For most infectious diseases, this

For most infectious diseases, this can easily be achieved since validated in vitro and in vivo laboratory models using the whole organism are available.
4.1. Subcellular target approach
A theoretical first step in drug discovery is to identify and validate specific molecular targets. With the expanding knowledge of microbial biochemistry and genetics, it has now become
possible to identify important microbial enzymes, receptors and processes at the molecular level that might be suitable targets for drug action. Compounds are identified that block the
functioning of these targets and hence would inhibit microbial growth. For the listed microbial diseases, several targets have indeed been identified and new ones are still being discovered.
Advanced genomic and proteomic research may enable a more rapid progression towards 3D-structural information and createpossibilities for computer (in silico) drug design and/or screening (Kitchen et al., 2004). The initial “active” compounds (‘hits’) may result from high-throughput screening of large and diverse product libraries, or from a more rational approach if structural information on the target is available. On large-scale drug screening platforms, enzymatic screens are attractive because of ease of implementation and minimal compound requirements; however, their overall poor validation status has contributed to the failure of delivering initial expectations (Sams-Dodd, 2005). An opposite trend is even being noted where target validation is positioned after whole-organism screens (Hart, 2005). Since natural products and extracts are generally complex mixtures of quite diverse molecules, target-oriented screens are perceived

Kết quả (Việt) 1:

Đối với đặt truyền nhiễm bệnh, điều này có thể dễ dàng có thể đạt được từ xác nhận trong ống nghiệm và phòng thí nghiệm tại vivo mô hình bằng cách sử dụng toàn bộ sinh vật có sẵn.4.1. cách tiếp cận của mục tiêuMột bước phát hiện ma túy lý thuyết đầu tiên là để xác định và xác nhận mục tiêu phân tử cụ thể. Với những kiến thức mở rộng của vi khuẩn hóa sinh và di truyền học, nó bây giờ đã trở thànhcó thể để xác định quan trọng enzyme vi khuẩn, thụ thể và quá trình tại các phân tử cấp mà có thể là các mục tiêu thích hợp cho hành động ma túy. Hợp chất được xác định rằng khối cáchoạt động của các mục tiêu và do đó sẽ ức chế vi khuẩn phát triển. Đối với vi khuẩn bệnh được liệt kê, nhiều mục tiêu thực sự đã được xác định và những cái mới vẫn đang được phát hiện.Nâng cao gen và proteomic nghiên cứu có thể cho phép một sự tiến triển nhanh hơn đối với 3D-cấu trúc thông tin và createpossibilities cho máy tính (trong silico) thuốc thiết kế và/hoặc kiểm tra (nhà bếp và ctv., 2004). Các hợp chất "hoạt động" ban đầu ('lượt xem') có thể dẫn đến từ cao-thông qua kiểm tra các thư viện lớn và đa dạng sản phẩm, hoặc từ một cách tiếp cận hợp lý hơn nếu cấu trúc thông tin về mục tiêu. Trên quy mô lớn thuốc kiểm tra nền tảng, enzym màn hình được hấp dẫn bởi vì dễ thực hiện và yêu cầu tối thiểu của hợp chất; Tuy nhiên, tình trạng xác nhận tổng thể nghèo của họ đã góp phần vào sự thất bại của việc cung cấp những kỳ vọng ban đầu (Sams-Dodd, 2005). Một xu hướng đối diện là thậm chí được ghi nhận nơi xác nhận mục tiêu được định vị sau khi sinh vật toàn bộ màn hình (Hart, 2005). Kể từ khi sản phẩm tự nhiên và chiết xuất là hỗn hợp thường phức tạp của các phân tử khá đa dạng, mục tiêu theo định hướng màn hình cảm nhận

Kết quả (Việt) 2:

Đối với các bệnh truyền nhiễm nhất, điều này có thể dễ dàng đạt được kể từ khi xác nhận trong ống nghiệm và trong các mô hình phòng thí nghiệm in vivo sử dụng toàn bộ sinh vật đều ​​có sẵn.
4.1. Mục tiêu dưới tế bào tiếp cận
Một bước lý thuyết đầu tiên trong nghiên cứu thuốc là xác định và xác nhận mục tiêu phân tử cụ thể. Với những kiến thức mở rộng của hóa sinh và di truyền của vi sinh vật, nó đã trở thành
có thể để xác định quan trọng men vi khuẩn, các thụ thể và các quá trình ở cấp độ phân tử đó có thể là mục tiêu phù hợp cho hành động ma túy. Các hợp chất được xác định mà chặn các
chức năng của các mục tiêu và do đó sẽ ức chế sự tăng trưởng của vi sinh vật. Đối với các bệnh vi khuẩn niêm yết, một số mục tiêu đã thực sự được xác định và những cái mới vẫn đang được khám phá.
Nghiên cứu hệ gen và protein học nâng cao có thể cho phép một tiến triển nhanh hơn về phía thông tin 3D cấu trúc và createpossibilities cho máy tính (trong silico) thiết kế thuốc và / hoặc kiểm tra (Kitchen et al., 2004). Các hợp chất ban đầu "hoạt động" ('hit') có thể dẫn đến quá trình sàng lọc thông lượng cao của sản phẩm thư viện lớn và đa dạng, hoặc từ một cách tiếp cận hợp lý hơn nếu thông tin cấu trúc trên mục tiêu là có sẵn. Trên nền tảng sàng lọc thuốc quy mô lớn, màn hình của enzyme là hấp dẫn vì dễ thực hiện và yêu cầu chất tối thiểu; Tuy nhiên, tình trạng xác nhận nghèo tổng thể của họ đã góp phần vào sự thất bại của việc cung cấp những kỳ vọng ban đầu (Sams-Dodd, 2005). Một xu hướng ngược lại thậm chí còn được ghi nhận nơi xác nhận mục tiêu được đặt sau màn hình toàn bộ sinh (Hart, 2005). Do các sản phẩm tự nhiên và chiết xuất là hỗn hợp thường phức tạp của các phân tử khá đa dạng, màn hình mục tiêu theo định hướng nhận thức