chemical transformations of salvino

chemical transformations of salvinorins have been achieved
extensively to pursue and evaluate more active ingredients
for binding affinity to cloned KOR. On the other hand,
synthetic studies have been quite limited probably due to
difficulties associated with issues on construction of chemical
architectures having seven asymmetric centers and five
oxygenated functionalities, until the recent first total synthesis
by Evans et al. in 29 steps based on the transannular
sequential Michael strategy of 14-membered macrocyclic
lactone. Another issue is the facile epimerization at C8
(clerodane numbering) under either acidic or basic reaction
conditions.Evans et al. utilized this equilibrium at
the final stage in their total synthesis, in which salvinorin
A (1) was furnished via partial isomerization of the corresponding
8-epi-precursor

Kết quả (Việt) 2:

biến đổi hóa học của salvinorins đã đạt được
rộng rãi để theo đuổi và đánh giá các thành phần tích cực hơn nữa
cho các ràng buộc mối quan hệ để nhân bản KOR. Mặt khác,
các nghiên cứu tổng hợp đã được khá hạn chế có thể là do
những khó khăn liên quan đến các vấn đề về xây dựng của hóa học
kiến trúc có bảy trung tâm bất đối xứng và năm
chức năng oxy hóa, cho đến khi tổng số tổng hợp đầu tiên gần đây
bởi Evans et al. trong 29 bước dựa trên transannular
sequential Michael chiến lược của 14-nhóm macrocyclic
lactone. Một vấn đề khác là các epimerization facile tại C8
(số clerodane) theo một trong hai phản ứng có tính axit hoặc cơ bản
conditions.Evans et al. sử dụng trạng thái cân bằng này ở
giai đoạn cuối cùng trong tổng số tổng hợp của họ, trong đó salvinorin
A (1) được trang bị đồng phân hóa thông qua một phần của tương ứng
8-epi-tiền thân