A series of irreversible inhibitors

A series of irreversible inhibitors related to 4-azasteroids but with a different heteroa-
tom at the C-4 position (sulphur and oxygen) has also been reported by Merck (29).

Pregnatriene Derivatives

Flores et al. (5) synthesized novel pregnadiene-dione and pregnatriene-dione deriva-
tives (Fig. 18A and B). The trienones showed consistently higher 5a-reductase inhibi-
tory activity than the corresponding dienones. Unfortunately, there is no hint on the

enzyme specificity. It is believed that the trienones inactivate the enzyme by an irre-
versible Michael type addition of the nucleophilic portion of the enzyme to the

Kết quả (Việt) 1:

Một loạt các chất ức chế không thể thay đổi liên quan tới 4-azasteroids nhưng với một heteroa khác nhau-Tom tại vị trí C-4 (lưu huỳnh và oxy) cũng đã được báo cáo bởi Merck (29).Dẫn xuất PregnatrieneFlores et al. (5) tổng hợp tiểu thuyết pregnadiene-dione và pregnatriene-dione deriva-tives (hình 18A và B). Trienones cho thấy một cách nhất quán cao 5a-reductase inhibi-Tory các hoạt động hơn dienones tương ứng. Thật không may, có là không có gợi ý trên cácenzym đặc trưng. Nó tin rằng các trienones bất hoạt men tiêu hóa bởi một irre-versible Michael loại bổ sung của phần nucleophilic của enzym để các

Kết quả (Việt) 2:

Một loạt các chất ức chế không hồi phục liên quan đến 4 azasteroids nhưng với một heteroa- khác nhau
tom ở vị trí C-4 (lưu huỳnh và oxy) cũng đã được báo cáo bởi Merck (29). Pregnatriene phái sinh Flores et al. (5) tiểu thuyết tổng hợp pregnadiene-dione và pregnatriene-dione deriva- tác xã (Hình 18A và B.). Các trienones cho thấy luôn cao 5a-reductase ức chế hoạt động thổ hơn dienones tương ứng. Thật không may, không có gợi ý về các đặc trưng enzyme. Người ta tin rằng các trienones bất hoạt enzyme bởi một irre- versible Michael loại bổ sung của phần nucleophin của enzyme để các