Plants as source of drugsS.M.K. Rat

Plants as source of drugs
S.M.K. Rates
Laboratory of Pharmacognosy, Department of Production of Raw Material, School of Pharmacy, Federal University of Rio Grande do Sul,
Av. Ipiranga, 2752 Porto Alegre CEP 90610-000, Brazil
Received 16 November 1998; accepted 26 April 2000
Abstract
This work presents a study of the importance of natural products, especially those derived from higher plants, in terms of drug
development. It describes the main strategies for obtaining drugs from natural sources, fields of knowledge involved, difficulties
and perspectives. It also includes a brief discussion of the specific situation in Brazil regarding the use of, trade in, and research
into therapeutic resources of natural origin and the general lack of awareness of the use of potentially toxic plants, mainly in folk
medicine. q 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
Keywords: Medicinal plants; Phytomedicinal products; Natural products; Toxic plants
1. Introduction
The use of natural products with therapeutic properties is
as ancient as human civilisation and, for a long time,
mineral, plant and animal products were the main sources
of drugs (see historical review by De Pasquale, 1984). The
Industrial Revolution and the development of organic chemistry
resulted in a preference for synthetic products for pharmacological
treatment. The reasons for this were that pure
compounds were easily obtained, structural modifications to
produce potentially more active and safer drugs could be
easily performed and the economic power of the pharmaceutical
companies was increasing. Furthermore, throughout
the development of human culture, the use of natural
products has had magical-religious significance and different
points of view regarding the concepts of health and
disease existed within each culture. Obviously, this
approach was against the new modus vivendi of the industrialised
western societies, in which drugs from natural
resources were considered either an option for poorly
educated or low income people or simply as religious superstition
of no pharmacological value.
However, even if we only consider the impact of the
discovery of the penicillin, obtained from micro-organisms,
on the development of anti-infection therapy, the importance
of natural products is clearly enormous. About 25%
of the drugs prescribed worldwide come from plants, 121
such active compounds being in current use. Of the 252
drugs considered as basic and essential by the World Health
Organisation (WHO), 11% are exclusively of plant origin
and a significant number are synthetic drugs obtained from
natural precursors. Examples of important drugs obtained
from plants are digoxin from Digitalis spp., quinine and
quinidine from Cinchona spp., vincristrine and vinblastine
from Catharanthus roseus, atropine from Atropa belladona
and morphine and codeine from Papaver somniferum. It is
estimated that 60% of anti-tumour and anti-infectious drugs
already on the market or under clinical trial are of natural
origin (Yue-Zhong Shu, 1998). The vast majority of these
cannot yet be synthesised economically and are still
obtained from wild or cultivated plants. Natural compounds
can be lead compounds, allowing the design and rational
planning of new drugs, biomimetic synthesis development
and the discovery of new therapeutic properties not yet
attributed to known compounds (Hamburger and Hostettmann,
1991). In addition, compounds such as muscarine,
physostigmine, cannabinoids, yohimbine, forskolin, colchicine
and phorbol esters, all obtained from plants, are important
tools used in pharmacological, physiological and
biochemical studies (Williamson et al., 1996).
In recent years, there has been growing interest in alternative
therapies and the therapeutic use of natural products,
especially those derived from plants (Goldfrank et al., 1982;
Vulto and Smet, 1988; Mentz and Schenkel, 1989). This
interest in drugs of plant origin is due to several reasons,
namely, conventional medicine can be inefficient (e.g. side
Toxicon 39 (2001) 603–613
0041-0101/00/$ - see front matter q 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
PII: S0041-0101(00)00154-9
www.elsevier.com/locate/toxicon
effects and ineffective therapy), abusive and/or incorrect use
of synthetic drugs results in side effects and other problems,
a large percentage of the world’s population does not have
access to conventional pharmacological treatment, and folk
medicine and ecological awareness suggest that “natural”
products are harmless. However, the use of these substances
is not always authorised by legal authorities dealing with
efficacy and safety procedures, and many published papers
point to the lack of quality in the production, trade and
prescription of phytomedicinal products.
