GENERALLY AVOID: Coadministration w

GENERALLY AVOID: Coadministration with grapefruit juice may increase the plasma concentrations of atorvastatin. The proposed mechanism is inhibition of CYP450 3A4-mediated first-pass metabolism in the gut wall by certain compounds present in grapefruit. When a single 40 mg dose of atorvastatin was coadministered with 240 mL of grapefruit juice, atorvastatin peak plasma concentration (Cmax) and systemic exposure (AUC) increased by 16% and 37%, respectively. Greater increases in Cmax (up to 71%) and/or AUC (up to 2.5 fold) have been reported with excessive consumption of grapefruit juice (>=750 mL to 1.2 liters per day). Clinically, high levels of HMG-CoA reductase inhibitory activity in plasma is associated with an increased risk of musculoskeletal toxicity. Myopathy manifested as muscle pain and/or weakness associated with grossly elevated creatine kinase exceeding ten times the upper limit of normal has been reported occasionally. Rhabdomyolysis has also occurred rarely, which may be accompanied by acute renal failure secondary to myoglobinuria and may result in death.

ADJUST DOSING INTERVAL: Fibres such as oat bran and pectin may diminish the pharmacologic effects of HMG-CoA reductase inhibitors by interfering with their absorption from the gastrointestinal tract.

MANAGEMENT: Patients receiving therapy with atorvastatin should limit their consumption of grapefruit juice to no more than 1 liter per day. Patients should be advised to promptly report any unexplained muscle pain, tenderness or weakness, particularly if accompanied by fever, malaise and/or dark colored urine. Therapy should be discontinued if creatine kinase is markedly elevated in the absence of strenuous exercise or if myopathy is otherwise suspected or diagnosed. In addition, patients should either refrain from the use of oat bran and pectin or, if concurrent use cannot be avoided, to separate the administration times by at least 2 to 4 hours.

Kết quả (Việt) 2:

Nói chung TRÁNH: Dùng đồng thời với nước bưởi có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của atorvastatin. Các cơ chế được đề xuất là ức chế CYP450 3A4 qua trung gian chuyển hóa lần đầu ở thành ruột do các hợp chất nào đó có trong bưởi. Khi một liều duy nhất 40 mg atorvastatin được dùng chung với 240 ml nước bưởi chùm, nồng độ atorvastatin đỉnh trong huyết tương (Cmax) và tiếp xúc với hệ thống (AUC) tăng 16% và 37%, tương ứng. Tăng lớn hơn trong Cmax (lên đến 71%) và / hoặc AUC (lên đến 2,5 lần) đã được báo cáo với tiêu thụ quá nhiều nước ép bưởi (> = 750 ml đến 1,2 lít nước mỗi ngày). Trên lâm sàng, nồng độ cao của HMG-CoA reductase hoạt động ức chế trong huyết tương có liên quan với tăng nguy cơ độc tính của cơ xương. Bệnh cơ biểu hiện như đau cơ và / hoặc yếu liên quan đến hiển nhiên cao creatine kinase vượt quá mười lần giới hạn trên của bình thường đã được báo cáo thường xuyên. Tiêu cơ vân cũng đã xảy ra rất hiếm khi, có thể kèm theo suy thận cấp thứ phát myoglobinuria và có thể dẫn đến tử vong. ADJUST Cách dùng INTERVAL: Sợi xơ như cám yến mạch và pectin có thể làm giảm các tác dụng dược lý của thuốc ức chế men khử HMG-CoA bằng cách can thiệp với sự hấp thụ của họ từ đường tiêu hóa đường. QUẢN LÝ: Bệnh nhân được điều trị với atorvastatin nên hạn chế tiêu thụ các nước bưởi không quá 1 lít mỗi ngày. Bệnh nhân cần được tư vấn kịp thời báo cáo bất kỳ không rõ nguyên nhân đau cơ, đau hoặc yếu, đặc biệt nếu kèm theo sốt, khó chịu và / hoặc nước tiểu sẫm màu. Điều trị nên được ngưng nếu creatine kinase rõ rệt tăng trong trường hợp không có tập thể dục vất vả hoặc nếu bệnh cơ là nếu không bị nghi ngờ hoặc chẩn đoán. Ngoài ra, bệnh nhân nên hoặc là kiềm chế việc sử dụng cám yến mạch và pectin hoặc, nếu sử dụng đồng thời không thể tránh được, để tách các lần hành của ít nhất 2-4 giờ.