tôi yêu bản dịchAdverse Effects, Tr

tôi yêu bản dịch
Adverse Effects, Treatment, and Precau-
tions
As for Beta Blockers, p.1226.
Interactions
The interactions associated with beta blockers are dis-
cussed on p.1228.
Pharmacokinetics
Nebivolol is rapidly absorbed after oral doses. It is ex-
tensively metabolised in the liver by alicyclic and aro-
matic hydroxylation, N-dealkylation, and glucuronida-
tion; the hydroxy metabolites are reported to be active.
The rate of aromatic hydroxylation by cytochrome
P450 isoenzyme CYP2D6 is subject to genetic poly-
morphism, and bioavailability and half-life vary wide-
ly. In fast metabolisers the elimination half-life of
nebivolol is about 10 hours and that of the hydroxy
metabolites is about 24 hours. Peak plasma concentra-
tions of unchanged drug plus active metabolites are 1.3
to 1.4 times higher in slow metabolisers and the half-
lives of nebivolol and its hydroxy metabolites are pro-
longed.
Nebivolol is about 98% bound to plasma proteins. It
has high lipid solubility. It is excreted in the urine and
faeces, almost entirely as metabolites. Nebivolol is dis-
tributed into breast milk in animals.
Uses and Administration
Nebivolol is a cardioselective beta blocker (p.1225). It
has vasodilating activity, which appears to be due to a
direct action on the endothelium, possibly involving
nitric oxide release. It is reported to lack intrinsic sym-
pathomimetic and membrane-stabilising activity.
Nebivolol is used in the management of hypertension
(p.1171), and as an adjunct to standard therapy in pa-
tients aged 70 years and older with stable chronic heart
failure (p.1165). It is given orally as the hydrochloride
although doses are expressed in terms of the base;
5.45 mg of nebivolol hydrochloride is equivalent to
about 5 mg of base.
In hypertension the usual initial dose of nebivolol is
5 mg once daily. US licensed product information al-
lows the dose to be increased, if necessary, at intervals
of 2 weeks, to a maximum dose of 40 mg once daily.
Dosage reduction may be necessary in the elderly and
in patients with hepatic or renal impairment (see be-
low).
In heart failure the initial dose of nebivolol is 1.25 mg
once daily. If tolerated, the dose should be doubled
every 1 to 2 weeks up to a maximum of 10 mg once
daily.
◊ Reviews.
1. Moen MD, Wagstaff AJ. Nebivolol: a review of its use in the
management of hypertension and chronic heart failure. Drugs
2006; 66: 1389–1409.
2. Veverka A, et al. Nebivolol: a third-generation β-adrenergic
blocker. Ann Pharmacother 2006; 40: 1353–60.
3. Agabiti Rosei E, Rizzoni D. Metabolic profile of nebivolol, a β-
adrenoceptor antagonist with unique characteristics. Drugs
2007; 67: 1097–1107.
4. Prisant LM. Nebivolol: pharmacologic profile of an ultraselec-
tive, vasodilatory β -blocker. J Clin Pharmacol 2008; 48:
225–39.
Administration in the elderly. UK licensed product informa-
tion states that, for hypertension, patients over 65 years of age
should be given an initial dose of 2.5 mg of nebivolol once daily,
increased to 5 mg once daily if required.
Administration in hepatic impairment. UK licensed prod-
uct information contra-indicates the use of nebivolol in patients
with hepatic impairment. In the USA, licensed product informa-
tion also contra-indicates nebivolol in severe hepatic impairment
(Child-Pugh higher than class B) but patients with moderate he-
patic impairment may be given nebivolol for hypertension in an
initial oral dose of 2.5 mg once daily, increased with caution if
required.