It is estimated that, in 1997, the world market for overthe-counter
phytomedicinal products was US$ 10 billion,
with an annual growth of 6.5% (Soldati, 1997). The WHO
considers phytotherapy in its health programs and suggests
basic procedures for the validation of drugs from plant
origin in developing countries (Vulto and Smet, 1998;
OMS, 1991). Eastern countries, such as China and India,
have a well-established herbal medicines industry and
Latin American countries have been investing in research
programs in medicinal plants and the standardisation and
regulation of phytomedicinal products, following the example
of European countries, such as France and Germany. In
Germany, 50% of phytomedicinal products are sold on
medical prescription, the cost being refunded by health
insurance (Gruenwald, 1997). In North America, where
phytomedicinal products are sold as “health foods”
(Brevoort, 1997; Calixto, 2000), consumers and professionals
have struggled to change this by gathering information
about the efficacy and safety of these products, and new
guidelines for their registration are now part of FDA policy
(Israelsen, 1997). In 1997, the North American market for
products of plant origin reached US$ 2 billion (Brevoort,
1997).
Thus, the modern social context and economic view of
health services, the needs of the pharmaceutical market and
the recognition that research on medicinal plants used in
folk medicine represents a suitable approach for the development
of new drugs (Elisabetsky, 1987a; Calixto, 1996)
have led to an increase in the number of publications in this
field, and private and governmental institutions are now
financially supporting research programmes worldwide.
The NCI (National Cancer Institute, USA) has tested
more than 50,000 plant samples for anti-HIV activity and
33,000 samples for anti-tumour activity. In 1993, the International
Program of Co-operation for Biodiversity (IPCB)
was launched in order to promote natural products in Latin
America and Africa, linking universities, industries and
governments in a multidisciplinary programme for the
sustained development and preservation of the environment
(Rouhi, 1997). Large pharmaceutical companies, such as
Merck, CIBA, Glaxo, Boehringer and Syntex, now have
specific departments dedicated to the study of new drugs
from natural sources (Reid et al., 1993).
However, the potential use of higher plants as a source of
new drugs is still poorly explored. Of the estimated
250,000–500,000 plant species, only a small percentage
has been investigated phytochemically and even a smaller
percentage has been properly studied in terms of their pharmacological
properties; in most cases, only pharmacological
screening or preliminary studies have been carried out. It is
estimated that 5000 species have been studied for medical
use (Payne et al., 1991). Between the years 1957 and 1981,
the NCI screened around 20,000 plant species from Latin
America and Asia for anti-tumour activity, but even these
were not screened for other pharmacological activities
(Hamburger and Hostettman, 1991).
2. Fields of knowledge
Research into, and development of, therapeutic materials
from plant origin is a hard and expensive task (Borris, 1996;
Turner, 1996; Willianson et al., 1996). Each new drug
requires an investment of around US$ 100–360 million
and a minimum of 10 years of work, with only 1 in
10,000 tested compounds being considered promising and
only 1 in 4 of these being approved as a new drug. Up to
1992, the NCI had only found 3 plant extracts active
against HIV out of 50,000 tested, and only 3 out of
33,000 plant extracts tested were found to have anti-tumour
activity (Williamson et al., 1996). Quantitative considerations
regarding the average yield of active compounds
and the amount of starting crude plant material required
for the discovery, development and launch of a new drug
on the market were presented by McChesney (1995): 50 kg
of raw material are necessary to provide 500 mg of pure
compound for bioassays, toxicology, and “in vivo” evaluation;
full pre-clinical and clinical studies can require 2 kg of
pure compounds obtained from 200 ton of raw material.
The process is multi-disciplinary (De Pasquale, 1984;
Verpoorte, 1989). The basic sciences involved are botany,
chemistry and pharmacology, including toxicology. Any
research into pharmacological active natural compounds
depends on the integration of these sciences. The way
they are integrated and the extent of integration depend
on the objectives of the study. In any case, a particular
discipline should not be seen as secondary to another;
quite the opposite, as each step must be carried out
considering the theoretical and technical background of
each of the sciences involved, otherwise the results may
not be robust enough and may lead to breakdown of the
process.
Other fields of knowledge may also be involved if the
long path from plant to medicine is taken into account.
Anthropology, agronomy, biotechnology and organic
chemistry can play very important roles. In addition,
pharmaceutical technology is fundamental to the development
of any drug, including drugs of plant origin (Petrovick
et al., 1997; Sharapin, 1997).
