Pharmacokinetics General Losartan i

Pharmacokinetics
General
Losartan is an orally active agent that undergoes substantial first-pass metabolism by cytochrome
P450 enzymes. It is converted, in part, to an active carboxylic acid metabolite that is responsible for most
of the angiotensin II receptor antagonism that follows losartan treatment. Losartan metabolites have been
identified in human plasma and urine. In addition to the active carboxylic acid metabolite, several inactive
metabolites are formed. Following oral and intravenous administration of 14C-labeled losartan potassium,
circulating plasma radioactivity is primarily attributed to losartan and its active metabolite. In vitro studies
indicate that cytochrome P450 2C9 and 3A4 are involved in the biotransformation of losartan to its
metabolites. Minimal conversion of losartan to the active metabolite (less than 1% of the dose compared
to 14% of the dose in normal subjects) was seen in about one percent of individuals studied.
The terminal half-life of losartan is about 2 hours and of the metabolite is about 6-9 hours.

Kết quả (Việt) 1:

Pharmacokinetics Tổng quát Losartan là một đại lý hoạt động bằng miệng trải qua đáng kể đầu tiên vượt qua trao đổi chất của cytochrome P450 enzyme. Nó được chuyển đổi, một phần, để một chất chuyển hóa các axít cacboxylic hoạt động chịu trách nhiệm đối với hầu hết của angiotensin II thụ thể antagonism mà sau điều trị losartan. Chất chuyển hóa Losartan đã được xác định trong huyết tương của con người và nước tiểu. Ngoài chất chuyển hóa các axít cacboxylic hoạt động, một số không hoạt động chất chuyển hóa được hình thành. Sau đây quản trị uống và tĩnh mạch của kali có nhãn 14C losartan, lưu hành plasma phóng xạ chủ yếu là do để losartan và chất chuyển hóa hoạt động. Các nghiên cứu trong ống nghiệm chỉ ra rằng cytochrome P450 2 c 9 và 3A4 đều tham gia vào biotransformation losartan đến của nó chất chuyển hóa. Chuyển đổi tối thiểu của losartan để chất chuyển hóa hoạt động (ít hơn 1% của liều so đến 14% của liều trong bình thường đối tượng) được nhìn thấy trong khoảng một phần trăm của cá nhân học. Chu kỳ bán rã thiết bị đầu cuối losartan là khoảng 2 giờ và chất chuyển hóa là khoảng 6-9 giờ.

Kết quả (Việt) 2:

Dược động
chung
Losartan là một đại lý hoạt động bằng miệng mà trải qua chuyển hóa lần đầu đáng kể bởi cytochrome
enzym P450. Nó được chuyển đổi, một phần, một axit cacboxylic chất hoạt hóa có trách nhiệm đối với hầu hết
các thụ thể đối kháng angiotensin II mà sau điều trị losartan. Chất chuyển hóa Losartan đã được
xác định trong huyết tương người và nước tiểu. Ngoài các axit cacboxylic chất chuyển hóa hoạt động, một số hoạt động
chất chuyển hóa được hình thành. Sau khi uống và tiêm tĩnh mạch 14C-dán nhãn losartan kali,
phóng xạ plasma lưu hành chủ yếu là do losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính. Trong nghiên cứu in vitro
cho thấy cytochrome P450 2C9 và 3A4 có liên quan đến các biến đổi sinh học của losartan để nó
chuyển hóa. Chuyển đổi tối thiểu của losartan với các chất hoạt hóa (dưới 1% liều so
với 14% của liều ở người bình thường) đã được thấy trong khoảng một phần trăm của các cá nhân nghiên cứu.
Thời gian bán hủy cuối cùng của losartan khoảng 2 giờ và của các chất chuyển hóa là khoảng 6-9 giờ.