Probe substrates for CYP3A4 include

Probe substrates for CYP3A4 include midazolam (1’-
hydroxylation), erythromycin (N-demethylation), cortisol
(6β-hydroxylation; in vivo) and testosterone (6β-hydroxylation;
in vitro; see Pelkonen et al. 2001a). In vitro an up
to 50-fold variation in activities are seen (Westlind et al.
1999) whereas in in vivo studies the variation is less (Kinirons
et al. 1999; Floyd et al. 2003). The reasons for this
discrepancy might be the contribution of non-CYP3A4
enzymes to the metabolism of the CYP3A4 substrates
used. Its importance is manifested in that the enzyme to a
great extent determines the duration and intensity of action
of such drugs as cyclosporin A, HIV protease inhibitors,
macrolide antibiotics, dihydropyridine calcium antagonists,
HMGCoA reductase inhibitors, non-sedative antihistamines,
benzodiazepines, and the anti-convulsant, carbamazepine
(see Pelkonen et al. 1998, 2001a). CYP3A4
is also very important for the metabolism of dietary and
environmental chemicals, e.g. of flavanoids, mycotoxins
such as aflatoxin B1, pesticides and a number of food additives
and possibly also endogenous peptides (

Kết quả (Việt) 1:

Thăm dò chất nền cho CYP3A4 bao gồm midazolam (1'-hydroxylation), erythromycin (N-demethylation), cortisol(6β-hydroxylation; tại vivo) và testosterone (6β-hydroxylation;trong ống nghiệm; Xem Pelkonen et al. 2001a). Trong ống nghiệm một lênđể 50-fold biến thể hoạt động là nhìn thấy (Westlind et al.1999) trong khi ở tại vivo nghiên cứu sự biến đổi ít hơn (Kinironset al. năm 1999; Floyd et al. năm 2003). Những lý do cho điều nàysự khác biệt có thể đóng góp CYP3A4men để chuyển hóa chất CYP3A4được sử dụng. Tầm quan trọng của nó được thể hiện trong đó enzym để mộtmức độ lớn xác định thời gian và cường độ của hành độngCác loại thuốc như cyclosporin A, thuốc ức chế protease HIV,kháng sinh nhóm macrolid, đối kháng canxi dihydropyridine,HMGCoA reductase inhibitors, thuốc kháng histamine không phải là thuốc an thần,benzodiazepines và chống convulsant, carbamazepine(xem Pelkonen et al. 1998, 2001a). CYP3A4cũng là rất quan trọng cho sự trao đổi chất của chế độ ăn uống vàhóa chất môi trường, ví dụ như của flavanoids, mycotoxinchẳng hạn như aflatoxin B1, thuốc trừ sâu và một số phụ gia thực phẩmvà có lẽ cũng peptide nội sinh)

Kết quả (Việt) 2:

Chất thăm dò cho CYP3A4 gồm midazolam (1'-
hydroxyl), erythromycin (N-demethylation), cortisol
(6β-hydroxyl; in vivo) và testosterone (6β-hydroxyl hóa;
trong ống nghiệm, xem Pelkonen et al 2001a.). Trong ống nghiệm một lên
(. Westlind et al để biến đổi 50 lần trong hoạt động này được xem
1999) trong khi ở trong cơ thể nghiên cứu các biến thể là ít hơn (Kinirons
et al 1999;. Floyd et al 2003.). Những lý do cho điều này
khác biệt có thể là sự đóng góp của phi CYP3A4
enzyme để chuyển hóa của các chất nền CYP3A4
sử dụng. Tầm quan trọng của nó được thể hiện ở chỗ các enzyme đến một
mức độ lớn xác định thời gian và cường độ của các hành động
của các thuốc như cyclosporin A, các chất ức chế protease HIV,
thuốc kháng sinh nhóm macrolid, chất đối kháng dihydropyridin canxi,
ức chế reductase HMGCoA, kháng histamin không an thần,
benzodiazepines, và chống co giật, carbamazepine
(xem Pelkonen et al. 1998, 2001a). CYP3A4
cũng rất quan trọng cho sự trao đổi chất của chế độ ăn uống và
hóa chất môi trường, ví dụ như các flavanoids, mycotoxin
như aflatoxin B1, thuốc trừ sâu và một số phụ gia thực phẩm
và có thể cũng peptide nội sinh (