Haloperidol là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi của antipsychotic, ởmặc dù một số tác dụng phụ không mong muốn. [17]Các 1,4 adduct p-fluorobenzaldehyde và methylacrylate 7, chuẩn bị sẵn sàng như được mô tả trước đây, đã được sử dụngnhư là vật liệu khởi đầu cho một tổng hợp ngắn haloperidol (sơ đồ 3). Sau khi bảo vệ cacbonyl là mộtketalgroupaffording 11, theesterwasreducedtothealdehyde 12 trong tốt năng suất bằng cách sử dụng DIBAL-H ở nhiệt độ thấp. Areductiveaminationprocess, usingthecommerciallyavailablepiperidinol 13, followedbythedeprotection của xét nghiệm ketone trong dành cho mục tiêu haloperidol. Cácdữ liệu quang phổ của 14 đầy đủ các thoả thuận với văn họchợp chất này được nhận trong 55% tổng sản lượngtừ 7 và 30% sản lượng từ p-fluorobenzaldehyde.
đang được dịch, vui lòng đợi..
