The triflimide iron(III) salt[Fe(NT

The triflimide iron(III) salt
[Fe(NTf2)3] promotes the direct hydration
of terminal and internal alkynes
with very good Markovnikov regioselectivities
and high yields. The enhanced
carbophilic Lewis acidity of the
FeIII cation mediated by the weakly-coordinating
triflimide anion is crucial for
the catalytic activity. The iron(III)
metal salt can be recycled in the form
of the OPPh3/[Fe(NTf2)3] system with similar activity and selectivity. However,
spectroscopic and kinetic studies
show that [Fe(NTf2)3] hydrolyzes under
the reaction conditions and that catalytically
less active Brønsted species
are formed, which points to a Lewis/Brønsted co-catalysis. This triflimidebased
catalytic system is regioselective
for the hydration of internal aryl-alkynes
and opens the door to a new synthetic
route to alkyl ketophenones. As
a proof of concept, the synthesis of two
antipsychotics Haloperidol and Melperone,
with general butyrophenone-like
structure, is shown.

Kết quả (Việt) 1:

Triflimide iron(III) muối[Fe (NTf2) 3] khuyến khích hydrat hóa trực tiếpcủa thiết bị đầu cuối và nội bộ đồngvới tốt Markovnikov regioselectivitiesvà sản lượng cao. Sự nâng caocarbophilic nồng độ axit Lewis của cácFeIII cation trung gian của yếu-phối hợptriflimide anion là rất quan trọng đối vớiCác hoạt động xúc tác. Iron(III)muối kim loại có thể được tái chế trong các hình thứccủa OPPh3 / [Fe (NTf2) 3] Hệ thống với các hoạt động tương tự và chọn lọc. Tuy nhiên,nghiên cứu quang phổ và động lựcthấy rằng [Fe (NTf2) 3] hydrolyzes dướiCác điều kiện phản ứng và rằng catalyticallyít hoạt động Brønsted loàiđược thành lập, mà điểm đến một xúc tác đồng Lewis/Brønsted. Triflimidebased nàyHệ thống chất xúc tác là regioselectivecho hydrat hóa nội bộ ankyl-đồngvà mở cửa cho một tổng hợp mớiđường đến ankyl ketophenones. Nhưmột bằng chứng của khái niệm, tổng hợp 2thuốc chống loạn thần Melperone, và Haloperidolvới vị tướng như thế butyrophenonecấu trúc, sẽ được hiển thị.

Kết quả (Việt) 2:

Các triflimide sắt (III) muối
[Fe (NTf2) 3] thúc đẩy sự hydrat hóa trực tiếp
các thiết bị đầu cuối và nội alkyne
với regioselectivities Markovnikov rất tốt
và năng suất cao. Việc tăng cường
carbophilic Lewis axit của
cation FeIII trung gian bởi các yếu-phối hợp
anion triflimide là rất quan trọng cho
các hoạt động xúc tác. Sắt (III)
muối kim loại có thể được tái chế trong các hình thức
của OPPh3 / [Fe (NTf2) 3] hệ thống với các hoạt động và tính chọn lọc tương tự. Tuy nhiên,
quang phổ và các nghiên cứu động học
cho thấy [Fe (NTf2) 3] thủy phân dưới
các điều kiện phản ứng và xúc tác
loài Bronsted ít hoạt động
được hình thành, mà chỉ vào một Lewis / Bronsted đồng xúc tác. Triflimidebased này
hệ thống xúc tác là regioselective
cho hydrat hóa của nội aryl-alkyne
và mở ra cánh cửa cho một tổng hợp mới
tuyến đường alkyl ketophenones. Như
một bằng chứng của khái niệm, sự tổng hợp của hai
thuốc chống loạn thần Haloperidol và Melperone,
với tổng butyrophenone giống như
cấu trúc, được hiển thị.