Concerning

Kết quả (Việt) 1:

Các nhà máy như ma tuýTỷ giá S.M.K.Phòng thí nghiệm của Pharmacognosy, các vùng sản xuất của nguyên liệu, trường dược, Federal University of Rio Grande do Sul,Av. Ipiranga, 2752 Porto Alegre CEP 90610-000, Bra-xinNhận được 16 tháng 11 năm 1998; chấp nhận 26 tháng 4 năm 2000Tóm tắtCông việc này trình bày một nghiên cứu về tầm quan trọng của sản phẩm tự nhiên, đặc biệt là những người có nguồn gốc từ thực vật cao, trong điều khoản của ma túyphát triển. Nó mô tả các chiến lược chính cho việc thu thập ma túy từ các nguồn tự nhiên, các lĩnh vực của kiến thức liên quan, khó khănvà quan điểm. Nó cũng bao gồm một cuộc thảo luận ngắn về tình hình cụ thể ở Brasil về việc sử dụng, thương mại, và nghiên cứuvào các nguồn lực điều trị của nguồn gốc tự nhiên và thiếu nhận thức về việc sử dụng của nhà máy có khả năng độc hại, chủ yếu là trong dân gian, chungy học. q 2000 Elsevier khoa học Ltd. Tất cả các quyền.Từ khóa: Cây dược liệu; Sản phẩm Phytomedicinal; Sản phẩm tự nhiên; Nhà máy độc hại1. giới thiệuViệc sử dụng các sản phẩm tự nhiên với đặc tính trị liệucổ như là nền văn minh của con người, và trong một thời gian dài,khoáng vật, thực vật và sản phẩm động vật là những nguồn chínhCác loại thuốc (xem xét lịch sử của De Pasquale, 1984). CácCách mạng công nghiệp và sự phát triển của hóa học hữu cơkết quả là một ưu tiên cho các sản phẩm tổng hợp cho dượcđiều trị. Những lý do cho điều này là những gì tinh khiếthợp chất được dễ dàng thu được, các sửa đổi cấu trúc đểsản xuất nhiều hơn có khả năng hoạt động và an toàn hơn thuốc có thểdễ dàng thực hiện và sức mạnh kinh tế của dược phẩmcông ty gia tăng. Hơn nữa, trong suốtsự phát triển của nền văn hóa của con người, việc sử dụng của tự nhiênsản phẩm đã có ý nghĩa tôn giáo huyền diệu và khác nhauquan điểm về những khái niệm về sức khỏe vàbệnh tồn tại bên trong mỗi nền văn hóa. Rõ ràng, điều nàycách tiếp cận với vivendi modus mới của các công nghiệp hóaxã hội phương Tây, trong đó thuốc từ tự nhiêntài nguyên được coi là một trong hai là một lựa chọn cho kémnhững người thu nhập thấp hoặc giáo dục hoặc chỉ đơn giản là tôn giáo mê tín dị đoankhông có giá trị dược.Tuy nhiên, ngay cả khi chúng tôi chỉ xem xét tác động của cáckhám phá ra penicillin, thu được từ vi sinh vật,về sự phát triển của liệu pháp chống nhiễm trùng, tầm quan trọngcủa sản phẩm tự nhiên là rõ ràng rất lớn. Khoảng 25%của các loại thuốc theo quy định trên toàn thế giới đến từ các nhà máy, 121Các hợp chất hoạt động đang sử dụng hiện tại. Số các 252loại thuốc được coi là cơ bản và cần thiết của y tế thế giớiTổ chức (WHO), 11% là độc quyền của nguồn gốc thực vậtvà một số lượng đáng kể là thuốc tổng hợp thu được từtiền chất tự nhiên. Ví dụ về ma túy quan trọng thu đượctừ nhà máy là digoxin từ Digitalis spp., quinin vàquinidine từ canh ki na spp., vincristrine và vinblastinetừ dừa cạn, atropine từ Atropa belladonavà morphine và codein từ Papaver somniferum. Nó làma túy ước tính đó 60% của chống khối u và chống nhiễm trùngđã trên thị trường hoặc theo lâm sàng thử nghiệm là tự nhiênnguồn gốc (Yue-Zhong Thục, 1998). Đại đa số cácnhưng không thể được tổng hợp về kinh tế và vẫn cònthu được từ thực vật hoang dã hoặc canh tác. Hợp chất thiên nhiêncó thể là dẫn hợp chất, cho phép thiết kế và hợp lýlập kế hoạch các loại thuốc mới, biomimetic tổng hợp phát triểnvà khám phá mới đặc tính trị liệu chưa đượcdo hợp chất được biết đến (Hamburger và Hostettmann,Năm 1991). ngoài ra, hợp chất chẳng hạn như muscarine,physostigmine, cannabinoids, yohimbine, forskolin, colchicinevà phorbol Este, tất cả thu được từ các nhà máy, rất quan trọngcông cụ được sử dụng trong dược lý, sinh lý vàhóa