The main part of the somewhat lengt

The main part of the somewhat lengthy convergent synthesis consists of
the construction of the fragment that will form the covalent bond with the
enzyme. The unsaturated ester in this moiety was designed to act as a
Michael acceptor for a thiol group on a cysteine residue known to be
present at the active site. The preparation of that key fragment starts with
the protected form of chiral 3-amino-4-hydroxybutyric acid (44); note
that the oxazolidine protecting group simply comprises a cyclic hemiaminal of the aminoalcohol with acetone. The first step involves incorporation of a chiral auxiliary to guide introduction of an additional carbon
atom. The carboxylic acid is thus converted to the corresponding acid
chloride and that reacted with the ( S)-isomer of the by-now classic oxazolidinone (45) to give derivative 46

Kết quả (Việt) 1:

Phần tổng hợp hội tụ hơi dài, chính bao gồmviệc xây dựng các mảnh sẽ hình thành các trái phiếu liên với cácmen tiêu hóa. Ester không bão hòa ở đảo này được thiết kế để hoạt động như mộtMichael tìm cho một nhóm sulfhydryl trên một dư lượng cysteine được biết đến làhiện tại trang web đang hoạt động. Việc chuẩn bị của mảnh quan trọng mà bắt đầu vớiCác hình thức bảo vệ chiral 3-amino-4-hydroxybutyric acid (44); lưu ýrằng bảo vệ oxazolidine nhóm đơn giản này bao gồm một hemiaminal cyclic của aminoalcohol với acetone. Bước đầu tiên liên quan đến việc kết hợp một trợ chiral để hướng dẫn giới thiệu của một carbon bổ sungnguyên tử. Axit cacboxylic như vậy được chuyển axit tương ứngclorua và đó đã phản ứng với (S)-đồng phân của các bởi-bây giờ cổ điển oxazolidinone (45) để cung cấp cho phái sinh 46