Propylene glycol: Propylene glycol

Propylene glycol: Propylene glycol (PG) is water soluble and viscous liquid, containing two hydroxyl groups. To distinguish it from β-propylene glycol (isomer propane-1, 3 diol), PG is also called as α-propylene glycol. PG is colourless, clear, nearly odorless and hygroscopic solvent. It is widely used
in pharmaceutical and cosmoceutical industries becaue it has been proved efficient for transdermal drug delivery system. It is not only used as solvent and preservative but also as permeation enhancer in transdermal drug delivery system.PG has been commonly used as solvent and CPE for several drugs in a variety of pharmaceutical formulations. It has been studied alone and also in combination with various other permeation enhancers. Shine et al43 studied several glycols e.g. fatty acids, diethylene glycol and triethylene glycol as CPE. It was concluded from one study that permeation of highly lipophilic antiestrogen drug was increased by propylene glycol due to lauric acid in it. A number of studies have been reported that PG increases not only drug partitioning but also its permeation.44 In one case, permeation of 5-FU was much increased with urea analogues in presence of PG as vehicle. It was found to increase flux of piroxicam, methotrexate45 5-FU and cyclosporine-A when used in combination with azone.Similarly flux of estradiol was also 10 times increased when PG was used along with 5% oleic acid. Enhanced flux
of 5-FU was observed with a saturated solution of terpenes in a PG-water cosolvent system.44 Although PG increased permeationof ketoprofen, verapamil HCL and heparin sodium, but it inhibited ketoprofen flux at higher concentration. PG at concentration of 80% in combination with terpenes showed increased terpene activity and maximum flux.44 Similarly permeation of caffeine through mouse skin was also evaluated. It was observed that flux of caffeine was increased upto 13-fold and 16-fold by PG in combination with terpenes.46 Flux of acelofenac was also found to be increased by higher concentrations of PG in combination with ethanol.47 Various mechanisms are suggested to be responsible for its action as CPE. Few important mechanisms stated are that it competes for solvation sites of polar head groups of lipid bilayers of epidermis and thus increases
the partitioning of drug into epidermis. Differential Scanning Calorimetery results have shown that PG may also interact with a-keratin and produce similar and broader transitions that increase with increase in concentration of PG.7 It was also suggested that PG may also increase lipid fluidity by producing slight changes to two other major lipid transitions. Various other studies have also reported same mechanism
for action of PG as CPE i.e. PG interact with epidermis keratin, occupy its hydrogen bonding sites and solvates this keratin. Another mechanism states that PG enters the tissue in larger amount and increases intracellular diffusion of drugs when used in combination with azone

Kết quả (Việt) 2:

Propylene glycol: Propylene glycol (PG) là chất lỏng hòa tan và nhớt nước, có chứa hai nhóm hydroxyl. Để phân biệt nó từ β-propylene glycol (đồng phân propan-1, 3 diol), PG cũng được gọi là α-propylene glycol. PG là không màu, trong suốt, hầu như không mùi và dung môi hút ẩm. Nó được sử dụng rộng rãi
trong các ngành công nghiệp dược phẩm và cosmoceutical becaue nó đã được chứng minh hiệu quả cho hệ thống phân phối thuốc qua da. Nó không chỉ được sử dụng làm dung môi và chất bảo quản nhưng cũng như thấm enhancer trong phân phối thuốc qua da system.PG đã được thường được sử dụng làm dung môi và CPE cho nhiều loại thuốc trong một loạt các công thức dược phẩm. Nó đã được nghiên cứu một mình và cũng kết hợp với nhiều chất tăng cường thẩm thấu khác. Tỏa sáng et al43 học một số ví dụ như axit béo glycol, diethylene glycol và triethylene glycol như CPE. Đó là kết luận từ một nghiên cứu mà thấm của thuốc antiestrogen rất ưa mỡ đã tăng propylene glycol do axit lauric trong đó. Một số nghiên cứu đã được báo cáo rằng PG làm tăng phân vùng ma túy không chỉ mà còn permeation.44 của nó Trong một trường hợp, thấm của 5-FU đã tăng rất nhiều với các chất tương tự urê trong sự hiện diện của PG như xe. Nó đã được tìm thấy để tăng thông lượng của piroxicam, methotrexate45 5-FU và cyclosporine A khi sử dụng kết hợp với azone.Similarly thông lượng estradiol cũng đã 10 lần tăng khi PG được sử dụng cùng với 5% axit oleic. Tăng cường thông lượng
của 5-FU đã được quan sát với một dung dịch bão hòa của tecpen trong một cosolvent system.44 PG-PG nước Mặc dù tăng permeationof ketoprofen, verapamil HCL và heparin sodium, nhưng nó ức chế ketoprofen que hàn ở nồng độ cao hơn. PG ở nồng độ 80% kết hợp với tecpen cho thấy tăng hoạt động terpene và flux.44 tối đa Tương tự thấm của caffeine qua da chuột cũng được đánh giá. Nó đã được quan sát thấy rằng thông lượng của caffeine đã được tăng lên đến 13 lần và 16 lần của PG trong sự kết hợp với terpenes.46 Flux của acelofenac cũng đã được tìm thấy sẽ được tăng nồng độ cao hơn của PG trong sự kết hợp với các cơ chế khác nhau ethanol.47 được gợi ý để chịu trách nhiệm cho hành động của mình như CPE. Vài cơ chế quan trọng nêu được rằng nó cạnh tranh cho các trang web solvation của nhóm đầu cực của bilayers lipid của lớp biểu bì và do đó làm tăng
các phân vùng của thuốc vào lớp biểu bì. Kết quả khác biệt Scanning Calorimetery đã chỉ ra rằng PG cũng có thể tương tác với một-keratin và sản xuất quá trình chuyển đổi tương tự và rộng lớn hơn mà tăng với sự gia tăng nồng độ của PG.7 Nó cũng gợi ý rằng PG cũng có thể làm tăng lipid lưu động bằng cách sản xuất những thay đổi nhỏ để hai chính khác lipid chuyển tiếp. Nhiều nghiên cứu khác cũng đã báo cáo cùng một cơ chế
cho hành động của PG như CPE tức PG tương tác với các lớp biểu bì keratin, chiếm các trang web liên kết hydro của nó và hòa tan chất sừng này. Một cơ chế khác cho rằng PG đi vào các mô trong số tiền lớn hơn và làm tăng nội bào khuếch tán của thuốc khi sử dụng kết hợp với azone