Losartan is partly metabolized to i

Losartan is partly metabolized to its 5-carboxylic acid metabolite EXP 3174, which is a more potent AT1 receptor antagonist than its parent compound[16] and has been a model for the continuing development of several other ARBs.[1]

Valsartan, candesartan and irbesartan were all developed in 1990.

Valsartan, first marketet by Novartis, is a nonheterocyclic ARB, where the imidazole of losartan has been replaced by an acylated amino acid.[1]

Irbesartan was developed by Sanofi Research and is longer acting than valsartan and losartan and it has an imidazolinone ring where a carbonyl group functions as a hydrogen bond acceptor instead of the hydroxymethyl group in losartan. Irbesartan is a non-competitive inhibitor.[4]

Candesartan cilexetil (TCV 116) is a benzimidazole which was developed at Takeda and is an ester carbonate prodrug. In vivo, it is rapidly converted to the much more potent corresponding 7-carboxylic acid, candesartan. In the interaction of candesartan with AT1 receptor the carboxyl group of the benzimidazole ring plays an important role. Candesartan and its prodrug have stronger blood pressure lowering effects than EXP 3174 and losartan.[1]

Telmisartan, which was discovered and developed in 1991 by Boehringer Ingelheim, has carboxylic acid as the biphenyl acidic group. It has the longest elimination half-life of the ARBs or about 24 hours.[4]

Olmesartan medoxomil was developed by Sankyo in 1995 and is the newest ARB on the market, marketed in 2002. It is an ester prodrug like candesartan cilexetil. In vivo, the prodrug is completely and rapidly hydrolyzed to the active acid form, olmesartan (RNH-6270). It has a hydroxyisopropyl group connected to the imidazole ring in addition to the carboxyl group.[1]

Kết quả (Việt) 1:

Losartan một phần chuyển hóa thành cacboxylic 5 axit chất chuyển hóa EXP 3174, đó là một đối kháng thụ thể AT1 mạnh hơn so với hợp chất phụ huynh [16] và đã là một mô hình cho sự phát triển liên tục của một số khác ARBs. [1]Valsartan, candesartan và irbesartan tất cả được phát triển vào năm 1990.Valsartan, marketet đầu tiên bởi Novartis, là một ARB nonheterocyclic, nơi imidazole của losartan đã được thay thế bởi một acid amin acylated. [1]Irbesartan đã được phát triển bởi Sanofi nghiên cứu và dài hành động hơn valsartan và losartan và nó có một vòng imidazolinone nơi một nhóm cacbonyl chức năng như một tìm hydro trái phiếu thay vì nhóm hydroxymethyl losartan. Irbesartan là một chất ức chế không cạnh tranh. [4]Candesartan cilexetil (TCV 116) là một benzimidazole mà được phát triển tại Takeda và là một ester cacbonat mới. Tại vivo, nó nhanh chóng chuyển sang nhiều hơn nữa mạnh tương ứng cacboxylic 7 axit, candesartan. Trong sự tương tác của candesartan với AT1 thụ thể nhóm carboxyl vòng benzimidazole đóng vai trò quan trọng. Candesartan và mới của nó có mạnh hơn huyết áp làm giảm tác dụng hơn EXP 3174 và losartan. [1]Telmisartan, mà đã được phát hiện và phát triển vào năm 1991 bởi Boehringer Ingelheim, là nhóm có tính axit nhiễm axít cacboxylic. Đô thị này có dài nhất loại bỏ chu kỳ bán rã của các ARBs hoặc khoảng 24 giờ. [4]Olmesartan medoxomil đã được phát triển bởi Sankyo năm 1995 và là ARB mới nhất trên thị trường, thị trường vào năm 2002. Nó là một este mới như candesartan cilexetil. Tại vivo, mới hoàn toàn và nhanh chóng thủy phân đạm với hình thức hoạt động axit, olmesartan (RNH-6270). Đô thị này có một nhóm hydroxyisopropyl kết nối với imidazole vòng ngoài nhóm carboxyl. [1]

Kết quả (Việt) 2:

Losartan là một phần chuyển hóa của nó 5-carboxylic chất chuyển hóa EXP 3174, mà là một chất đối kháng thụ thể AT1 mạnh hơn hợp chất mẹ của nó [16] và đã được một mô hình cho sự phát triển tiếp tục của một số ARB khác. [1] Valsartan, candesartan và irbesartan đều được phát triển vào năm 1990. Valsartan, marketet đầu tiên của hãng Novartis, là một ARB nonheterocyclic, nơi imidazole của losartan đã được thay thế bằng một axit amin acylated. [1] Irbesartan được phát triển bởi Sanofi nghiên cứu và là diễn xuất còn hơn valsartan và losartan và nó có một vòng imidazolinone, nơi một nhóm chức năng cacbonyl như một chất nhận kết hydro thay vì các nhóm hydroxymethyl trong losartan. Irbesartan là một chất ức chế không cạnh tranh. [4] Candesartan cilexetil (TCV 116) là một benzimidazole mà đã được phát triển tại Takeda và là một tiền chất este cacbonat. Trong cơ thể, nó được biến đổi nhanh tương ứng axit 7-carboxylic, candesartan lực hơn nhiều. Trong tương tác của candesartan với thụ thể AT1 nhóm carboxyl của vòng benzimidazole đóng một vai trò quan trọng. Candesartan và tiền chất của nó có huyết áp mạnh hơn tác dụng hạ hơn EXP 3174 và losartan. [1] Telmisartan, được phát hiện và phát triển vào năm 1991 bởi Boehringer Ingelheim, có axit cacboxylic là biphenyl nhóm axit. Nó có nửa đời thải trừ dài nhất của ARB hay khoảng 24 giờ. [4] olmesartan medoxomil được phát triển bởi Sankyo vào năm 1995 và là ARB mới nhất trên thị trường, thị trường trong năm 2002. Đây là một tiền chất este như candesartan cilexetil. In vivo, một tiền chất là hoàn toàn và nhanh chóng bị thủy phân với dạng acid hoạt động, olmesartan (RNH-6270). Nó có một nhóm hydroxyisopropyl kết nối với các vòng imidazole ngoài các nhóm cacboxyl. [1]