Zhou and researchers developed pSM

Zhou and researchers developed pSM based on self-assembly of amphiphilic HPMA copolymers
with hydrazone bond. Amphiphilic conjugates were synthesized by conjugating the hydrophobic
drug doxorubicin and hydrophobic β-sitosterol to the hydrophilic HPMA polymer backbone via
pH-sensitive hydrazone linkages [162]. They further Crosslinked HPMA side chains with pHsensitive
hydrazone linkage to ensure their stability in blood circulation. The micelles remained
stable at pH 7.4 with less than 20% of drug released during circulation, whereas at pH 5.0
cleavage of hydrazon bond lead to 80% drug release after 8h of incubation. In vitro IC50 values
in Hep G2 and A549 cell lines were similar for both crosslinked micelles and non-crosslinked
micelles, however in vivo studies using a H22 mouse xenocraft model of hepatocarcinoma
showed that crosslinked micelles showed higher tumor accumulation and anti-tumor effect than
the non-crosslinked micelles [162]. Results suggested that crosslinked HPMA copolymer
micelles with pH-sensitive hydrazone linkage have excellent potential as carriers of anti-cancer
drugs.

Kết quả (Việt) 1:

Chu và các nhà nghiên cứu phát triển dựa trên tự assembly của amphiphilic HPMA copolyme pSMvới trái phiếu hydrazone. Amphiphilic conjugates đã được tổng hợp bởi 形容詞 các kỵ nướcthuốc doxorubicin và β-sitosterol kỵ nước xương sống polymer Purifying HPMA quanhạy cảm với độ pH hydrazone mối liên kết [162]. Họ tiếp tục dây chuyền bên Crosslinked HPMA với pHsensitivehydrazone các liên kết để đảm bảo sự ổn định của họ trong máu lưu thông. Các micelles vẫnổn định pH 7.4 có ít hơn 20% Ma túy phát hành trong lưu thông, trong khi ở pH 5,0cát khai của trái phiếu hydrazon dẫn đến 80% thuốc phát hành sau 8h ấp. Trong ống nghiệm IC50 giá trịở tế bào Hep G2 và A549 dòng là tương tự như crosslinked micelles và crosslinkedmicelles, Tuy nhiên tại vivo nghiên cứu sử dụng một con chuột H22 xenocraft mô hình hepatocarcinomacho thấy rằng crosslinked micelles cho thấy cao khối u tích lũy và chống khối u hiệu quả hơnmicelles crosslinked [162]. Kết quả đề xuất đó crosslinked HPMA copolymermicelles với mối liên kết vn-nhạy cảm hydrazone có tiềm năng tuyệt vời như là tàu sân bay chống ung thưCác loại thuốc.

Kết quả (Việt) 2:

Zhou và các nhà nghiên cứu phát triển PSM dựa trên sự tự lắp ráp của copolyme HPMA amphiphilic
với trái phiếu Kem. Tiếp hợp amphiphilic được tổng hợp bởi conjugating các kỵ
thuốc doxorubicin và kỵ nước β-sitosterol vào xương sống polymer HPMA thấm qua
mối liên kết Kem pH nhạy cảm [162]. Họ tiếp tục Crosslinked HPMA chuỗi bên với pHsensitive
Kem mối liên kết để đảm bảo sự ổn định của họ trong lưu thông máu. Các mixen vẫn
ổn định ở pH 7.4 với ít hơn 20% thuốc phóng trong quá trình lưu thông, trong khi ở pH 5,0
tách chì trái phiếu hydrazon đến 80% phát hành thuốc sau 8h ủ. Trong các giá trị IC50 vitro
trong Hep G2 và tế bào A549 dòng tương tự nhau ở cả hai mixen crosslinked và không crosslinked
mixen, tuy nhiên trong nghiên cứu in vivo sử dụng một mô hình xenocraft H22 chuột của hepatocarcinoma
cho thấy mixen crosslinked cho thấy sự tích lũy khối u cao hơn và tác dụng chống khối u hơn
các mixen không crosslinked [162]. Kết quả cho thấy crosslinked HPMA copolymer
mixen với pH nhạy cảm Kem mối liên kết có tiềm năng tuyệt vời như người vận chuyển của thuốc chống ung thư
thuốc.