Administration in renal impairment. UK licensed product
information states that in hypertension the initial dose of nebivo-
lol should be reduced to 2.5 mg once daily in patients with renal
impairment, increased to 5 mg once daily for maintenance if re-
quired. US licensed product information similarly recommends
an initial dose of 2.5 mg once daily in patients with severe renal
impairment (creatinine clearance below 30 mL/minute); the dose
may be increased cautiously if required.

Kết quả (Việt) 1:

Tôi yêu bản dịchTác dụng phụ, điều trị, và Precau-tionsĐối với thuốc chẹn Beta, p.1226.Tương tácSự tương tác liên kết với phiên bản beta chặn là dis-cussed ngày p.1228.PharmacokineticsNebivolol nhanh chóng hấp thụ sau khi uống liều. Nó là ex-tensively cuộc trong gan bởi alicyclic và aro -Matic hydroxylation, N-dealkylation, và glucuronida-tion; Các chất chuyển hóa hydroxy được báo cáo để được hoạt động.Tỷ lệ hydroxylation thơm bởi cytochromeP450 isoenzyme CYP2D6 là tùy thuộc vào di truyền poly-morphism, và khả dụng sinh học và chu kỳ bán rã khác nhau trên toàn-ly. Ở sân bay nhanh metabolisers loại bỏ chu kỳ bán rã củanebivolol là khoảng 10 giờ và của các hydroxychất chuyển hóa là khoảng 24 giờ. Đỉnh plasma concentra-tions của ma túy không thay đổi cộng với hoạt động chất chuyển hóa là 1,3để 1.4 lần cao hơn trong metabolisers chậm và nửa-cuộc sống của nebivolol và các chất chuyển hóa hydroxy là pro-mong. Nebivolol là khoảng 98% bị ràng buộc với protein huyết tương. Nócó độ hòa tan lipid cao. Nó bài tiết trong nước tiểu vàphân, gần như hoàn toàn như chất chuyển hóa. Nebivolol là dis-tributed vào sữa mẹ ở động vật.Sử dụng và quản trịNebivolol là một phiên bản beta cardioselective chặn (p.1225). Nócó hoạt động vasodilating, dường như là do mộthành động trực tiếp vào nội mạc, có thể liên quan đếnnitric oxide phát hành. Đây là báo cáo thiếu nội tại sym-pathomimetic và màng ổn định hoạt động. Nebivolol được sử dụng trong việc quản lý của tăng huyết áp(p.1171), và như một thuốc bổ túc cho điều trị tiêu chuẩn ở pa -tients từ 70 tuổi và cao hơn với trái tim ổn định mãn tínhthất bại (p.1165). Nó được đưa ra bằng miệng như Hiđrôcloruamặc dù liều được thể hiện trong điều khoản của các cơ sở;5.45 mg nebivolol Hiđrôclorua là tương đương vớikhoảng 5 mg của cơ sở. Trong tăng huyết áp bình thường liều đầu tiên của nebivolol là5 mg một khi hàng ngày. U.S. cấp giấy phép sản phẩm thông tin al-Lows liều được tăng lên, nếu cần thiết, theo chu kỳ2 tuần, để một liều tối đa 40 mg một khi hàng ngày.Liều lượng giảm có thể là cần thiết ở người cao tuổi vàở bệnh nhân suy gan hoặc thận (xem-thấp). Trong suy tim liều nebivolol, ban đầu là 1,25 mgmỗi ngày. Nếu được dung nạp, liều lượng nên được tăng gấp đôimỗi tuần 1 đến 2 lên đến tối đa là 10 mg một lầnhàng ngày.◊ đánh giá.1. Moen MD, Wagstaff AJ. Nebivolol: một xem xét việc sử dụng nó trong cácquản lý của tăng huyết áp và suy tim mãn tính. Ma túynăm 2006; 66: 1389-1409. 