The monomer castalagin (35) was fou

The monomer castalagin (35) was found to be the most potent compound with a growth IC50 value twice inferior to that of its C-1 epimer vescalagin (34) (Fridrich et al., 2008). Earlier on, Kashiwada et al. (1993) also identified several C-glucosidic ellagitannins, including complex tannins, as potent in vitro inhibitors of human DNA topoisomerase II (top2), a current target of chemotherapeutic anticancer strategies. Castalagin (35), vescalagin (34), casuarinin (31), punicacortein C (40), acutissimin A (67), and mongolicain A (78) were found to be from 100 to 250 times more potent than etoposide (VP-16), the reference drug against top2. Castalagin (35) was again found to be about twice as active as its C-1 epimer vescalagin (34), with IC100 values of 0.2 and 0.5 M, respectively (Kashiwada et al., 1993). These data gave us the impetus to evaluate the anti-top2 activity of some of the NHTP-bearing ellagitannins we investigated in the

Kết quả (Việt) 1:

Monomer castalagin (35) được tìm thấy là các hợp chất mạnh nhất với tốc độ tăng trưởng giá trị IC50 hai lần thua kém của mình C-1 epimer vescalagin (34) (Fridrich và ctv., 2008). Trước đó vào, Kashiwada et al. (1993) cũng xác định một số C glucosidic ellagitannins, bao gồm tannin phức tạp, như là chất ức chế trong ống nghiệm mạnh của con người ADN topoisomerase II (top2), một mục tiêu hiện tại của chemotherapeutic chiến lược chống ung thư. Castalagin (35), vescalagin (34), casuarinin (31), punicacortein C (40), acutissimin (67), và mongolicain một (78) đã được tìm thấy là từ 100 đến 250 lần mạnh hơn etoposide (VP-16), tài liệu tham khảo thuốc chống top2. Castalagin (35) một lần nữa được tìm thấy là về hai lần như hoạt động của nó C-1 epimer vescalagin (34), với giá trị IC100 0,2 và 0,5 M, tương ứng (Kashiwada và ctv., 1993). Những dữ liệu đã cho chúng tôi động lực để đánh giá các hoạt động chống-top2 của một số ellagitannins NHTP-mang chúng tôi nghiên cứu trong các

Kết quả (Việt) 2:

Các castalagin monomer (35) đã được tìm thấy là các hợp chất mạnh nhất với giá trị IC50 tăng trưởng hai lần kém hơn so với C-1 epimer vescalagin của nó (34) (Fridrich et al., 2008). Trước đó, Kashiwada et al. (1993) cũng xác định một số ellagitannins C-glucosidic, bao gồm tannin phức tạp, như chất ức chế mạnh trong ống nghiệm của topoisomerase ADN của con người II (TOP2), một mục tiêu hiện tại của chiến lược chống ung thư hóa trị liệu. Castalagin (35), vescalagin (34), casuarinin (31), punicacortein C (40), acutissimin A (67), và mongolicain A (78) được tìm thấy là 100-250 lần mạnh hơn etoposide (VP-16 ), các thuốc chống tham khảo TOP2. Castalagin (35) một lần nữa được tìm thấy là khoảng gấp đôi hoạt động như C-1 epimer vescalagin của nó (34), với IC100 giá trị của 0,2 và 0,5? M, tương ứng (Kashiwada et al., 1993). Những dữ liệu này đã cho chúng tôi động lực để đánh giá các hoạt động chống TOP2 của một số các ellagitannins NHTP-mang chúng tôi điều tra trong