. The pharmacological/toxicological

. The pharmacological/toxicological activities of these metabolites are similar to but less potent than lidocaine. The primary metabolite in urine is a conjugate of 4-hydroxy-2, 6-dimethylaniline. The elimination half-life of lidocaine following an intravenous bolus injection is typically 1.5 to 2 hours. There are data that indicate that the half-life may be 3 hours or longer following infusions of greater than 24 hours. Because of the rapid rate at which lidocaine is metabolized, any condition that alters liver function, including changes in liver blood flow, which could result from severe congestive heart failure or shock may alter lidocaine kinetics. The half-life may be twofold or more greater in patients with liver dysfunction. Renal dysfunction does not affect lidocaine kinetics, but may increase the accumulation of metabolites. Therapeutic effects of lidocaine are generally associated with plasma levels of 6 to 25 mmole/L (1.5 to 6 mg free base per mL). The blood to plasma distribution ratio is approximately 0.84. Objective adverse manifestations become increasingly apparent with increasing plasma levels above 6 mg free base per mL. The plasma protein binding of lidocaine is dependent on drug concentration and the fraction bound decreases with increasing concentration. At concentrations of 1 to 4 mg free base per mL, 60 to 80 percent of lidocaine is protein bound. In addition to lidocaine concentration, the binding is dependent on the plasma concentration of the a-1-acid glycoprotein.
Lidocaine readily crosses the placental and blood-brain barriers. Dialysis has negligible effects on the kinetics of lidocaine

Kết quả (Việt) 1:

. Các hoạt động dược/giấy của các chất chuyển hóa được tương tự như nhưng kém mạnh mẽ hơn lidocaine. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là một liên hợp của 4-hydroxy-2, 6-dimethylaniline. Chu kỳ bán rã loại bỏ lidocaine sau tiêm tĩnh mạch bolus thường là 1,5 đến 2 giờ. Không có dữ liệu chỉ ra rằng chu kỳ bán rã có thể 3 giờ hoặc còn sau infusions lớn hơn 24 giờ. Vì nhanh chóng tỷ lệ mà tại đó lidocaine trao đổi chất, bất kỳ điều kiện nào làm thay đổi chức năng gan, bao gồm cả những thay đổi trong lưu lượng máu gan, có thể dẫn đến suy tim sung huyết nặng hoặc sốc có thể thay đổi lidocaine động học. Chu kỳ bán rã có thể gấp đôi hoặc nhiều hơn trong bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan. Rối loạn chức năng thận không ảnh hưởng đến động học lidocaine, nhưng có thể làm tăng sự tích tụ của chất chuyển hóa. Các tác dụng điều trị của lidocaine được thường kết hợp với mức độ huyết tương của 6 đến 25 mmole/L (1,5 đến 6 mg miễn phí căn cứ mỗi mL). Máu huyết tương phân phối tỷ lệ là khoảng 0,84. Mục tiêu biểu hiện bất lợi trở thành ngày càng rõ ràng với tăng huyết tương cấp trên cơ sở miễn phí 6 mg / mL. Ràng buộc protein huyết tương của lidocaine là phụ thuộc vào nồng độ thuốc và ràng buộc các phần giảm với sự gia tăng nồng độ. Ở nồng độ của cơ sở miễn phí 1-4 mg / mL, 60 đến 80 phần trăm của lidocaine là protein ràng buộc. Ngoài việc tập trung lidocaine, các ràng buộc là phụ thuộc vào nồng độ huyết tương của glycoprotein a 1 axit.Lidocaine dễ dàng đi qua hàng rào máu-não và nhau thai. Chạy thận có các tác dụng không đáng kể về động học của lidocaine

Kết quả (Việt) 2:

. Các dược lý / hoạt động độc hại của các chất chuyển hóa tương tự nhưng yếu hơn so với lidocaine. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là một liên hợp của 4-hydroxy-2, 6-dimethylaniline. Việc loại bỏ một nửa cuộc sống của lidocaine sau một bolus tiêm tĩnh mạch thường là 1,5-2 giờ. Có những dữ liệu mà chỉ ra rằng nửa đời được 3 giờ hoặc lâu hơn tiêm truyền lớn hơn 24 giờ sau. Do tỷ lệ mà tại đó nhanh chóng được chuyển hóa lidocain, bất kỳ điều kiện làm thay đổi chức năng gan, bao gồm thay đổi trong dòng máu gan, có thể dẫn đến suy tim sung huyết nặng hoặc sốc có thể làm thay đổi động học lidocaine. Một nửa đời có thể tăng gấp đôi hoặc lớn hơn ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan. Rối loạn chức năng thận không ảnh hưởng đến động học lidocaine, nhưng có thể làm tăng sự tích tụ của các chất chuyển hóa. Tác dụng điều trị của lidocaine thường kết hợp với nồng độ 6-25 mmole / L (1,5-6 mg base miễn phí mỗi mL). Máu với tỷ lệ phân phối plasma là khoảng 0,84. Biểu hiện bất lợi mục tiêu ngày càng trở nên rõ ràng với sự gia tăng nồng độ trong huyết tương trên 6 mg base miễn phí mỗi mL. Các protein huyết tương của lidocaine là phụ thuộc vào nồng độ thuốc và phần ràng buộc giảm với tăng nồng độ. Ở nồng độ 1-4 mg base miễn phí mỗi mL, 60 đến 80 phần trăm của lidocaine là protein ràng buộc. Ngoài nồng độ lidocain, các ràng buộc phụ thuộc vào nồng độ trong huyết tương của các a-1-acid glycoprotein.
Lidocaine dễ dàng vượt qua những rào cản nhau thai và máu não. Lọc máu có ảnh hưởng không đáng kể đến động học của lidocaine