WO 2006/109317 [126] reveals a proc

WO 2006/109317 [126] reveals a process for the preparation of poly DL-lactide-coglycolide nanoparticles

encapsulating ATDs. A single oral administration of PLG nanoparticles to mice could achieve the MIC

for EMB (1.5 μg/mL) in the plasma, only when it was encapsulated and administered separately. This is

important from the point of view of treatment of TB because if the drug levels are below MIC, the treatment

becomes ineffective and may result in generating resistant strains. In fact, when PLG-NP co-encapsulating

EMB along with other 3 drugs were administered to mice, EMB levels in the blood were below MIC

throughout the study period. Furthermore, with reference to free EMB whose bioavailability is considered

to be 1, the bioavailability of PLGNP-encapsulated EMB (alone) was 10.6, whereas, the bioavailability of

PLG-NP-encapsulated EMB (along with other 3 drugs) was 5.1. Since EMB is unstable in the presence of

the INH, PZA or RIF, and particularly in the presence of INH, thus, it should not be co-encapsulated with

INH. The encapsulation of EMB was not known before these inventions.

U.S. Patent 20060222716 A1 [162] reported the preparation of SLNs of STR (131 nm), RIF and

moxifloxacin (100–450 nm) by adding the 10–20% of water phase at 70–80 °C to molten lipid-surfactant

phase containing drug. After formation of homogenous mixture, remaining amount of the water phase

was added and stirred using rotor–stator mixer. U.S. Patent 5,858,410 [163] reported pharmaceutical

nanosuspensions of RIF and EMB, which were grounded in an air jet, in an aqueous surfactant solution

homogenized in a piston-gap homogenizer which was further reduced in size to make a nanosuspension of

800 nm. The advantage of this invention was that organic solvents were avoided during preparation of the

carrier system.

Kết quả (Việt) 1:

WO 2006/109317 [126] cho thấy một quá trình chuẩn bị của hạt nano poly DL-lactide-coglycolide

đóng gói ATDs. Uống một duy nhất của PLG hạt nano để con chuột có thể đạt được MIC

cho EMB (1.5 μg/mL) trong huyết tương, chỉ khi nó đã được đóng gói và quản lý một cách riêng biệt. Đây là

quan trọng từ điểm nhìn của điều trị TB bởi vì nếu các cấp ma túy dưới MIC, điều trị

trở nên không hiệu quả và có thể gây ra trong việc tạo ra các chủng kháng thuốc. Trong thực tế, khi PLG-NP đồng đóng gói

EMB cùng với các loại thuốc khác 3 được quản lý để con chuột, EMB cấp độ trong máu sống dưới MIC

trong suốt thời gian học tập. Hơn nữa, với tài liệu tham khảo để miễn phí EMB có khả dụng sinh học được coi là

là 1, khả dụng sinh học của PLGNP viên nang EMB (một mình) là 10.6, trong khi đó, khả dụng sinh học của

PLG-NP-đóng gói EMB (cùng với các loại thuốc khác 3) là 5.1. Kể từ khi EMB là không ổn định trong presence của

INH, PZA hay RIF, và đặc biệt là sự hiện diện của INH, do đó, nó không phải là đồng đóng gói với

INH. Đóng gói các EMB đã không được biết đến trước khi các sáng chế.

U. S bằng sáng chế 20060222716 A1 [162] báo cáo chuẩn bị SLNs của STR(131nm), RIF và

moxifloxacin (100-450 nm) bằng cách thêm 10-20% nước giai đoạn ở 70-80 ° C để nóng chảy lipid-chất

giai đoạn có ma túy. Sau hình thành hỗn hợp đồng nhất, còn lại số tiền của giai đoạn nước

đã được bổ sung và khuấy bằng cách sử dụng máy trộn cánh quạt-stator. Hoa Kỳ bằng sáng chế 5,858,410 [163] báo cáo dược phẩm

nanosuspensions RIF và EMB, đã được căn cứ vào một máy bay phản lực máy, trong một giải pháp dung dịch nước chất

homogenized trong một homogenizer piston-khoảng cách mà tiếp tục giảm kích thước cho một nanosuspension của

800 nm. Lợi thế của phát minh này là dung môi hữu cơ đã tránh được trong thời gian chuẩn bị của các

hệ thống tàu sân bay.

Kết quả (Việt) 2:

WO 2006/109317 [126] cho thấy một quy trình chuẩn bị của các hạt nano DL-lactide-coglycolide nhiều đóng gói ATDs. Một uống duy nhất của PLG hạt nano với những con chuột có thể đạt được Bộ TT & TT cho EMB (1,5 mg / ml) trong huyết tương, chỉ khi nó được đóng gói và quản lý một cách riêng biệt. Điều này là quan trọng từ quan điểm của điều trị bệnh lao, vì nếu nồng độ thuốc dưới MIC, việc điều trị trở nên không hiệu quả và có thể dẫn đến tạo ra các chủng kháng thuốc. Trong thực tế, khi PLG-NP đồng đóng gói EMB cùng với 3 loại thuốc khác được dùng cho những con chuột, mức EMB trong máu là dưới đây MIC trong suốt thời gian nghiên cứu. Hơn nữa, có sự tham khảo EMB miễn phí có khả dụng sinh học được coi là 1, sinh khả dụng của EMB PLGNP-đóng gói (một mình) là 10,6, trong khi đó, sinh khả dụng của EMB PLG-NP-đóng gói (cùng với 3 loại thuốc khác) là 5,1. Kể từ EMB là không ổn định trong sự hiện diện của các INH, PZA hoặc RIF, và đặc biệt là sự hiện diện của INH, do đó, nó không nên được đồng đóng gói với INH. Đóng gói của EMB trước đây không biết những phát minh. US Patent 20060222716 A1 [162] đã báo cáo việc chuẩn bị SLNs của STR (131 nm), RIF và moxifloxacin (100-450 nm) bằng cách thêm 10-20% trong giai đoạn nước ở 70-80 ° C đến nóng chảy lipid bề mặt giai đoạn có chứa ma túy. Sau khi hình thành hỗn hợp đồng nhất, số tiền còn lại của giai đoạn nước được thêm vào và khuấy sử dụng rotor-stator máy trộn. US Patent 5.858.410 [163] báo cáo dược phẩm nanosuspensions của RIF và EMB, được đặt nền tảng trên một máy bay phản lực không khí, trong dung dịch nước bề mặt đồng nhất trong một đồng hóa piston-khoảng cách được tiếp tục giảm kích thước để thực hiện một nanosuspension của 800 nm. Ưu điểm của phát minh này là dung môi hữu cơ đã được tránh trong thời chuẩn bị các hệ thống vận chuyển.