Most recently the mechanism of acti

Most recently the mechanism of action of piperine
has been found by Indian Institute of Science,
Bangalore using Mycobacterium smegmatis as the
test organism [25]. An interesting observation is
found that piper alone even at high concentrations
does not inhibit the growth of mycobacteria. But it
shows remarkable growth inhibitory effect on the
microorganism and this inhibition is higher than
that of refampicin alone. As RNA polymerase is the
site of action of rifampicin and piperine was found
to abrogate non specific transcription catalysed by
M. smegmatis RNA polymerase. When RNA
polymerase was purified from a rifampicinresistant strains of M. smegmatis the enzymatic
activity, otherwise resistant to rifampicin,
significantly decreased in presence of piperine
along with Rifampicin.
Enhancement of in-vivo drug bioavailability
is due to inhibition of hepatic and non hepatic drug
metabolizing enzymes [27]. Glucoronyl transferase
activity is known to be inhibited by lowering of the
endogenous UDP glucoronic acid contents and
decreased transferase activity.
Methylenedioxyphenyl ring in piperine is
also found to be responsible for inhibition of drug
metabolizing enzymes and piperine mediated
inhibition of aryl hydrocarbon hydroxylase results
in suppression of the procarcinogen due to direct
interaction of piperine with CYP1A1[28].
Bioavailability enhancing activity of drugs
is also found to be partly due to the increase in the
blood supply to the intrinsic vessels as a result of
local vasodilation [24].
One more mechanism of action of piperine
was explained by Regional Research Laboratory,
Jammu. Piperine is act as a modulator of cell
membrane dynamics and helps in transporting the
drugs across these barriers.
Piperine has been demonstrated to
increase the serum levels and lengthen the serum
half lives of some nutritional substances, such as
coenzyme Q10 and beta-carotene. The mechanism
of this action is unknown. It is speculated that
piperine may act as a so-called thermonutrient and
increase the absorption of certain nutritional
substances from the gastrointestinal tract by
producing a local thermogenic action. The
mechanism of enhancing the drug bioavailability
may be explained by following possible
explanations:
a) Increased blood supply to the
gastrointestinal tract,
b) Increased enzymatic activities like
gamma- glutamyl transpeptidase which participates
in active transport of nutrients across the intestinal
cells
c) Non-specific mechanisms inhibiting
enzymes involving in biotransformation of drugs,
preventing their inactivation and elimination [29-30]

Kết quả (Việt) 2:

Gần đây nhất là cơ chế hoạt động của piperine
đã được tìm thấy bởi Indian Institute of Science,
Bangalore sử dụng Mycobacterium smegmatis như các
vi khuẩn thử nghiệm [25]. Một quan sát thú vị được
tìm thấy rằng một mình thổi sáo thậm chí ở nồng độ cao
không ức chế sự tăng trưởng của mycobacteria. Nhưng nó
cho thấy tác dụng ức chế sự tăng trưởng đáng kể về các
vi sinh vật và sự ức chế này là cao hơn so với
của refampicin một mình. Khi RNA polymerase là
trang web của hành động của rifampicin và piperine đã được tìm thấy
bãi bỏ phiên mã không cụ thể được xúc tác bởi
M. smegmatis RNA polymerase. Khi RNA
polymerase được tinh chế từ một chủng rifampicinresistant của M. smegmatis các enzyme
hoạt động, nếu không kháng rifampicin,
giảm đáng kể trong sự hiện diện của piperine
cùng với Rifampicin.
Enhancement của in-vivo sinh khả dụng ma túy
là do ức chế gan và thuốc không gan
chuyển hóa enzyme [27]. Glucoronyl transferase
hoạt động được biết là bị ức chế bởi hạ của
UDP nội dung axit glucoronic nội sinh và
giảm hoạt động transferase.
Methylenedioxyphenyl vòng trong piperine là
cũng thấy có trách nhiệm với sự ức chế của thuốc
men chuyển hóa và piperine qua trung gian
ức chế kết quả aryl hydrocarbon hydroxylase
trong đàn áp các procarcinogen do trực tiếp
tương tác của piperine với CYP1A1 [28].
Sinh khả dụng tăng cường hoạt động của các loại thuốc
này cũng được tìm thấy là một phần là do sự gia tăng
cung cấp máu cho các mạch nội tại như là kết quả của
sự giãn mạch địa phương [24].
Một cơ chế hơn hành động của piperine
đã được giải thích bởi Phòng thí nghiệm Nghiên cứu khu vực,
Jammu. Piperine là hành động như một bộ điều biến của tế bào
động màng tế bào và giúp trong việc vận chuyển các
chất ma tuý qua những rào cản này.
Piperine đã được chứng minh để
làm tăng nồng độ trong huyết thanh và kéo dài
thời gian bán hủy của một số chất dinh dưỡng, chẳng hạn như
coenzyme Q10 và beta-carotene. Các cơ chế
của hành động này là không rõ. Đây là suy đoán rằng
piperine có thể hoạt động như một cái gọi là thermonutrient và
tăng hấp thu dinh dưỡng nhất định
các chất từ đường tiêu hóa do
sản xuất một hành động nhiệt địa phương. Các
cơ chế tăng cường sinh khả dụng ma túy
có thể được giải thích bằng cách sau đây có thể
giải thích:
a) Tăng nguồn cung cấp máu đến
đường tiêu hóa,
b) Tăng cường hoạt động của enzym như
kế gamma glutamyl transpeptidase mà tham gia
vào hoạt động vận chuyển các chất dinh dưỡng qua đường ruột
tế bào
c) phi cơ chế cụ thể ức chế
các enzym liên quan trong biến đổi sinh học của thuốc,
ngăn chặn và loại bỏ bất hoạt của họ [29-30]