The main purpose of this work was t

The main purpose of this work was to develop and evaluate a self-emulsifying drug delivery system (SEDDS) of piperine to enhance its solubility and bioavailability. The formulation was optimized by solubility test and ternary phase diagrams. Then physiochemical properties and in vitro release of SEDDS were characterized. In vivo pharmacokinetics study and in situ single-pass intestinal perfusion were performed to investigate the effects of SEDDS on the bioavailability and intestinal absorption of piperine. The optimized formulation was composed of ethyl oleate, Tween 80 and Transcutol P (3:5.5:1.5, w/w), with the level of the piperine reached 2.5% (w/w). The in vitro dissolution rates of piperine SEDDS were significantly higher than the self-prepared capsules. In vivo pharmacokinetic study showed Cmax1, Cmax2 and area under the curve of piperine after oral administration of SEDDS in rats were 3.8-, 7.2- and 5.2-fold higher than the self-prepared capsules, respectively, and the relative bioavailability of SEDDS was 625.74%. The in situ intestinal absorption study revealed that the effective permeability and the effective absorption rate values of piperine for SEDDS were significantly improved comparing to solutions (p < 0.01). So SEDDS formulation could improve the oral bioavailability and intestinal absorption of piperine effectively.

Kết quả (Việt) 1:

Mục đích chính của việc này là để phát triển và đánh giá một hệ thống phân phối thuốc tự liên (SEDDS) của piperine để nâng cao độ hòa tan và khả dụng sinh học của nó. Xây dựng được tối ưu hóa bằng thử nghiệm độ hòa tan và cả giai đoạn sơ đồ. Sau đó thuộc tính hóa lý và phát hành trong ống nghiệm của SEDDS đã được đặc trưng. Nghiên cứu tại vivo pharmacokinetics và tại chỗ duy nhất vượt qua đường ruột truyền dịch đã được thực hiện để điều tra ảnh hưởng của SEDDS vào khả dụng sinh học và hấp thu đường ruột piperine. Công thức tối ưu hóa gồm oleate ethyl, Tween 80 và Transcutol P (3:5.5:1.5, w/w), với mức độ piperine đạt 2,5% (w/w). Tỷ giá trong ống nghiệm giải thể của piperine SEDDS đã cao hơn đáng kể so với các viên nang tự chuẩn bị. Tại vivo pharmacokinetic nghiên cứu cho thấy Cmax1, Cmax2 và diện tích dưới đường cong piperine sau khi uống của SEDDS ở chuột là 3.8-, 7.2 - và 5.2-fold cao hơn các viên nang tự chuẩn bị, tương ứng, và khả dụng sinh học tương đối của SEDDS là 625.74%. Nghiên cứu tại chỗ hấp thu đường ruột cho thấy rằng tính thấm hiệu quả và giá trị tỷ lệ có hiệu quả hấp thụ của piperine cho SEDDS đã được cải thiện đáng kể so với giải pháp (p < 0,01). Vì vậy SEDDS xây dựng có thể cải thiện khả dụng sinh học bằng miệng và hấp thu đường ruột piperine có hiệu quả.

Kết quả (Việt) 2:

Mục đích chính của việc này là để phát triển và đánh giá một hệ thống phân phối thuốc tự nhũ (SEDDS) của piperine để tăng cường khả năng hòa tan và khả dụng sinh học của nó. Việc xây dựng đã được tối ưu hóa bằng cách kiểm tra độ hòa tan và sơ đồ giai đoạn tam phân. Sau đó, tính chất hóa lý và phát hành trong ống nghiệm của SEDDS được đặc trưng. Trong dược vivo nghiên cứu và tại chỗ duy nhất-pass tưới máu đường ruột đã được thực hiện để tìm hiểu ảnh hưởng của SEDDS trên sinh khả dụng và hấp thu đường ruột của piperine. Việc xây dựng được tối ưu hóa được sáng tác của ethyl oleate, Tween 80 và Transcutol P (3: 5,5: 1,5, w / w), với mức độ của piperine đạt 2,5% (w / w). Mức giải thể in vitro của SEDDS piperine là cao hơn so với các viên nang tự chuẩn bị đáng kể. In vivo dược nghiên cứu cho thấy Cmax1, Cmax2 và diện tích dưới đường cong của piperine sau khi uống SEDDS ở chuột đã 3.8-, 7.2- và 5,2 lần cao hơn so với các viên nang tự chuẩn bị, tương ứng, và sinh khả dụng tương đối của SEDDS là 625,74 %. Các nghiên cứu hấp thu đường ruột situ tiết lộ rằng tính thấm hiệu quả và các giá trị tỷ lệ hấp thụ hiệu quả của piperine cho SEDDS đã được cải thiện đáng kể so với các giải pháp (p <0,01). Vì vậy, xây dựng SEDDS có thể cải thiện khả dụng sinh học đường uống và hấp thu đường ruột của piperine có hiệu quả.