Many of the CYP2E1 substrates are a

Many of the CYP2E1 substrates are also inducers of the enzyme. The inducers commonly
used in experimental animals are ethanol, acetone,
isoniazid, pyridine and pyrazole. Among these, pyridine,
acetone and isoniazid have been described to increase the
translation efficiency of the CYP2E1 mRNA (see Ronis et
al. 1996).
Chlorzoxazone 6-hydroxylation is the preferred method
to measure CYP2E1 activity in liver microsomes and in
vivo (Peter et al. 1990). Also CYP1A1 and CYP1A2 catalyse
the reaction, but the Km values are higher and turnover
numbers lower than with CYP2E1.
Many different types of inhibitors have been used as
previously reviewed in Ronis et al. 1996). Both chlormethiazole
(CMZ); diallysulfide (DAS); phenethyl isothiocyanate
(PET) and dihydrocapsacin (DHC) are able to depress
the concentration of CYP2E1 in vivo in rats (Badger
et al. 1995). Chlormethiazole is the most efficient and specific
inhibitor and acts both at the transcriptional and post
transcriptional level (Simi and Ingelman-Sundberg 1999;
Gebhardt et al. 1997). In humans chlormethiazole is very
efficient inhibitor and abolish the CYP2E1 dependent activity
after treatment (Gebhardt et al. 1997), a way to make
a human knock down.

Kết quả (Việt) 1:

Nhiều chất CYP2E1 cũng là inducers của enzym. Inducers thườngđược sử dụng trong thử nghiệm động vật là cồn, acetone,isoniazid, pyridin, và pyrazole. Trong số này, pyridin,Acetone và isoniazid đã được mô tả để tăng cácDịch thuật hiệu quả của CYP2E1 mRNA (xem Ronis etAl. 1996).Chlorzoxazone 6-hydroxylation là phương pháp ưa thíchđể đo lường hoạt động CYP2E1 gan microsomes và trongVivo (Peter et al. 1990). Cũng CYP1A1 và CYP1A2 catalysephản ứng, nhưng giá trị Km là cao và doanh thucon số thấp hơn với CYP2E1.Nhiều loại thuốc ức chế khác nhau đã được sử dụngtrước đó được xem xét trong Ronis et al. 1996). Chlormethiazole cả(CMZ); diallysulfide (DAS); phenethyl isothiocyanate(PET) và dihydrocapsacin (DHC) có thể làm suy giảmnồng độ của CYP2E1 tại vivo ở chuột (Badgeret al. 1995). Chlormethiazole là hiệu quả nhất và cụ thểchất ức chế và hành vi cả hai tại các transcriptional và đăng bàitranscriptional cấp (Simi và Ingelman-Sundberg năm 1999;Gebhardt et al. năm 1997). Trong con người chlormethiazole là rấthiệu quả ức chế và bãi bỏ các hoạt động phụ thuộc CYP2E1sau khi điều trị (Gebhardt et al. năm 1997), một cách để làm chocon người knock xuống.

Kết quả (Việt) 2:

Nhiều người trong số các chất nền CYP2E1 cũng là chất cảm ứng của enzyme. Các thuốc gây cảm ứng thường được
sử dụng trong các động vật thí nghiệm là ethanol, acetone,
isoniazid, pyridin và pyrazol. Trong số này, pyridin,
acetone và isoniazid đã được mô tả để tăng
hiệu quả dịch của CYP2E1 mRNA (xem Ronis et
al. 1996).
Chlorzoxazone 6-hydroxy hóa là phương pháp ưa thích
để đo hoạt động CYP2E1 trong microsomes gan và trong
cơ thể (Peter et al. 1990). Cũng CYP1A1 và CYP1A2 xúc tác
các phản ứng, nhưng những giá trị Km cao hơn và doanh thu
thấp hơn so với con số CYP2E1.
Nhiều loại khác nhau của các chất ức chế đã được sử dụng như
trước đây xem xét trong Ronis et al. 1996). Cả hai chlormethiazole
(CMZ); diallysulfide (DAS); phenethyl isothiocyanate
(PET) và dihydrocapsacin (DHC) có thể làm giảm
nồng độ của CYP2E1 in vivo ở chuột (Badger
et al. 1995). Chlormethiazole là hiệu quả nhất và cụ thể
ức chế và hoạt động cả ở phiên mã và sau
độ phiên mã (Simi và Ingelman-Sundberg 1999;
Gebhardt et al 1997).. Ở người chlormethiazole là rất
ức chế hiệu quả và bãi bỏ các CYP2E1 hoạt động phụ thuộc
sau khi điều trị (Gebhardt et al. 1997), một cách để làm cho
một con người gõ xuống.