Abstract. A simplified and efficien

Abstract. A simplified and efficient method was developed for the large-scale purification of the epothilone A and B from fermentation products of Sorangium cellulosum after organic solvent extraction in this paper. Extractant from XAD-16 resin with tetrachloromethane containing epothilones was concentrated under vacuum, subjected to Sephadex LH-20 column chromatography, and eluted with several solvents. Fractions containing epothilones are pooled, concentrated, and applied to a second cycle of column chromatography with other solvents. Result showed that elution with acetone gave the best purity of epothilones [78.1% by high-performance liquid chromatography (HPLC) than that with pure methanol, pure ethanol, 70% (v/v) aqueous methanol or methanol-dichloromethane (1:1, v/v).] Then, when flow rate was 0.2 mL/min and sample amount (epoA) was 1 mg in second cycle, elution with methanol was resulted in complete separation between epothilone A and B, and further improved separately the purity of epothilone A and B to 90.27% and 77.34%. This simplified purification scheme avoided the loss of expensive epothilones in the common silica gel separation process and achieved the separation of epothilone A and B, significantly reduce the cost of the production without preparative liquid chromatography, or other equipment.

Introduction
Epothilones are a type of macrolide produced by Sorangium cellulosum, which were first described by G. Höfle et al. in 1993 (Fig. 1) [1-2]. They have become an important drug-mining resource for their Taxol®-like microtubule stabilization [3-4]. Epothilones are synthesized by Sorangium cellulosum, and the main components are epothilone A and B.

Kết quả (Việt) 2:

Trừu tượng. Một phương pháp đơn giản và hiệu quả đã được phát triển cho thanh lọc quy mô lớn của epothilone A và B từ các sản phẩm lên men của Sorangium cellulosum sau khi tách chiết dung môi hữu cơ trong bài báo này. Chiết từ nhựa XAD-16 với tetrachloromethane chứa epothilones được tập trung dưới chân không, chịu Sephadex LH-20 sắc ký cột, và tách rửa với một số dung môi. Đoạn có chứa epothilones được gộp lại, tập trung, và áp dụng cho một chu kỳ thứ hai của phương pháp sắc ký cột với các dung môi khác. Kết quả cho thấy, rửa giải với acetone cho sự thuần khiết nhất của epothilones [78.1% bởi hiệu suất cao sắc ký lỏng (HPLC) so với methanol tinh khiết, ethanol nguyên chất, 70% (v / v) methanol nước hoặc methanol-dichloromethane (1: 1 , v / v).] Sau đó, khi tốc độ dòng chảy là 0,2 ml / phút và lượng mẫu (epoA) là 1 mg trong chu kỳ thứ hai, rửa giải với methanol được kết quả hoàn toàn tách giữa epothilone A và B, và tiếp tục được cải thiện một cách riêng biệt độ tinh khiết của epothilone A và B đến 90.27% và 77,34%. Chương trình thanh lọc này đơn giản tránh mất epothilones đắt tiền trong silica quá trình tách gel và đạt được sự tách biệt của epothilone A và B, làm giảm đáng kể chi phí sản xuất mà không có phương pháp sắc ký lỏng chuẩn bị, hoặc thiết bị khác. Giới thiệu Epothilones là một loại macrolide sản xuất bởi Sorangium cellulosum, được mô tả lần đầu tiên bởi G. Höfle et al. vào năm 1993 (Hình. 1) [1-2]. Họ đã trở thành một nguồn tài nguyên thuốc khai thác quan trọng để ổn định microtubule Taxol® của họ giống như [3-4]. Epothilones được tổng hợp bởi Sorangium cellulosum, và các thành phần chính là epothilone A và B.