From the agonist-bound open conform

From the agonist-bound open conformation, nAChR channels will
transition to a non-conducting state, either by dissociation of the
agonist from the receptor, known as deactivation, or by an agonistbound conformational change to a high affinity, non-conducting
state, called desensitization. Deactivation is the transition from the
open state to the resting state associated with dissociation of the
agonist from the LBD (see Fig. 6). For nAChRs and other fast
ligand-gated channels with rapidly dissociating, i.e. low affinity
ligands that result in fast deactivation, the rate of deactivation plays
especially a critical role in determining the fraction of channels in
the open state. During sustained exposures, agonists will repeatedly
bind to, and dissociate from the receptor, causing frequent transitions
between the resting and open states. The faster the rate of deactivation is, the greater will be the drive from the open state back to the
resting state. At lower agonist concentrations and fast deactivation
rates where deactivation> association, deactivation will favor the
resting state. Deactivation is particularly important in controlling
steady-state macroscopic currents in response to sustained exposure
to low agonist concentrations. In the case of glutamate receptors,
some positive allosteric modulators have been demonstrated to
enhance steady-state current at least in part by slowing deactivation
rate

Kết quả (Việt) 1:

Từ agonist-bound mở conformation, nAChR kênh sẽquá trình chuyển đổi để tiến hành phòng không nhà nước, hoặc bởi các phân ly của cácagonist từ các thụ thể, được biết đến như là vô hiệu hóa, hoặc bởi một thay đổi conformational agonistbound đến một mối quan hệ cao, không tiến hànhnhà nước, được gọi là desensitization. Vô hiệu hóa là quá trình chuyển đổi từ cácmở nhà nước trạng thái nghỉ ngơi kết hợp với phân ly của cácagonist từ LBD (xem hình 6). Cho nAChRs và khác nhanhcó cổng vào phối tử kênh có ái lực nhanh chóng dissociating, tức là thấpvô hiệu hóa ligand dẫn đến vô hiệu hóa nhanh, với tỷ lệ kịchđặc biệt là có một vai trò quan trọng trong việc xác định phần nhỏ của kênh trongnhà nước mở. Trong thời gian tiếp xúc duy trì, variandole sẽ liên tụcliên kết với, và chia rẻ từ các thụ thể, gây ra quá trình chuyển đổi thường xuyêngiữa các kỳ nghỉ ngơi và mở. Nhanh hơn tốc độ vô hiệu hóa, lớn hơn sẽ là lái mở nhà nước về cáctrạng thái nghỉ ngơi. Tại agonist nồng độ thấp hơn và vô hiệu hóa nhanhtỷ giá nơi vô hiệu hóa > Hiệp hội, vô hiệu hóa sẽ ưu tiên cáctrạng thái nghỉ ngơi. Vô hiệu hóa là đặc biệt quan trọng trong việc kiểm soátdòng trạng thái ổn định vĩ mô trong phản ứng để duy trì tiếp xúcvới nồng độ thấp agonist. Trong trường hợp của các thụ thể glutamate,một số modulators allosteric tích cực đã được chứng minhtăng cường hiện tại trạng thái ổn định tại ít nhất một phần bằng cách làm chậm vô hiệu hóatỷ lệ

Kết quả (Việt) 2:

Từ mở cấu agonist-ràng buộc, các kênh nAChR sẽ
chuyển sang trạng thái không dẫn điện, hoặc bằng cách phân ly của các
chất chủ vận của thụ thể, được gọi là khử hoạt tính, hoặc bởi một sự thay đổi về hình dạng agonistbound để một ái lực cao, không dẫn điện
nhà nước, được gọi là giải mẫn cảm. Chấm dứt hoạt là quá trình chuyển đổi từ
trạng thái mở sang trạng thái nghỉ ngơi kết hợp với phân ly của các
chất đồng vận của LBD (xem hình. 6). Đối với nAChRs và nhanh khác
kênh ligand-gated với dissociating nhanh chóng, tức là ái lực thấp
ligand dẫn đến Chấm dứt hoạt nhanh, tỷ lệ Chấm dứt hoạt đóng
đặc biệt là vai trò quan trọng trong việc xác định các phần của các kênh trong
trạng thái mở. Trong thời gian phơi nhiễm kéo dài, đồng vận sẽ liên tục
bám vào, và cách biệt với các thụ thể, gây ra quá trình chuyển đổi thường xuyên
giữa nghỉ ngơi và các nước mở. Các nhanh hơn tỷ lệ Chấm dứt hoạt là, càng lớn sẽ là các ổ đĩa từ trạng thái mở trở lại
trạng thái nghỉ ngơi. Ở nồng độ thấp hơn agonist và khử hoạt tính nhanh
giá nơi Chấm dứt hoạt> Hội, Chấm dứt hoạt sẽ có lợi cho các
nhà nghỉ. Chấm dứt hoạt là đặc biệt quan trọng trong việc kiểm soát
dòng vĩ mô ổn định để đáp ứng với tiếp xúc kéo dài
với nồng độ thấp agonist. Trong trường hợp của các thụ thể glutamate,
một số điều biến allosteric tích cực đã được chứng minh để
tăng cường trạng thái ổn định hiện tại ít nhất một phần bằng cách làm chậm Chấm dứt hoạt
tỷ giá