sinh học (Williamson và ctv., 1996).Những năm gần đây, đã có sự quan tâm ngày càng tăng trong thay thếphương pháp điều trị và sử dụng điều trị của sản phẩm tự nhiên,đặc biệt là những người có nguồn gốc từ thực vật (Goldfrank et al., 1982;Vulto và Smet, 1988; Mentz và Schenkel, 1989). Điều nàyquan tâm đến các loại thuốc của nguồn gốc thực vật là do một số lý do,cụ thể là, thuốc thông thường có thể không hiệu quả (ví dụ như bênToxicon 39 (năm 2001) 603-6130041-0101/00 / $ – xem trước vấn đề q 2000 Elsevier khoa học Ltd. Tất cả các quyền.PII: S0041-0101 (00) 00154-9www.Elsevier.com/Locate/toxiconhiệu ứng và không hiệu quả điều trị), sử dụng lạm dụng và/hoặc không chính xáccủa các loại thuốc tổng hợp kết quả tác dụng phụ và các vấn đề khác,một tỷ lệ lớn dân số thế giới không códược điều trị thông thường, và dân giany học và nâng cao nhận thức sinh thái đề nghị rằng "tự nhiên"sản phẩm là vô hại. Tuy nhiên, việc sử dụng các chấtkhông phải luôn luôn được ủy quyền bởi chính quyền pháp lý đối phó vớithủ tục an toàn và hiệu quả, và nhiều giấy tờ xuất bảnchỉ thiếu chất lượng sản xuất, thương mại vàtoa thuốc của phytomedicinal sản phẩm.Người ta ước tính rằng, trong năm 1997, thị trường thế giới cho trên the số lượt truy cậpsản phẩm phytomedicinal là US$ 10 tỷ đồng,với một tốc độ tăng trưởng hàng năm của 6,5% (Soldati, 1997). WHOxem xét phytotherapy trong chương trình sức khỏe của mình và cho thấyCác thủ tục cơ bản để xác nhận của các loại thuốc từ thực vậtnguồn gốc trong nước đang phát triển (Vulto và Smet, 1998;OMS, 1991). Quốc gia đông như Trung Quốc và Ấn Độ,có một ngành công nghiệp cũng thành lập các loại thuốc dược thảo vàQuốc gia Mỹ Latinh đã đầu tư vào nghiên cứuCác chương trình trong cây và tiêu chuẩn hóa vàCác quy định của sản phẩm phytomedicinal, chướcnước châu Âu, chẳng hạn như Pháp và Đức. ỞĐức, 50% của phytomedicinal sản phẩm được bán trêntoa thuốc y tế, chi phí được hoàn lại của y tếbảo hiểm (Gruenwald, 1997). Ở Bắc Mỹ, nơiphytomedicinal sản phẩm được bán như là "sức khỏe thực phẩm"(Brevoort, năm 1997; Calixto, 2000), người tiêu dùng và các chuyên giađã vật lộn để thay đổi điều này bằng cách thu thập thông tinvề hiệu quả và an toàn của các sản phẩm, và mớihướng dẫn để đăng ký của họ bây giờ là một phần của FDA chính sách(Israelsen, 1997). Năm 1997, thị trường Bắc MỹCác sản phẩm của nguồn gốc thực vật đạt đến 2 tỉ USD (Brevoort,năm 1997).Do đó, hiện đại bối cảnh xã hội và kinh tế xem củaDịch vụ sức khỏe, nhu cầu của thị trường dược phẩm vàsự công nhận nghiên cứu về cây thuốc được sử dụng trongy học dân gian đại diện cho một phương pháp phù hợp cho sự phát triểnCác loại thuốc mới (Elisabetsky, 1987a; Calixto, 1996)đã dẫn tới sự gia tăng trong số lượng các ấn phẩm ở đâylĩnh vực, và các tổ chức tư nhân và chính phủ đangvề tài chính hỗ trợ chương trình nghiên cứu trên toàn thế giới.NCI (viện ung thư quốc gia, Hoa Kỳ) đã thử nghiệmhơn 50.000 cây mẫu cho hoạt động chống HIV và33.000 mẫu cho hoạt động chống khối u. Năm 1993, quốc tếChương trình hợp tác cho đa dạng sinh học (IPCB)đã được đưa ra để thúc đẩy các sản phẩm tự nhiên trong tiếng LatinhNgành công nghiệp Mỹ và châu Phi, liên kết các trường đại học, vàchính phủ trong một chương trình đa ngành cho cácphát triển bền vững và bảo tồn môi trường(Rouhi, 1997). Công ty dược phẩm lớn, chẳng hạn nhưMerck, CIBA, Glaxo, Boehringer và Syntex, bây giờ cóbộ phận cụ thể dành riêng cho việc nghiên cứu các loại thuốc mớitừ nguồn tự nhiên (Reid và ctv., 1993).Tuy nhiên, tiềm năng sử dụng cao hơn thực vật như là một nguồn củaloại thuốc mới được khám phá vẫn còn kém. Số ước tính250.000-500.000 thực vật, chỉ có một tỷ lệ nhỏđã được nghiên cứu