An increased sensitivity to the NMC

An increased sensitivity to the NMC pesticide carbaryl following pretreatment with malathion or chlorpyrifos has been attributed to the OPT-induced suicide inhibition of CYP450 ultimately
resulting in inhibition of carbaryl metabolism (Hodgson and Rose, 2007;Johnston, 1995). CYP1A2 has the greatest ability to form 5-hydroxycarbaryl, while CYP3A4 is the most active in generation of 4-hydroxycarbaryl (Fig. 5). The production of carbaryl methylol is primarily the result of metabolism by CYP2B6 (Tang et al., 2002). Therefore, the suicide reaction of the CYP450s involved in the oxidative desulfuration of OPT insecticides will prevent carbaryl
from being detoxified, remaining only the hydrolysis step catalyzed by esterases yielding naphtol. However, such esterases can be inhibited by the oxon generated in the desufuration step and thus any pathway of carbaryl metabolism is completely blocked, leading to a potentiation effect beyond the expected additive anticholinesterase effect

Kết quả (Việt) 1:

Một nhạy NMC thuốc trừ sâu carbaryl sau pretreatment với malathion hoặc chlorpyrifos tăng đã được quy cho sự ức chế CYP450 tự tử gây ra lựa CHỌN cuối cùngkết quả trong sự ức chế sự trao đổi chất carbaryl (Hodgson và Rose, năm 2007; Johnston, 1995). CYP1A2 có khả năng lớn nhất để hình thành 5-hydroxycarbaryl, trong khi CYP3A4 hoạt động nhiều nhất ở thế hệ 4-hydroxycarbaryl (hình 5). Sản xuất carbaryl methylol là chủ yếu là kết quả của sự trao đổi chất bởi CYP2B6 (Tang et al., 2002). Do đó, phản ứng tự tử của CYP450s tham gia vào desulfuration chọn LỰA thuốc trừ sâu, oxy hóa sẽ ngăn carbaryltừ đang được detoxified, còn lại chỉ là bước thủy phân xúc tác bởi esterases yielding naphtol. Tuy nhiên, như vậy esterases có thể ức chế bởi oxon được tạo ra trong bước desufuration và do đó bất kỳ con đường trao đổi chất carbaryl hoàn toàn bị chặn, dẫn đến một hiệu ứng potentiation ngoài tác dụng dự kiến phụ gia anticholinesterase

Kết quả (Việt) 2:

Một tăng độ nhạy với thuốc trừ sâu carbaryl NMC sau tiền xử lý với malathion hoặc chlorpyrifos đã được quy cho sự ức tự tử OPT-induced của CYP450 cuối cùng
dẫn đến sự ức chế chuyển hóa carbaryl (Hodgson và Rose, 2007; Johnston, 1995). CYP1A2 có khả năng lớn nhất để tạo thành 5 hydroxycarbaryl, trong khi CYP3A4 là tích cực nhất trong thế hệ của 4 hydroxycarbaryl (Hình. 5). Việc sản xuất của carbaryl methylol chủ yếu là kết quả của sự trao đổi chất của CYP2B6 (Tang et al., 2002). Do đó, phản ứng tự tử của CYP450s tham gia vào desulfuration oxy hóa của thuốc trừ sâu OPT sẽ ngăn carbaryl
từ ma tuý, còn lại chỉ là bước thủy phân xúc tác bởi esteraza năng suất naphtol. Tuy nhiên, esteraza như vậy có thể bị ức chế bởi các oxon tạo ở bước desufuration và do đó bất kỳ con đường trao đổi chất carbaryl được hoàn toàn bị chặn, dẫn đến một hiệu quả tiềm lực so với tác dụng kháng cholinesterase phụ dự kiến