The lipophilicity of clodronate can

The lipophilicity of clodronate can be significantly
increased by masking the phosphonic OH groups by
acyloxyalkyl groups. Pivaloyloxymethyl esters of clodronic
acid hydrolyzed rapidly to clodronic acid in
quantitative amounts in rabbit liver homogenate. Benzoyloxypropyl
esters of clodronic acid did not release
clodronic acid due to the enzymatic and chemical
stability of the formed 3-hydroxypropyl phosphonate
esters and are therefore not likely to be prodrugs of
clodronic acid.
Tripivaloyloxymethyl ester of clodronic acid has the
potential to improve the oral bioavailability of clodronate
because it is more lipophilic than clodronic acid,
has adequate water solubility, and it releases clodronic
acid via enzymatic hydrolysis

Kết quả (Việt) 1:

Lipophilicity clodronate có thể đáng kểtăng che nhóm OH phosphonic bởiacyloxyalkyl nhóm. Pivaloyloxymethyl este của clodronicaxit thủy phân đạm, nhanh chóng để clodronic acid trongsố tiền định lượng trong thỏ gan homogenate. Benzoyloxypropyleste của axít clodronic đã không phát hànhclodronic axit do enzym và hóa họcsự ổn định của phosphonate được hình thành 3-hydroxypropylEste và là do đó không có khả năng là prodrugs củaclodronic axít.Tripivaloyloxymethyl este của axít clodronic có cáctiềm năng để cải thiện khả dụng sinh học bằng miệng của clodronatebởi vì nó là hơn lipophilic hơn clodronic axit,có đủ nước hòa tan, và nó giải phóng clodronicaxít thông qua enzym thủy phân

Kết quả (Việt) 2:

Các lipophilicity của clodronate có thể được đáng kể
tăng bằng cách che các nhóm OH phosphonic bởi
acyloxyalkyl nhóm. Pivaloyloxymethyl este của clodronic
axit thủy phân nhanh chóng thành acid clodronic trong
số lượng ở trong đồng chất gan thỏ. Benzoyloxypropyl
este của axit clodronic không giải phóng
axit clodronic do các enzyme và các hóa chất
ổn định của 3-hydroxypropyl phosphonate hình thành
este và do đó không có khả năng là các tiền chất của
axit clodronic.
Tripivaloyloxymethyl este của axit clodronic có
khả năng cải thiện sinh khả dụng đường uống của clodronate
vì nó là nhiều hơn lipophilic axit clodronic,
có đủ độ tan trong nước, và nó giải phóng clodronic
axit qua thủy phân enzym