Many drug interactions are the resu

Many drug interactions are the result of an
alteration of CYP450 metabolism.10 The nonsedating
antihistamines terfenadine (Seldane)
and astemizole (Hismanal), and the gastrointestinal
motility agent cisapride (Propulsid),
were all withdrawn from the U.S. market
because metabolic inhibition by other drugs led
to life-threatening arrhythmias.11 The calcium
channel blocker mibefradil (Posicor) was withdrawn
from the U.S. market in 1998 because it
was a potent enzyme inhibitor that resulted in
toxic levels of other cardiovascular drugs.12
Drugs interact with the CYP450 system
in several ways. Drugs may be metabolized
by only one CYP450 enzyme (e.g., metoprolol
by CYP2D6) or by multiple enzymes (e.g., warfarin [Coumadin] by CYP1A2,
CYP2D6, and CYP3A4).13 Drugs that cause
CYP450 metabolic drug interactions are
referred to as either inhibitors or inducers
(Table 110,14-16). Inhibitors block the
metabolic activity of one or more CYP450
enzymes. The extent to which an inhibitor
affects the metabolism of a drug depends
upon factors such as the dose and the ability
of the inhibitor to bind to the enzyme. For
instance, sertraline (Zoloft) is considered
a mild inhibitor of CYP2D6 at a dose of
50 mg, but if the dose is increased to 200 mg,
it becomes a potent inhibitor.17 Inhibitory
effects usually occur immediately.
Additionally, a drug can be both metabolized
by and inhibit the same enzyme
(e.g., erythromycin), or it can be metabolized
by one enzyme and inhibit another enzyme
(e.g., terbinafine [Lamisil]).18 Drugs may be
intentionally combined to take advantage
of CYP450 inhibition. Ritonavir (Norvir),
a protease inhibitor and potent CYP3A4
inhibitor, is added to lopinavir (Kaletra) to
boost serum levels in patients with human
immunodeficiency virus.14

Kết quả (Việt) 1:

Nhiều tương tác thuốc là kết quả của mộtthay đổi của CYP450 metabolism.10 các nonsedatingthuốc kháng histamin terfenadine (Seldane)và astemizole (Hismanal), và các đường tiêu hóamotility đại lý cisapride (Propulsid),Tất cả được rút khỏi thị trường Mỹbởi vì sự ức chế chuyển hoá bởi các loại thuốc khác dẫnđể đe dọa cuộc sống arrhythmias.11 canxiKênh blocker mibefradil (Posicor) đã được rút ratừ Hoa Kỳ thị trường vào năm 1998 bởi vì nólà một chất ức chế potent enzyme kết quảCác mức độ độc hại của drugs.12 tim mạchLoại thuốc tương tác với hệ thống CYP450trong một số cách. Thuốc có thể được chuyển hóa thànhbởi chỉ có một CYP450 enzym (ví dụ như, metoprololbởi CYP2D6) hoặc bằng nhiều enzym (ví dụ như warfarin [Coumadin] bởi CYP1A2,CYP2D6 và CYP3A4).13 ma túy gây raCYP450 tương tác trao đổi chất ma túy làđược gọi là chất ức chế hoặc inducers(Bảng 110,14-16). Thuốc ức chế khối cácCác hoạt động trao đổi chất của một hoặc nhiều CYP450enzyme. Mức độ mà một chất ức chếảnh hưởng đến sự trao đổi chất của một loại thuốc phụ thuộcKhi các yếu tố như liều lượng và khả năngcủa chất ức chế liên kết với enzyme. ChoVí dụ, sertraline (Zoloft) được coi làmột chất ức chế nhẹ của CYP2D6 tại một liều50 mg, nhưng nếu liều tăng lên trên 200 mg,nó sẽ trở thành một inhibitor.17 mạnh Inhibitorytác dụng thường xảy ra ngay lập tức.Ngoài ra, một loại thuốc có thể được cả hai trao đổi chấtbởi và ức chế enzyme tương tự(ví dụ như erythromycin), hoặc nó có thể được chuyển hóa thànhby one enzyme and inhibit another enzyme(e.g., terbinafine [Lamisil]).18 Drugs may beintentionally combined to take advantageof CYP450 inhibition. Ritonavir (Norvir),a protease inhibitor and potent CYP3A4inhibitor, is added to lopinavir (Kaletra) toboost serum levels in patients with humanimmunodeficiency virus.14

Kết quả (Việt) 2:

Nhiều tương tác thuốc là kết quả của một
sự thay đổi của CYP450 metabolism.10 Các nonsedating
kháng histamin terfenadin (Seldane)
và astemizole (Hismanal), và tiêu hóa
cisaprid đại lý nhu động (Propulsid),
tất cả đều rút khỏi thị trường Mỹ
vì sự ức chế chuyển hóa của các thuốc khác dẫn
đến đe dọa tính mạng arrhythmias.11 canxi
chẹn kênh mibefradil (Posicor) đã bị rút
khỏi thị trường Mỹ vào năm 1998 bởi vì nó
là một chất ức chế enzyme mạnh dẫn đến
mức độ độc hại của drugs.12 tim mạch khác
Thuốc tương tác với hệ CYP450
trong một số cách. Thuốc có thể được chuyển hóa
bởi chỉ có một CYP450 enzyme (ví dụ, metoprolol
bởi CYP2D6) hoặc bởi nhiều enzyme (ví dụ, warfarin [Coumadin] bởi CYP1A2,
CYP2D6, và CYP3A4) .13 Các thuốc gây
tương tác thuốc CYP450 trao đổi chất được
gọi là chất ức chế hoặc hoặc thuốc gây cảm ứng
(Bảng 110,14-16). Các chất ức chế ngăn chặn các
hoạt động trao đổi chất của một hoặc nhiều CYP450
enzyme. Mức độ mà một chất ức chế
ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của thuốc phụ thuộc
vào các yếu tố như liều lượng và khả năng
của chất ức chế liên kết với enzyme. Ví
dụ, sertraline (Zoloft) được coi là
một chất ức chế nhẹ của CYP2D6 ở liều
50 mg, nhưng nếu tăng liều đến 200 mg,
nó trở thành một tiềm năng ức chế inhibitor.17
hiệu ứng thường xảy ra ngay lập tức.
Ngoài ra, một loại thuốc có thể được cả hai chuyển hóa
bằng và ức chế enzyme tương tự
(ví dụ, erythromycin), hoặc nó có thể được chuyển hóa
bởi một enzyme và ức chế enzyme khác
(ví dụ, terbinafine [Lamisil]). 18 Thuốc có thể được
cố ý kết hợp để tận dụng lợi thế
của sự ức chế CYP450. Ritonavir (Norvir),
một chất ức chế protease và mạnh CYP3A4
chất ức chế, được thêm vào lopinavir (Kaletra) để
tăng nồng độ huyết thanh ở bệnh nhân người
virus.14 suy giảm miễn dịch