2. Veverka A, et al. Nebivolol: một phần ba thế hệ β-adrenergicchặn. Ann Pharmacother 2006; 40: 1353-60. 3. Agabiti Rosei E, các hồ sơ Rizzoni mất trao đổi chất của nebivolol, β-adrenoceptor các đối kháng với đặc tính độc đáo. Ma túynăm 2007; 67: 1097-1107. 4. prisant LM. Nebivolol: pharmacologic hồ sơ của một ultraselec-hoạt động cùng, vasodilatory β-chặn. J Clin Pharmacol 2008; 48:225-39.Chính quyền ở người cao tuổi. UK cấp giấy phép sản phẩm informa-tion phát biểu rằng, cao huyết áp, bệnh nhân trên 65 tuổinên được cung cấp một liều đầu tiên 2,5 mg nebivolol một khi hàng ngày,tăng lên đến 5 mg mỗi ngày một lần nếu cần thiết.Chính quyền trong suy gan. UK cấp phép prod-Đại học giao thông thông tin contra-cho thấy việc sử dụng của nebivolol ở những bệnh nhânvới suy gan. Tại Hoa Kỳ, cấp giấy phép sản phẩm informa-tion cũng contra-chỉ ra nebivolol trong suy gan nặng(Con-Pugh cao hơn loại B) nhưng bệnh nhân với trung bình ông -patic suy có thể được cho nebivolol cao huyết áp trong mộtBan đầu uống liều 2,5 mg một lần mỗi ngày, tăng thận trọng nếuyêu cầu.Chính quyền trong suy thận. UK cấp giấy phép sản phẩmthông tin phát biểu rằng trong tăng huyết áp liều đầu tiên của nebivo-lol nên được giảm xuống 2,5 mg một khi hàng ngày ở những bệnh nhân với thậnsuy giảm, tăng lên 5 mg mỗi ngày một lần để bảo trì nếu re -quired. Hoa Kỳ cấp giấy phép sản phẩm thông tin tương tự khuyến cáomột liều đầu tiên 2,5 mg một khi hàng ngày ở những bệnh nhân với nghiêm trọng thậnsuy (creatinine giải phóng mặt bằng dưới 30 mL/phút); liềucó thể được tăng lên thận trọng nếu cần thiết.

Kết quả (Việt) 2:

tôi yêu bản dịch
tác hại, điều trị, và Precau-
tions
Đối Beta Blockers, p.1226.
Tương tác
Các tương tác kết hợp với thuốc chẹn beta là dis-
rủa trên p.1228.
Dược
NEBIVOLOL được hấp thu nhanh sau khi uống. Nó được EX
tensively chuyển hóa ở gan bởi alicyclic và aro-
hydroxyl matic, N-dealkylation, và glucuronida-
tion; các chất chuyển hóa hydroxy được báo cáo là hoạt động.
Tỷ lệ hydroxyl thơm bởi cytochrome
P450 isoenzyme CYP2D6 chịu di truyền poly-
cấu xạ và sinh khả dụng và nửa cuộc sống khác nhau wide-
ly. Trong metabolisers nhanh việc loại bỏ một nửa cuộc sống của
NEBIVOLOL là khoảng 10 giờ và của hydroxy
chất chuyển hóa là khoảng 24 giờ. Đỉnh trong huyết nồng
tions của thuốc không thay đổi cộng với chất chuyển hóa hoạt động là 1,3
đến 1,4 lần cao hơn trong metabolisers chậm và nửa
cuộc sống của NEBIVOLOL và chất chuyển hóa hydroxy của nó được trình
mong muốn.
NEBIVOLOL là khoảng 98% gắn kết với protein huyết tương. Nó
có khả năng hòa tan lipid cao. Nó được bài tiết trong nước tiểu và
phân, gần như hoàn toàn các chất chuyển hóa. NEBIVOLOL là dis-
tributed vào sữa mẹ ở động vật.
Sử dụng và Quản trị
NEBIVOLOL là một chặn beta cardioselective (p.1225). Nó
có tác dụng giãn mạch, mà dường như là do một
hành động trực tiếp vào các tế bào nội mô, có thể liên quan đến
phát hành oxit nitric. Đây là báo cáo thiếu nội sym-
pathomimetic và hoạt động ổn định màng.
