The invention is best illustrated b

The invention is best illustrated by the following
examples: Example 1. To 6.4 g of 4-/2-(5-methylpyrazinyl-2-carboxamido)- -ethyl%-benzenesulphonamide and 5.5 g of N-cyclohexyl trichloroacetamide in 40 ml of dimethylsulphoxide (DMSO) there is added 5 ml of 30 % sodium methylate in methanol by portions, over a period of 2 hours and at a tempera- ture of 50°C. The mixture is stirred for 3 more hours att 50°C, cooled, and 150 ml of cold water is added. Possible undissolved matter is filtered off and the filtrate is acidified with acetic acid to pH = 4.0, at which glippzide precipitates. The yield of final product after filtration and drying is 8.4 g (94.4 % of the theoretical yield). If necessary, the product is puri- fied by recrystallisation to a melting point of 208- 210°C. Exempel 2. To a solution of 6.4 g of 4-[2-(5-methylpyrazinyl- 2-carboxamido)-ethyl]-benzenesulphonamide and 6.0 g of N-cyclohexyl trichloroacetamide in 50 ml of N,N'-dime- thylacetamide (DMA) there is added 1.0 g of sodium amide at 60°C. The reaction is allowed to continue for 4 hours at the same temperature, after which the mixture is cooled and 100 ml of cold water is added. Any undis- solved matter in the reaction mixture is filtered off and the filtrate is acidified with acetic acid to pH 4.0 at which glipizide precipitates. Yield after filtration and drying 7.6 g (85 % of theoretical). If necessary, the product is purified by recrystallisation to a melting point of 208-210°C. Exemple 3 To a solution of 6.4 g of 4-/2-(5-methylpyrazinyl-2- carboxamido)-ethyl]-benzenesulphonamide and 5.5 g of N- cyclohexyl trichloroacetamide in 40 ml of N-methylpyrro- lidone (NMP) there is added 5 ml of a 30 % solution of sodium methylate in methanol over a period of 1-2 hours at 70°C. The reaction is allowed to continue for one more
hour at the same temperature, after which 80 ml of cold water is added. Any undissolved matter is filtered off and the filtrate is acidified with acetic acid to pH 4.0 at which glipizide precipitates. Yield after filtration and drying 8.0 (90 % of theoretical). If necessary, the product is purified by recrystallisation to a melting point of 208-210°C. Example 4 To a solution of 6.4 g of 4-[2-(5-methylpyrazinyl-2- carboxamido)-ethyl]-benzenesulphonamide and 5.5 g of N-cyclohexyl trichloroacetamide in 80 ml of N,N-dimethyl- formamide (DMF) there is added 1.1 g of NaH (55-60 % in oil) ny portions over a period of 30 minutes at 90°C. The reaction is allowed to continue for one more hour at the same temperature, after which 160 ml of cold water is added. Possible undissolved matter is filtered off and the filtrate is acidified with acetic acid to pH 4.0, at which glipizide precipitates. Yield after filtration and drying 7.6 g (85 % of theoretical). If necessary, the product is purified by recrystallisation to a melting point of 208-210°C.

Kết quả (Việt) 1:

Các phát minh tốt nhất được minh họa bởi sau đây Ví dụ: ví dụ 1. Cho 6,4 g 4-/2-(5-methylpyrazinyl-2-carboxamido)-- ethyl %-benzenesulphonamide và 5,5 g N-cyclohexyl trichloroacetamide ở 40 ml dimethylsulphoxide (DMSO) có thêm 5 ml 30% natri methylate trong methanol bởi phần, trong một khoảng thời gian 2 giờ và tại một tempera ture 50° c. Hỗn hợp khiến cho 3 thêm giờ att 50° C, làm mát bằng nước, và 150 ml nước lạnh được thêm vào. Vấn đề undissolved có thể được lọc ra và filtrate acidified với axit axetic đến pH = 4.0, lúc mà glippzide kết tủa. Sản lượng của các sản phẩm cuối cùng sau khi lọc và làm khô là 8,4 g (94.4% năng suất lý thuyết). Nếu cần thiết, các sản phẩm là puri-fied bởi recrystallisation đến một điểm nóng chảy của 208 - 210° C. Exempel 2. Đến một giải pháp của 6,4 g 4-[2-(5-methylpyrazinyl-2-carboxamido)-ethyl]-benzenesulphonamide và 6.0 g N-cyclohexyl trichloroacetamide trong 50 ml N, N' - xu - thylacetamide (DMA) có thêm 1.0 g natri Amit ở 60 ° C. Phản ứng được cho phép để tiếp tục cho 4 giờ ở cùng nhiệt độ, sau đó hỗn hợp là làm mát bằng và 100 ml nước lạnh được thêm vào. Bất kỳ undis - các vấn đề giải quyết trong hỗn hợp phản ứng được lọc ra và filtrate acidified với axit axetic cho pH 4.0 tại glipizide được kết tủa. Sản lượng sau khi lọc và làm khô 7.6 g (85% lý thuyết). Nếu cần thiết, các sản phẩm được tinh chế bằng recrystallisation đến một điểm nóng chảy của 208-210° C. Exemple 3 để dung dịch 6,4 g 4- / 2-(5-methylpyrazinyl-2-carboxamido)-ethyl]-benzenesulphonamide và 5,5 g N-cyclohexyl trichloroacetamide ở 40 ml N-methylpyrro-lidone (NMP) có thêm 5 ml dung dịch natri methylate 30% trong metanol trong một khoảng thời gian 1-2 giờ ở 70 ° C. Phản ứng được cho phép để tiếp tục cho thêm giờ ở nhiệt độ đó, sau đó 80 ml nước lạnh được thêm vào. Bất kỳ vấn đề undissolved được lọc ra và filtrate acidified với axit axetic cho pH 4.0 tại glipizide được kết tủa. Sản lượng sau khi lọc và làm khô 8.0 (90% của lý thuyết). Nếu cần thiết, các sản phẩm được tinh chế bằng recrystallisation đến một điểm nóng chảy của 208-210° C. Ví dụ 4 đến một giải pháp là 6,4 g 4-[2-(5-methylpyrazinyl-2-carboxamido)-ethyl]-benzenesulphonamide và 5,5 g N-cyclohexyl trichloroacetamide trong 80 ml N, N-dimethyl-formamide (DMF) có thêm 1,1 g NaH (55-60% trong dầu) ny phần trong một khoảng thời gian 30 phút ở 90 ° C. Phản ứng được cho phép để tiếp tục trong một thêm giờ ở nhiệt độ đó, sau đó 160 ml nước lạnh được thêm vào. Vấn đề undissolved có thể được lọc ra và filtrate acidified với axit axetic cho pH 4.0, lúc mà glipizide kết tủa. Sản lượng sau khi lọc và làm khô 7.6 g (85% lý thuyết). Nếu cần thiết, các sản phẩm được tinh chế bằng recrystallisation đến một điểm nóng chảy của 208-210° C.