phytochemically và thậm chí một nhỏ hơntỷ lệ phần trăm đã được nghiên cứu đúng trong điều kiện của dượcthuộc tính; trong hầu hết trường hợp, chỉ dượcchiếu hoặc sơ bộ nghiên cứu đã được tiến hành. Nó làước tính rằng 5000 loài đã được nghiên cứu cho y tếsử dụng (Payne và ctv., 1991). Giữa những năm 1957 và 1981,kiểm tra NCI khoảng 20.000 loài thực vật từ LatinMỹ và Châu á cho hoạt động chống khối u, nhưng ngay cả nhữngkhông được kiểm tra cho các hoạt động khác của dược(Hamburger và Hostettman, 1991).2. lĩnh vực của kiến thứcNghiên cứu và phát triển, điều trị liệutừ thực vật có nguồn gốc là một nhiệm vụ khó khăn và tốn kém (Borris, 1996;Turner, 1996; Willianson et al., 1996). Mỗi loại thuốc mớiđòi hỏi một sự đầu tư khoảng 100-360 triệu USDvà tối thiểu là 10 năm làm việc, với chỉ 1 trong10.000 thử nghiệm hợp chất được coi là đầy hứa hẹn vàchỉ 1 trong 4 số này được chấp thuận như một loại thuốc mới. Tối đanăm 1992, NCI đã chỉ tìm thấy 3 nhà máy chiết xuất hoạt độngchống lại HIV trên 50.000 kiểm tra, và chỉ có 3 trong số33.000 chất chiết xuất từ thực vật thử nghiệm đã được tìm thấy có chống khối uhoạt động (Williamson và ctv., 1996). Định lượng cân nhắcliên quan đến năng suất trung bình của hợp chất hoạt độngvà số tiền của bắt đầu từ nguyên liệu thô thực vật cần thiếtcho việc phát hiện, phát triển và tung ra một loại thuốc mớitrên thị trường đã được trình bày bởi McChesney (1995): 50 kgnguyên liệu là cần thiết để cung cấp cho 500 mg của tinh khiếtCác hợp chất bioassays, độc tố học và đánh giá "tại vivo";Các nghiên cứu đầy đủ trước lâm sàng và lâm sàng có thể yêu cầu 2 kghợp chất tinh khiết được lấy từ 200 tấn nguyên liệu.Quá trình này là đa ngành (De Pasquale, năm 1984;Verpoorte, năm 1989). Các ngành khoa học cơ bản liên quan là thực vật học,hóa học và dược lý học, trong đó có độc. Bất kỳnghiên cứu dược lý hợp chất hoạt động tự nhiênphụ thuộc vào sự tích hợp của các khoa học. Cáchhọ được tích hợp và mức độ tích hợp phụ thuộctrên các mục tiêu của nghiên cứu. Trong mọi trường hợp, một đặc biệtkỷ luật không nên được coi là thứ cấp khác;khá là đối diện, như mỗi bước phải được thực hiệnxem xét nền tảng lý thuyết và kỹ thuật củamỗi người trong số các ngành khoa học liên quan, nếu không các kết quả có thểkhông được đủ mạnh mẽ và có thể dẫn đến phân tích về cácquá trình.Các lĩnh vực của kiến thức cũng có thể được tham gia nếu cácdài con đường từ thực vật để y học được đưa vào tài khoản.Nhân chủng học, nông học, công nghệ sinh học và hữu cơhóa học có thể đóng vai trò rất quan trọng. Ngoài racông nghệ dược phẩm là nền tảng cho sự phát triểncủa bất kỳ loại thuốc, bao gồm các loại thuốc của nguồn gốc thực vật (Petrovicket al., 1997; Sharapin, 1997).Liên quan đến

Kết quả (Việt) 2:

Cây như nguồn gốc của thuốc
S.MK giá
Phòng thí nghiệm của Pharmacognosy, Sở Sản xuất nguyên liệu thô, Trường Dược, Đại học Liên bang Rio Grande do Sul,
Av. Ipiranga, 2752 Porto Alegre CEP 90.610-000, Brazil
nhận ngày 16 Tháng 11 năm 1998; chấp nhận ngày 26 tháng tư năm 2000
Tóm tắt
công việc này trình bày một nghiên cứu về tầm quan trọng của các sản phẩm tự nhiên, đặc biệt là những người có nguồn gốc từ thực vật bậc cao, trong điều khoản của thuốc
phát triển. Nó mô tả những chiến lược chính cho việc thu thập các loại thuốc từ các nguồn tự nhiên, lĩnh vực kiến thức liên quan, khó khăn
và quan điểm. Nó cũng bao gồm một cuộc thảo luận ngắn gọn về tình hình cụ thể tại Brazil liên quan đến việc sử dụng, thương mại, và nghiên cứu
vào các nguồn lực điều trị của nguồn gốc tự nhiên và thiếu chung của nhận thức về việc sử dụng các nhà máy độc hại tiềm tàng, chủ yếu trong dân gian
làm thuốc. q 2000 Elsevier Science Ltd Tất cả các quyền.