NEBIVOLOL được sử dụng trong việc quản lý bệnh tăng huyết áp
(p.1171), và như một thuốc hỗ trợ điều trị tiêu chuẩn trong nhân
bệnh từ 70 tuổi trở lên với trái tim mạn tính ổn định
thất bại (p.1165). Nó được đưa vào đường miệng như hydrochloride
mặc dù liều lượng được thể hiện trong điều kiện của cơ sở;
5,45 mg NEBIVOLOL hydrochloride là tương đương với
khoảng 5 mg của cơ sở.
Trong cao huyết áp với liều khởi đầu thông thường của NEBIVOLOL là
5 mg mỗi ngày một lần. Mỹ thông tin sản phẩm được cấp phép al-
mức thấp liều phải được tăng lên, nếu cần thiết, trong khoảng thời gian
2 tuần, đến liều tối đa 40 mg mỗi ngày một lần.
Giảm liều có thể cần thiết ở người già và
ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận (xem được-
thấp).
Trong suy tim liều ban đầu NEBIVOLOL là 1,25 mg
mỗi ngày một lần. Nếu dung nạp, liều dùng nên được tăng gấp đôi
mỗi 1-2 tuần lên đến tối đa là 10 mg một lần
mỗi ngày.
◊ xét.
1. Moen MD, Wagstaff AJ. NEBIVOLOL: một tổng quan của việc sử dụng nó trong
quản lý bệnh tăng huyết áp và suy tim mãn tính. Thuốc
năm 2006; 66: 1389-1409.
2. Veverka A, et al. NEBIVOLOL: một β-adrenergic thế hệ thứ ba
chặn. Ann Pharmacother 2006; 40: 1353-1360.
3. Agabiti Rosei E, hồ sơ Rizzoni D. trao đổi chất của NEBIVOLOL, một β-
antagonist adrenoceptor với đặc điểm độc đáo. Thuốc
năm 2007; 67: 1097-1107.
4. LM Prisant. NEBIVOLOL: Hồ sơ dược lý của một ultraselec-
chính kịp thời, giãn mạch β -blocker. J Clin Pharmacol 2008; : 48
225-39.
Administration ở người cao tuổi. Anh được cấp phép sản phẩm informa-
bang tion rằng, cao huyết áp, bệnh nhân trên 65 tuổi
nên được cho liều khởi đầu 2,5 mg mỗi ngày một lần NEBIVOLOL,
tăng lên 5 mg mỗi ngày một lần nếu cần.
Administration trong suy gan. Anh được cấp phép phẩm
thông tin UCT contra-chỉ việc sử dụng các NEBIVOLOL ở những bệnh nhân
bị suy gan. Tại Mỹ, sản phẩm được cấp phép informa-
tion cũng contra-chỉ NEBIVOLOL trong suy gan nặng
(Child-Pugh cao hơn so với lớp B) nhưng bệnh nhân với anh ấy- vừa phải
suy patic có thể được trao cho NEBIVOLOL tăng huyết áp ở một
liều uống ban đầu 2,5 mg một lần hàng ngày, tăng thận trọng nếu
cần thiết.
Administration trong suy thận. Anh được cấp phép sản phẩm
thông tin nói rằng trong tăng huyết áp liều ban đầu nebivo-
lol nên được giảm đến 2,5 mg mỗi ngày một lần ở bệnh nhân suy thận
suy giảm, tăng lên 5 mg mỗi ngày một lần để duy trì nếu lại
quired. Mỹ thông tin sản phẩm được cấp phép tương tự như khuyến cáo
liều khởi đầu 2,5 mg mỗi ngày một lần ở bệnh nhân suy thận nặng
suy (thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút); liều
có thể được tăng lên một cách thận trọng nếu cần thiết.