The washed platelets are resuspende

The washed platelets are resuspended in a Tyrode buffer. The platelet suspension is placed in a cell and then in an aggregometer at 37°C, with stirring, in the presence of the compound of Example 1 (30µM) or the reference compound (30µM), each diluted in the same solvent (0.1% DMSO). After 2 minutes, aggregation is brought about using collagen (4 µg/ml); the response is then recorded for 6 minutes. Platelet aggregation is quantified by means of turbidimetry, that is to say the percentage light that is transmitted through the platelet suspension with respect to a cell containing Tyrode and a cell containing the solvent (0.1% DMSO).

The anti-aggregation efficacy of the diosmetin compounds according to the invention and, especially, of the compound of Example 1, and of the reference compound is evaluated as a function of the percentage inhibition of platelet aggregation, the larger the percentage inhibition the greater the activity. The compound of Example 1 (30µM) causes inhibition of 36.69.9% whereas the reference compound does not cause a significant effect (4.11.8%); (P

Kết quả (Việt) 1:

Tiểu cầu rửa được resuspended trong một bộ đệm Tyrode. Việc tạm ngưng tiểu cầu được đặt trong một tế bào và sau đó trong một aggregometer lúc 37° C, với khuấy, sự hiện diện của các hợp chất của ví dụ 1 (30µM) hoặc các hợp chất tham chiếu (30µM), mỗi pha loãng trong dung môi cùng (0,1% DMSO). Sau 2 phút, tập hợp được đưa về việc sử dụng collagen (4 μg/ml); Các phản ứng sau đó được ghi lại trong 6 phút. Kết tập tiểu cầu định lượng bằng phương tiện của turbidimetry, đó là để nói sự sáng tỷ lệ phần trăm được truyền thông qua việc tạm ngưng tiểu cầu đối với một tế bào có chứa Tyrode và một tế bào có chứa dung môi (0,1% DMSO).Hiệu quả chống tập hợp của diosmetin hợp chất theo các sáng chế, và đặc biệt là, của các hợp chất của ví dụ 1, và tham khảo hợp chất được đánh giá là một chức năng của sự ức chế kết tập tiểu cầu, tỷ lệ phần trăm lớn hơn sự ức chế tỷ lệ phần trăm lớn hơn các hoạt động. Các hợp chất của ví dụ 1 (30µM) gây ra sự ức chế của 36.69.9% trong khi hợp chất tham khảo không gây ra một tác động đáng kể (4.11.8%); (P < 0,01 hợp chất ví dụ 1 tương đối so với các hợp chất tham khảo, bài kiểm tra t của học sinh, n = 7).Kiểm tra này thể hiện các hoạt động tập chống tiểu cầu, và do đó, khả năng chống nơi của các hợp chất của ví dụ 1.

Kết quả (Việt) 2:

Các tiểu cầu rửa đang lơ lửng trong một bộ đệm Tyrode. Việc đình chỉ tiểu cầu được đặt trong một tế bào và sau đó trong một aggregometer ở 37 ° C, khuấy đều, trong sự hiện diện của các hợp chất của Ví dụ 1 (30μM) hoặc các hợp chất tham khảo (30μM), mỗi pha trong cùng dung môi (0.1% DMSO). Sau 2 phút, tập hợp được đưa về sử dụng collagen (4 mg / ml); các phản ứng sau đó được ghi trong 6 phút. Kết tập tiểu cầu được định lượng bằng các phương tiện của turbidimetry, mà là để nói rằng ánh sáng tỷ lệ được truyền đi thông qua việc đình chỉ tiểu cầu đối với một tế bào có chứa Tyrode và một ô có chứa dung môi (0.1% DMSO). Với Hiệu quả chống kết tập của các diosmetin hợp chất theo sáng chế và, đặc biệt, các hợp chất của Ví dụ 1, và các hợp chất tham khảo được đánh giá là một chức năng của sự ức chế tỷ lệ kết tập tiểu cầu, lớn hơn tỷ lệ ức chế các hoạt động lớn hơn. Các hợp chất của Ví dụ 1 (30μM) gây ức chế 36.69.9% trong khi các hợp chất tham khảo không gây ra một tác động đáng kể (4.11.8%); (P <0,01 hợp chất của Ví dụ 1 tương ứng với các hợp chất tham khảo, t thử nghiệm của sinh viên, n = 7). Xét nghiệm này chứng tỏ các hoạt động tập hợp chống tiểu cầu và, do đó, khả năng chống huyết khối của các hợp chất của Ví dụ 1.