Từ khóa: cây thuốc; Sản phẩm Phytomedicinal; Sản phẩm tự nhiên; Thực vật độc hại
1. Giới thiệu
Việc sử dụng các sản phẩm tự nhiên với các đặc tính trị liệu
cổ xưa như nền văn minh con người, và trong một thời gian dài,
các sản phẩm khoáng sản, thực vật và động vật là nguồn chính
của thuốc (xem xét lịch sử của De Pasquale, 1984). Các
cuộc cách mạng công nghiệp và sự phát triển của hóa học hữu cơ
dẫn đến một ưu đãi cho các sản phẩm tổng hợp cho dược
điều trị. Những lý do cho điều này là rằng nguyên chất
hợp chất này được dễ dàng có được, thay đổi cấu trúc để
sản xuất thuốc có khả năng hoạt động nhiều hơn và an toàn hơn có thể
dễ dàng thực hiện và sức mạnh kinh tế của dược phẩm
công ty đang gia tăng. Hơn nữa, trong suốt
sự phát triển của nền văn hóa của con người, việc sử dụng tự nhiên
sản phẩm có ý nghĩa huyền diệu-tôn giáo khác nhau và
quan điểm liên quan đến các khái niệm về sức khỏe và
bệnh tồn tại trong mỗi nền văn hóa. Rõ ràng, điều này
tiếp cận được với các modus mới vivendi của công nghiệp hóa
xã hội phương Tây, trong đó thuốc từ thiên nhiên
nguồn lực đã được coi là một trong hai lựa chọn cho kém
học thức hoặc thấp người có thu nhập hoặc chỉ đơn giản là mê tín dị đoan tôn giáo
không có giá trị dược lý.
Tuy nhiên, thậm chí nếu chúng ta chỉ xem xét các tác động của sự
phát hiện của các penicillin, thu được từ vi sinh vật,
về sự phát triển của liệu pháp chống nhiễm trùng, tầm quan trọng
của các sản phẩm tự nhiên rõ ràng là rất lớn. Khoảng 25%
các loại thuốc theo quy định trên toàn thế giới đến từ các nhà máy, 121
hợp chất hoạt động như vậy đang được sử dụng hiện nay. Trong số 252
thuốc được xem như là cơ bản và thiết yếu của Bộ Y tế Thế giới
Tổ chức (WHO), 11% là độc quyền của nguồn gốc thực vật
và một số lượng đáng kể được ma túy tổng hợp thu được từ
tiền chất tự nhiên. Ví dụ về các loại thuốc quan trọng thu được
từ các nhà máy đang digoxin từ Digitalis spp., Quinin và
quinidin từ cây canhkina spp., Vincristrine và vinblastine
từ Catharanthus roseus, atropine từ Atropa belladona
và morphine và codeine từ Papaver somniferum. Nó được
ước tính rằng 60% chống khối u và chống nhiễm thuốc
đã có trên thị trường hoặc theo thử nghiệm lâm sàng là của thiên nhiên
xứ (Yue-Zhong Shu, 1998). Phần lớn trong số này
có thể chưa được tổng hợp về kinh tế và vẫn
thu được từ thực vật hoang dã hoặc trồng. Các hợp chất tự nhiên
có thể là hợp chất chì, cho phép các thiết kế hợp lý và
lập kế hoạch của các loại thuốc mới, phát triển tổng hợp phỏng sinh học
và những khám phá đặc tính chữa bệnh mới chưa được
quy cho các hợp chất được biết đến (Hamburger và Hostettmann,
1991). Ngoài ra, các hợp chất như muscarine,
physostigmine, cần sa, Yohimbine, forskolin, colchicine
và phorbol este, tất cả thu được từ thực vật, là rất quan trọng
và được dùng trong dược lý, sinh lý và
nghiên cứu sinh hóa (Williamson et al., 1996).