Kết quả (Việt) 2:

Việc phát minh ra được minh hoạ bằng những điều sau đây
ví dụ: Ví dụ 1. 6,4 g 4- / 2- (5 methylpyrazinyl-2-carboxamido) - -ethyl% -benzenesulphonamide và 5,5 g N-xyclohexyl trichloroacetamide trong 40 ml dimethylsulphoxide (DMSO) có được thêm 5 ml dung dịch 30% natri methyl trong methanol bởi phần, trong khoảng thời gian 2 giờ và ở một ture tempera- 50 ° C. Hỗn hợp này được khuấy trong hơn 3 giờ att 50 ° C, làm lạnh, và 150 ml nước lạnh được đổ vào. Vấn đề không hòa tan có thể được lọc ra và lọc được axit hóa bằng axit acetic pH = 4,0, lúc đó glippzide kết tủa. Sản lượng của sản phẩm cuối cùng sau khi lọc và làm khô là 8,4 g (94,4% sản lượng lý thuyết). Nếu cần thiết, sản phẩm được puri- fied bởi kết tinh thành một điểm nóng chảy của 208- 210 ° C. Exempel 2. Để một giải pháp của 6,4 g 4- [2- (5 methylpyrazinyl- 2 carboxamido) -ethyl] -benzenesulphonamide và 6.0 g N-xyclohexyl trichloroacetamide trong 50 ml của N, N'-thylacetamide dime- ( DMA) có được thêm 1,0 g natri amide ở 60 ° C. Phản ứng được phép tiếp tục trong 4 giờ ở nhiệt độ như, sau đó hỗn hợp được làm lạnh và 100 ml nước lạnh được đổ vào. Bất kỳ vấn đề giải quyết undis- trong hỗn hợp phản ứng được lọc ra và lọc được axit hóa bằng axit acetic pH 4,0 ở đó glipizide kết tủa. Năng suất sau khi lọc và làm khô 7,6 g (85% lý thuyết). Nếu cần thiết, sản phẩm được tinh chế bằng kết tinh thành một điểm nóng chảy của 208-210 ° C. Dụ 3 Để một giải pháp của 6,4 g 4- / 2- (5 methylpyrazinyl-2- carboxamido) -ethyl] -benzenesulphonamide và 5,5 g N- xyclohexyl trichloroacetamide trong 40 ml lidone N-methylpyrro- (NMP) có thêm 5 ml dung dịch 30% natri methyl trong methanol trong khoảng thời gian 1-2 giờ ở 70 ° C. Phản ứng được phép tiếp tục cho thêm một
giờ ở nhiệt độ như, sau đó 80 ml ​​nước lạnh được đổ vào. Bất kỳ vấn đề không hòa tan được lọc ra và lọc được axit hóa bằng axit acetic pH 4,0 ở đó glipizide kết tủa. Mang lại sau khi lọc và sấy 8.0 (90% lý thuyết). Nếu cần thiết, sản phẩm được tinh chế bằng kết tinh thành một điểm nóng chảy của 208-210 ° C. Ví dụ 4 Để một giải pháp của 6,4 g 4- [2- (5 methylpyrazinyl-2- carboxamido) -ethyl] -benzenesulphonamide và 5,5 g N-xyclohexyl trichloroacetamide trong 80 ml ​​của N, N-formamid dimetyl- (DMF) có được thêm 1,1 g NaH (55-60% trong dầu) ny phần trong khoảng thời gian 30 phút ở 90 ° C. Phản ứng được phép tiếp tục trong một giờ nữa ở cùng nhiệt độ, sau đó 160 ml nước lạnh được đổ vào. Vấn đề không hòa tan có thể được lọc ra và lọc được axit hóa bằng axit acetic pH 4.0, tại đó glipizide kết tủa. Năng suất sau khi lọc và làm khô 7,6 g (85% lý thuyết). Nếu cần thiết, sản phẩm được tinh chế bằng kết tinh thành một điểm nóng chảy của 208-210 ° C.