AbstractThe goal of this study was

Abstract
The goal of this study was to obtain flexible extended drug release profiles (e.g., sigmoidal, pulsatile, increasing/decreasing release rates with time) with hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) compression-coated tablets. Drugs of varying solubility (carbamazepine, acetaminophen, propranolol HCl and chlorpheniramine maleate) were incorporated into the tablet core in order to evaluate the flexibility/limitations of the compression-coated system. The HPMC-compression-coating resulted in release profiles with a distinct lag time followed by different release phases primarily determined by the drug solubility. Carbamazepine, a water-insoluble drug, was released in a pulsatile fashion after a lag time only after erosion of the HPMC compression-coat, while the more soluble drugs were released in a sigmoidal fashion by diffusion through the gel prior to erosion. With carbamazepine, increasing the molecular weight of HPMC significantly increased the lag time because of the erosion-based release mechanism, while, in contrast, molecular weight did not affect the release of the more soluble drugs. The lag-time and the release rate could also be well controlled by varying the HPMC amount in and the thickness of the compression-coating. A pulsatile release could also be achieved for water-soluble drugs by introducing an enteric polymer coating between the drug core and the HPMC compression-coating. This novel concept of introducing an enteric subcoating eliminated drug diffusion through the gelled HPMC layer prior to its erosion. Incorporating drug in the compression-coating in addition to the tablet core in varying ratios resulted in release profiles with increasing, decreasing or constant release rates. In conclusion, a versatile single-unit delivery system for a wide range of drugs with great flexibility in release profiles was presented.

Kết quả (Việt) 2:

Tóm tắt
Mục tiêu của nghiên cứu này là để có được linh hoạt hồ sơ mở rộng phát hành thuốc (ví dụ, sigma, đụng kêu, tăng / giảm giá phát hành với thời gian) với hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) viên nén bao phim. Thuốc hòa tan khác nhau (carbamazepine, acetaminophen, propranolol HCl và chlorpheniramin maleat) đã được đưa vào lõi tablet để đánh giá sự linh hoạt / hạn chế của hệ thống nén bao phim. Các HPMC-nén-sơn dẫn đến hồ sơ phát hành với một khoảng thời gian khác biệt tiếp theo giai đoạn phát hành khác nhau chủ yếu được xác định bởi độ hòa tan thuốc. Carbamazepine, một loại thuốc không tan trong nước, được phát hành trong một thời trang nhịp sau một thời gian trễ chỉ sau khi sự xói mòn của HPMC nén-lông, trong khi các loại thuốc hòa tan hơn đã được phát hành trong một thời trang sigma bằng cách khuếch tán qua lớp gel trước khi xói mòn. Với carbamazepine, tăng trọng lượng phân tử của HPMC tăng đáng kể thời gian trễ vì cơ chế phát hành xói mòn trên, trong khi, ngược lại, trọng lượng phân tử không ảnh hưởng đến việc phát hành các loại thuốc hòa tan hơn. Việc chậm trễ thời gian và tỷ lệ phát hành cũng có thể được kiểm soát tốt bằng cách thay đổi số lượng HPMC và độ dày của nén-sơn. Một phát hành nhịp cũng có thể đạt được cho thuốc tan trong nước bằng cách giới thiệu một lớp phủ polymer ruột giữa lõi thuốc và HPMC nén-sơn. Khái niệm mới giới thiệu một subcoating ruột loại khuếch tán ma túy thông qua các lớp HPMC gel hóa trước khi mòn của nó. Kết hợp thuốc trong nén-sơn ngoài lõi tablet trong các tỷ lệ khác nhau dẫn đến hồ sơ phát hành với tăng, giảm hoặc giá phát hành liên tục. Trong kết luận, một hệ thống phân phối một đơn vị linh hoạt cho một loạt các loại thuốc với sự linh hoạt tuyệt vời trong hồ sơ phát hành đã được trình bày.