Trong những năm gần đây, đã có sự quan tâm ngày càng tăng trong thay thế
phương pháp điều trị và sử dụng điều trị của các sản phẩm tự nhiên,
đặc biệt là những người có nguồn gốc từ thực vật (Goldfrank et al, 1982;.
Vulto và Smet, 1988; Mentz và Schenkel, 1989). Điều này
quan tâm đến các loại thuốc có nguồn gốc thực vật là do một số lý do,
cụ thể là, thuốc thông thường có thể không hiệu quả (ví dụ như bên
Toxicon 39 (2001) 603-613
0041-0101 / 00 / $ - xem vấn đề trước q 2000 Elsevier Science Ltd Tất cả các quyền . Reserved
PII: S0041-0101 (00) 00.154-9
www.elsevier.com/locate/toxicon
hiệu ứng và điều trị không hiệu quả), sử dụng vi lạm dụng và / hoặc không chính xác
của kết quả ma túy tổng hợp trong các tác dụng phụ và các vấn đề khác,
một tỷ lệ lớn các dân số thế giới không có
tiếp cận điều trị bằng thuốc thông thường, và dân gian
y học và nhận thức về sinh thái cho rằng "tự nhiên"
sản phẩm là vô hại. Tuy nhiên, việc sử dụng các chất này
không phải luôn luôn được ủy quyền của cơ quan pháp luật xử lý các
thủ tục hiệu quả và an toàn, và nhiều giấy tờ được công bố
chỉ ra sự thiếu chất lượng trong sản xuất, thương mại và
kê toa sản phẩm phytomedicinal.
Người ta ước tính rằng, trong năm 1997, thị trường thế giới cho overthe-counter
sản phẩm phytomedicinal là US $ 10 tỷ USD,
với mức tăng trưởng hàng năm là 6,5% (Soldati, 1997). WHO
xem xét pháp thực vật trong các chương trình sức khỏe của mình và cho thấy
thủ tục cơ bản để phê chuẩn một loại thuốc từ thực vật
có nguồn gốc ở các nước đang phát triển (Vulto và Smet, 1998;
OMS, 1991). Các nước phương Đông, như Trung Quốc và Ấn Độ,
có một thiết lập tốt nghiệp loại thuốc thảo dược và
các nước Mỹ Latin đã được đầu tư nghiên cứu
các chương trình trong cây thuốc và các tiêu chuẩn và
quy định của sản phẩm phytomedicinal, theo gương
của các nước châu Âu như Pháp và Đức. Trong
Đức, 50% sản phẩm phytomedicinal được bán trên
toa thuốc y tế, chi phí được hoàn trả bằng sức khỏe
bảo hiểm (Gruenwald, 1997). Tại Bắc Mỹ, nơi
sản phẩm phytomedicinal được bán như là "thực phẩm sức khỏe"
(Brevoort, 1997; Calixto, 2000), người tiêu dùng và các chuyên gia
đã đấu tranh để thay đổi điều này bằng cách thu thập thông tin
về hiệu quả và tính an toàn của các sản phẩm này, và mới
hướng dẫn đăng ký của họ bây giờ là một phần của chính sách FDA
(Israelsen, 1997). Năm 1997, thị trường Bắc Mỹ cho
các sản phẩm nguồn gốc thực vật đạt US $ 2 tỷ đồng (Brevoort,
1997).
Như vậy, bối cảnh xã hội hiện đại và điểm kinh tế của
dịch vụ y tế, nhu cầu của thị trường dược phẩm và
công nhận rằng nghiên cứu về cây thuốc được sử dụng trong
y học dân gian đại diện cho một cách tiếp cận phù hợp cho việc phát triển
các loại thuốc mới (Elisabetsky, 1987a; Calixto, 1996)
đã dẫn đến sự gia tăng về số lượng các ấn phẩm trong này
trường, và các tổ chức tư nhân và chính phủ đang
hỗ trợ tài chính các chương trình nghiên cứu trên toàn thế giới.
