With an increased probability that

With an increased probability that an agonist binds to a receptor,
for example by increasing the agonist concentration or by prolonged
exposure of the agonist to the receptor, the likelihood that the receptor will transition to a desensitized state also increases. Receptor
desensitization is a conformational transition to a relatively stable
and non-conducting agonist-bound state that has high ligand affinity.
Parameters that characterize receptor desensitization include the rate
of desensitization, the degree of inhibition caused by sustained agonist exposures as measured under equilibrium conditions, and the
rate of recovery from desensitization upon removal of the agonist.
These parameters are highly dependent on the specific subunit composition of the nAChR, as well as on the chemical properties of the
agonist ligand (reviewed by Giniatullin et al., 2005). The α and β subunits contribute differentially to the desensitization properties of
heteromeric receptors, by affecting the rate of desensitization and
the affinity for the desensitized state (Quick & Lester, 2002).
Moreover, the desensitization of a receptor can further be influenced
by kinase and phosphatase activity, suggesting the possibility of
dynamic modulation of receptor function (Quick & Lester, 2002)

Kết quả (Việt) 1:

Với một xác suất tăng agonist một liên kết với một thụ thể,Ví dụ: bằng cách tăng nồng độ agonist hoặc bằng cách kéo dàitiếp xúc của agonist để các thụ thể, khả năng các thụ thể sẽ chuyển đến một nhà nước desensitized cũng làm tăng. Thụ thểdesensitization là một quá trình chuyển đổi conformational để tương đối ổn địnhvà không thực hiện agonist-ràng buộc nhà nước mà có ái lực cao phối tử.Tham số đặc trưng thụ thể desensitization bao gồm mứccủa desensitization, mức độ ức chế do tiếp xúc duy trì agonist được đo trong điều kiện cân bằng, và cáctốc độ phục hồi từ desensitization khi gỡ bỏ agonist.Các tham số này là phụ thuộc nhiều vào các thành phần tiểu đơn vị cụ thể của nAChR, cũng như trên các thuộc tính hóa học của cácagonist phối tử (được nhận xét bởi Giniatullin et al., 2005). Α và β subunits differentially đóng góp vào các thuộc tính desensitization củathụ thể heteromeric, bởi ảnh hưởng đến tỷ lệ desensitization vàái lực cho nhà nước desensitized (nhanh chóng & Lester, 2002).Hơn nữa, desensitization một thụ thể hơn nữa có thể bị ảnh hưởngbởi hoạt động kinase và phosphatase, cho thấy khả năng củanăng động điều chế của thụ thể chức năng (nhanh chóng & Lester, 2002)

Kết quả (Việt) 2:

Với một xác suất tăng mà một chất chủ vận thụ thể liên kết với một,
ví dụ bằng cách tăng nồng độ agonist hoặc bằng cách kéo dài
tiếp xúc của các chất đồng vận với các thụ thể, khả năng thụ sẽ chuyển sang trạng thái khử nhậy cũng tăng. Thụ thể
gây tê là một quá trình chuyển đổi cấu hình không đến một tương đối ổn định
agonist-ràng buộc nhà nước và phi hành tố có ái lực ligand cao.
Các thông số đặc trưng cho thụ thể giải mẫn cảm bao gồm các tỷ lệ
của giải mẫn cảm, mức độ của sự ức chế do phơi nhiễm chất chủ vận bền vững được đo trong điều kiện cân bằng, và
tốc độ phục hồi từ giải mẫn cảm khi loại bỏ các chất đồng vận.
Các tham số này phụ thuộc rất nhiều vào thành phần tiểu đơn vị cụ thể của nAChR, cũng như trên các tính chất hóa học của các
ligand agonist (xem xét bởi Giniatullin et al., 2005). Các α và β tiểu đơn vị đóng góp theo kiểu khác với tính mẫn cảm của
các thụ thể heteromeric, do ảnh hưởng đến tỷ lệ giải mẫn cảm và
các mối quan hệ cho nhà nước khử nhậy (Quick & Lester, 2002).
Hơn nữa, các giải mẫn cảm của một thụ thể tiếp tục bị ảnh hưởng
bởi kinase và phosphatase, cho thấy khả năng
điều chế năng động của chức năng thụ thể (Quick & Lester, 2002)