Among the polyvalent alcohols, prop

Among the polyvalent alcohols, propylene glycol is the
most frequently used co-solvent in dermatology. The action
as a real penetration enhancer is debated controversially
in the literature. Penetration and permeation enhancement
was shown as well as the opposite effects
when using propylene glycol in formulations for topical
administration. Thus, the action as a co-solvent seems to
be in the foreground [17] . The activity of propylene glycol
as a co-solvent is restricted to the formulation. However,
it is able to penetrate and thereby can transport
lipophilic substances or other enhancers via solvent drag.
This may account for the synergistic action of propylene
glycol and Azone and propylene glycol and oleic acid.
The action of propylene glycol as a penetration enhancer
seems to be the mechanism of action only for the skin
penetration of drugs which are better soluble in alcohol
than in water. The solvation of keratin within the stratum
corneum by competition with water for the hydrogen
bond binding sites and the intercalation in the polar
headgroups of the lipid bilayers by propylene glycol are
postulated as mechanisms of action for the penetration enhancing effects of propylene glycol in the literature as
well [19] .
Recently the in vitro percutaneous penetration of acyclovir
from solvent systems and from carpopol 971-P hydrogels
was studied regarding the infl uence of propylene
glycol [56] . It was shown quantitatively that the enhancer
effect of propylene glycol in the permeation of acyclovir
across human epidermis depends on the concentration of
the alcohol. The concentrations of propylene glycol used
in this study varied between 0 and 70% w/w. In the solvent
systems a maximum enhancement ratio was determined
for the system containing 70% propylene glycol.
On the other hand, carbopol 971-P gels containing 50%
of propylene glycol provided the highest enhancer effect
for acyclovir skin penetration.
Funke et al.[57]investigated the transdermal delivery
of highly lipophilic antiestrogens by in vitro permeation
studies through excised skin of hairless mice. Several penetration
enhancers were tested in this study. It was shown
that an outstanding permeation enhancement can be
achieved for the highly lipophilic drugs by the combination
of propylene glycol and lauric acid. Furthermore, the
group demonstrated that the mechanism of the observed
effects is the mutual permeation enhancement of these
two penetration enhancers and their synergistic lipid-fl uidizing
action in the stratum corneum.
Increased drug skin penetration after the use of propylene
glycol and fatty acid combinations was also observed
by Larrucea et al. [58] . The combination of oleic
acid with propylene glycol led to a greater absorption of
tenoxicam formulated in carbopol 940 gels. The fl ux values
studied using Franz-type diffusion cells gradually increased
with increasing concentrations of both compounds,
showing the synergistic effects again

Kết quả (Việt) 2:

Trong số các rượu đa trị, propylene glycol là
thường xuyên nhất được sử dụng đồng dung môi trong da liễu. Những hành động
như một chất tăng cường thâm nhập thực tế là tranh luận gây tranh cãi
trong văn học. Thâm nhập và nâng cao thẩm thấu
được trình bày cũng như các tác động ngược lại
khi sử dụng propylene glycol trong các công thức cho chuyên đề
quản trị. Như vậy, các hành động như là một đồng dung môi có vẻ
là tại phía sau [17]. Các hoạt động của propylene glycol
như là một đồng dung môi được giới hạn cho việc xây dựng. Tuy nhiên,
nó có thể xâm nhập và do đó có thể vận chuyển
các chất tan trong mỡ hoặc chất hỗ trợ khác thông qua việc kéo dung môi.
Điều này có thể giải thích cho hành động hiệp đồng của propylene
glycol và Azone và propylene glycol và axit oleic.
Các hành động của propylene glycol là một chất tăng cường thâm nhập
có vẻ có cơ chế hoạt động chỉ dành cho da
thâm nhập của các loại thuốc mà là trong rượu hòa tan tốt hơn
so với trong nước. Các solvation keratin trong tầng
lớp sừng bằng cách cạnh tranh với nước cho hydro
các trang web liên kết ràng buộc và đan xen trong các vùng cực
headgroups của bilayers lipid bởi propylene glycol được
mặc nhiên công nhận là cơ chế hoạt động cho sự xâm nhập tăng cường ảnh hưởng của propylene glycol trong văn học như
tốt [19].
Gần đây, thâm nhập qua da trong ống nghiệm của acyclovir
từ hệ thống dung môi và từ carpopol 971-P hydrogel
đã được nghiên cứu về ảnh hướng infl propylene
glycol [56]. Nó được thể hiện số lượng mà các chất tăng cường
hiệu lực của propylene glycol trong thẩm thấu của acyclovir
qua lớp biểu bì của con người phụ thuộc vào nồng độ của
rượu. Nồng độ của propylene glycol được sử dụng
trong nghiên cứu này thay đổi giữa 0 và 70% w / w. Trong các dung môi
hệ thống một tỷ lệ tăng cường tối đa được xác định
cho các hệ thống có chứa 70% propylene glycol.
Mặt khác, Carbopol gel 971-P có chứa 50%
propylene glycol cung cấp các hiệu ứng tăng cường khả năng cao nhất
cho sự thâm nhập da acyclovir.
Funke et al. [ 57] điều tra các giao thẩm thấu qua da
của antiestrogens rất ưa mỡ bằng in vitro thấm
nghiên cứu qua da cắt của những con chuột không có lông. Một số thâm nhập
các chất tăng cường đã được thử nghiệm trong nghiên cứu này. Nó được thể hiện
rằng một nâng cao thấm xuất sắc có thể được
đạt được đối với những thuốc hiệu lipophilic bởi sự kết hợp
của propylene glycol và axit lauric. Hơn nữa,
nhóm đã chứng minh rằng cơ chế của các quan sát
hiệu ứng này là việc tăng cường thẩm thấu lẫn nhau của các
hai chất tăng cường thâm nhập và lipid-fl uidizing hiệp đồng của họ
hành động trong lớp sừng.
Tăng thâm nhập da thuốc sau khi sử dụng propylene
glycol và kết hợp axit béo được cũng quan sát thấy
bởi Larrucea et al. [58]. Sự kết hợp của oleic
acid với propylene glycol dẫn đến một sự hấp thụ lớn hơn của
tenoxicam xây dựng trong Carbopol 940 gel. Các fl ux giá trị
nghiên cứu sử dụng tế bào khuếch tán Franz-loại tăng dần
với sự gia tăng nồng độ của cả hai hợp chất,
cho thấy tác dụng hiệp đồng lại