∼3 the neat matrix diffusivity
determined as above, thus indicating that the depleted matrix
was left in a not fully deswollen state. This result is consistent with
a significantly higher degree of hydration (CoW
) exhibited by the
depleted (vs. the neat) matrix and is in line with the high chain
stiffness of this polymer.
On the other hand, the results for case (b) showed unmistakably
Fick kinetics, even though the “excess load” that could be
attained largely exceeded that achieved in case (a). Furthermore,
the resulting DN was in good agreement with the neat matrix diffusivity
measured as above; thus leaving no doubt that the solute load
remained in a metastable state of highly supersaturated solution
in the matrix, exhibiting release kinetic behavior indistinguishable
from that of solute in the unsaturated solution state.
This example demonstrates two important general points,
namely: (i) the method of preparation of the loaded matrix can
have a decisive effect on release kinetics, (ii) the routine assumption,
that solute load in excess of the appropriate solubility limit is
necessarily in the dispersed state, should be made with due caution.

Kết quả (Việt) 1:

3. cellulose acetate (ca) ma trận mô hình ma túy
(p-aminoazobenzene: paab)
các ca (. chứa ca 2,5 nhóm acetyl mỗi monomer đường
đơn vị) ma trận polymer đã được chuẩn bị dưới dạng một màng mỏng của phương pháp
(cũng theo dõi việc chuẩn bị ca ma trận nói chung)
đúc các "dope" (tức là một giải pháp acetone nhớt 20% ca
polymer) trên bề mặt thủy tinh,tiếp theo loại bỏ dung môi bởi
tiếp xúc với không khí và sau đó sơ tán triệt để
(papadokostaki và Petropoulos, 1998)
polymer này (nhờ tính chất không phân cực rõ rệt của nó; bò

≈ 0,12-0,15 g / g). là cho mỗi gia nhập một dung môi rắn tốt cho chất tan và
do đó cung cấp khả năng của một cơ chế vận chuyển điện thoại di động
tan thông qua số lượng lớn các polymer (như trường hợp với manydrugs), thêm vào đó di chuyển qua khu vực tương đối
giàu nước hấp thụ (cách sử dụng các hạn chế, chưa đáng kể,
nước hòa tan của chất tan này). khả năng hòa tan tổng thể của chất tan
(co

ns =
0,105 g/cm3) trong ma trận gọn gàng đầy đủ ngậm nước (theo quy định
ở trên), ở nhiệt độ (25 ◦ c) của thí nghiệm kiểm tra cr,được xác định bởi
cân bằng với dung dịch bão hòa
giải pháp liên quan (cns =
co
ns). gọn gàng ma trận khuyếch tán tương ứng dn
được xác định bằng phương tiện đo hấp thụ-giải hấp động
trong khu vực Fick (co

ns/cn0 ≥ 1).
paab được chọn làm tan vì amenability của nó
để thành lập công ty trong ca ma trận vượt quá khả năng hòa tan
hạn trên, trong ba cách khác nhau,cụ thể là (a) hấp thụ bởi
ma trận gọn gàng từ dung dịch nước bão hòa ở t

≈ 100 ◦ c
(cn0 ≈
0,24 g/cm3), (b) sự hấp thụ (trong chân không) của hơi tan tại
110 ◦ c ( lên đến cn0 ≈
0,43 g/cm3) và (c) giải thể tan trong
các dope trước khi đúc (lên đến cn0 ≈
1.0 g/cm3).
kết quả của các thí nghiệm cho thấy cr Higuchi loại động học
đối với trường hợp (a) và (c) [mặc dù phân tích dữ liệu dựa trên lee
phương trình (lee, 1980) chứ không phải là của Higuchi, vì tương đối
lượng thấp "tải vượt quá" tham gia, đặc biệt. trong trường hợp (a)], trong
phù hợp với tập hợp dự kiến ​​của các phần của chất tan
tải vượt quá giới hạn độ hòa tan nói trên ở 25 ◦ c. Tuy nhiên, các DN
kết quả vượt quá một yếu tố của
~ 3 ma trận khuyếch tán gọn gàng
xác định như trên, do đó chỉ ra rằng ma trận cạn kiệt
còn lại trong tình trạng không deswollen đầy đủ. Kết quả này phù hợp với
một mức độ cao hơn đáng kể của hydrat hóa (bò
) trưng bày bởi
cạn kiệt (so với gọn gàng) ma trận và là phù hợp với chuỗi cao
độ cứng của polymer này.
Mặt khác, kết quả đối với trường hợp (b) cho thấy không lẫn đi đâu
Fick động học, mặc dù "tải dư thừa" có thể đạt được phần lớn vượt quá
đạt được trong trường hợp (a). Hơn nữa, các DN
kết quả là phù hợp tốt với ma trận khuyếch tán gọn gàng
đo như trên, do đó không để lại nghi ngờ rằng tải chất tan
vẫn trong trạng thái siêu bền của giải pháp cao bão
trong ma trận, trưng bày hành vi động phát hành không thể phân biệt
. từ của chất tan trong trạng thái bão hòa giải pháp
ví dụ này chứng tỏ hai điểm chung quan trọng, cụ thể là
: (i) phương pháp chuẩn bị của ma trận có thể nạp
có ảnh hưởng quyết định động học phát hành, (ii) giả định thường xuyên,
mà tan tải vượt quá giới hạn độ hòa tan thích hợp là
thiết trong tình trạng phân tán, cần được thực hiện thận trọng do.