Những NCI (Viện Ung thư Quốc gia, Mỹ) đã thử nghiệm
hơn 50.000 mẫu thực vật đối với các hoạt động chống HIV và
33.000 mẫu cho hoạt động chống khối u. Trong năm 1993, các quốc tế
Chương trình hợp tác đa dạng sinh học (IPCB)
đã được đưa ra để thúc đẩy các sản phẩm tự nhiên trong tiếng Latin
Mỹ và châu Phi, các trường đại học liên kết, các ngành công nghiệp và
chính phủ trong một chương trình đa ngành cho
phát triển bền vững và bảo vệ môi trường
(Rouhi , 1997). Các công ty dược phẩm lớn, chẳng hạn như
Merck, Ciba, Glaxo, Boehringer và Syntex, bây giờ đã
sở cụ thể dành riêng cho việc nghiên cứu các loại thuốc mới
từ các nguồn tự nhiên (Reid et al., 1993).
Tuy nhiên, việc sử dụng tiềm năng của thực vật bậc cao như là một nguồn các
loại thuốc mới vẫn chưa được khám phá. Trong số khoảng
250,000-500,000 loài thực vật, chỉ có một tỷ lệ nhỏ
đã được điều tra phytochemically và thậm chí cả một nhỏ hơn
tỷ lệ đã được nghiên cứu đúng về mặt dược lý của
tài sản; trong hầu hết các trường hợp, chỉ dược
sàng lọc hoặc các nghiên cứu sơ bộ đã được thực hiện. Nó được
ước tính 5000 loài đã được nghiên cứu y tế
sử dụng (Payne et al., 1991). Giữa năm 1957 và 1981,
các NCI chiếu khoảng 20.000 loài thực vật từ Latin
America và châu Á cho hoạt động chống khối u, nhưng ngay cả những
không được chiếu cho các hoạt động dược lý khác
(Hamburger và Hostettman, 1991).
2. Lĩnh vực kiến thức
Nghiên cứu và phát triển, vật liệu chữa bệnh
từ nguồn gốc thực vật là một nhiệm vụ khó khăn và tốn kém (Borris, 1996;
Turner, 1996; Willianson et al., 1996). Mỗi loại thuốc mới
đòi hỏi một sự đầu tư khoảng US $ 100-360.000.000
và tối thiểu 10 năm làm việc, chỉ có 1 trong
10.000 hợp chất thử nghiệm được coi là đầy hứa hẹn và
chỉ 1 trong 4 trong số này được chấp nhận như là một loại thuốc mới. Tính đến
năm 1992, viện này đã chỉ tìm thấy 3 nhà máy chiết xuất hoạt động
chống lại HIV ra 50.000 thử nghiệm, và chỉ có 3 trong số
33.000 nhà máy chiết xuất thử nghiệm đã được tìm thấy có tính chống khối u
hoạt động (Williamson et al., 1996). Cân nhắc định lượng
về năng suất bình quân của các hợp chất hoạt động
và số lượng bắt đầu từ nguyên liệu thực vật thô cần thiết
cho việc phát hiện, phát triển và tung ra một loại thuốc mới
trên thị trường đã được trình bày bởi McChesney (1995): 50 kg
nguyên liệu là cần thiết để cung cấp 500 mg tinh khiết của
các hợp chất hóa sinh trắc nghiệm, chất độc, và "in vivo" thẩm định;
nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng đầy đủ có thể yêu cầu 2 kg của
các hợp chất tinh khiết thu được từ 200 tấn nguyên liệu.
Quá trình này là đa ngành (De Pasquale, 1984;
Verpoorte, 1989). Các ngành khoa học cơ bản liên quan đến là thực vật học,
hóa học và dược học, trong đó có chất độc hại. Bất kỳ
nghiên cứu thành các hợp chất tự nhiên hoạt động dược lý
phụ thuộc vào sự tích hợp của các khoa học. Cách
chúng được tích hợp và mức độ hội nhập phụ thuộc
vào mục tiêu của nghiên cứu. Trong mọi trường hợp, một đặc biệt là
kỷ luật không nên được xem như là thứ cấp cho người khác;
hoàn toàn ngược lại, khi mỗi bước phải được thực hiện
xem xét nền tảng lý thuyết và kỹ thuật của
mỗi của các khoa học có liên quan, nếu không thì kết quả có thể
không được mạnh mẽ, đủ và có thể dẫn đến sự sụp đổ của các
quá trình.
Các lĩnh vực kiến thức cũng có thể tham gia nếu các
con đường dài từ nhà máy để thuốc được đưa vào tài khoản.
Nhân loại học, nông học, công nghệ sinh học và hữu cơ
hóa học có thể đóng vai trò rất quan trọng. Ngoài ra,
công nghệ dược phẩm là nền tảng cho sự phát triển
của bất kỳ loại thuốc, kể cả thuốc có nguồn gốc thực vật (Petrovick
et al, 1997;. Sharapin, 1997).
Liên quan