Kết quả (Việt) 2:

3. Cellulose axetat (CA) matrix–model ma túy
(p-aminoazobenzene: PAAB)
The CA (có ca. 2.5 axetyl nhóm một đường monomer
đơn vị) ma trận polymer đã được chuẩn bị trong các hình thức của một màng mỏng của các
phương pháp (tiếp cũng là cho việc chuẩn bị của ma trận CA nói chung)
của đúc "dope" (tức là 20% nhớt axeton giải của CA
polymer) trên một bề mặt kính, theo sau các loại bỏ của dung môi bởi
tiếp xúc với các bầu không khí và sau đó cuộc triệt thoái toàn diện
(Papadokostaki and Petropoulos, 1998).
này polyme (nhờ bản chất không phân cực phát âm của nó; Bò
≈
0.12–0.15 g/g) cho mỗi gia nhập là một dung môi tốt rắn cho chất tan và
do đó cung cấp khả năng của một cơ chế vận tải điện thoại di động
tan thông qua số lượng lớn của polymer (như trường hợp với manydrugs), thêm vào đó di chuyển qua vùng tương đối
giàu imbibed nước (làm việc sử dụng giới hạn, được đáng,
nước hòa tan chất tan này). Độ hòa tan tổng thể của chất tan
(Co
NS
=
0.105 g/cm3) trong ma trận gọn gàng hoàn toàn ngậm nước (như được định nghĩa
ở trên), ở nhiệt độ (25 ◦C) của CR kiểm tra thử nghiệm, là
xác định bởi equilibration với có liên quan bão hòa dung dịch nước
giải pháp (thần kinh trung ương =
co
NS). Diffusivity gọn gàng ma trận tương ứng DN
đã được xác định bằng phương tiện đo đạc động hấp thụ-desorption
vùng Fick (Co
NS/CN0 ≥
1).
PAAB được chọn là chất tan bởi vì amenability của nó
để kết hợp trong CA ma trận vượt quá độ hòa tan trên
giới hạn, theo ba cách khác nhau, cụ thể là (a) hấp thụ bởi
ma trận gọn gàng từ bão hòa giải pháp dung dịch nước tại T
≈
100 ◦C
(CN0 ≈
0,24 g/cm3), (b) hấp thụ (trong vacuo) tan hơi tại
110 ◦C (lên đến CN0 ≈
0,43 g/cm3) và (c) giải thể chất tan trong
dope trước khi đúc (lên đến CN0 ≈
1.0 g/cm3).
kết quả thí nghiệm CR cho thấy Higuchi-loại động học
cho trường hợp (a) và (c) [mặc dù phân tích dữ liệu dựa trên của Lee
phương trình (Lee, 1980) chứ không phải trên Higuchi, vì sự tương đối
một lượng thấp "vượt quá tải" tham gia, đặc biệt trong trường hợp (a)], trong
phù hợp với tập hợp dự kiến của phần tan tải
vượt quá giới hạn độ hòa tan nói trên tại 25 ◦C. Tuy nhiên,
DN kết quả vượt quá bởi một nhân tố của
∼3 diffusivity gọn gàng ma trận
xác định như trên, do đó cho thấy rằng ma trận cạn kiệt
được còn lại trong một nhà nước không hoàn toàn deswollen. Kết quả này là phù hợp với
một mức độ cao hơn đáng kể của hydrat hóa (bò
) trưng bày bởi các
cạn kiệt (so với gọn gàng) ma trận và là phù hợp với chuỗi cao
cứng của polymer này.
mặt khác, các kết quả cho trường hợp (b) cho thấy unmistakably
Fick động học, mặc dù tải trọng vượt quá"" mà có thể
đạt được chủ yếu là vượt quá mà đạt được trong trường hợp (a). Hơn nữa,
DN kết quả là trong các thỏa thuận tốt với diffusivity gọn gàng ma trận
đo như trên; do đó để không có nghi ngờ rằng tải tan
vẫn trong trạng thái đồng phân giải pháp rất supersaturated
trong ma trận, trưng bày phát hành động hành vi không thể phân biệt
tách biệt nó khỏi các chất tan trong không bão hòa giải pháp bang.
ví dụ này chứng tỏ hai điểm chung quan trọng,
cụ thể là: (i) các phương pháp chuẩn bị của ma trận nạp có thể
có một ảnh hưởng quyết định phát hành động, (ii) các giả định thông thường,
đó tải tan vượt quá giới hạn độ hòa tan thích hợp là
nhất thiết phải phân tán bang, nên được thực hiện với do thận trọng.