The cell uptake of GEM is a critica

The cell uptake of GEM is a critical step in ensuring the cytotoxic
efficacy of the drug as it acts by incorporation of its active triphosphate
form (50
-triphosphate GEM) into DNA strand, halting its
elongation and causing cell death (Huang and Plunkett, 1995.). The
cellular uptake of NPs was evaluated on A549 cancer cell lines
(Figs. 4A and 4B). The uptake of FITC labeled CTS/PEG-AA was
found substantially higher compared to FITC labeled CTS/PEG and
plain FITC. Thus, higher cellular binding with eventual uptake observed
with CTS/PEG-AA NPs is presumably due to their greater
intracellular delivery by receptor-mediated endocytosis (Bareford
and Swaan, 2007). The cellular uptake of CTS/PEG-AA was signifi-
cantly inhibited by pretreatment with haloperidol, a known sigma
receptor antagonist (Li and Huang 2006; Banerjee et al., 2004)
(Fig. 4A). The cellular uptake of CTS/PEG-AA is comparable with
the cellular uptake of CTS/PEG. This suggests that the enhanced
cellular uptake of CTS/PEG-AA NPs was specifically mediated by
the sigma receptors.

Kết quả (Việt) 1:

Tế bào hấp thu của đá quý là một bước tiến quan trọng trong việc đảm bảo các độc tế bàohiệu quả của thuốc vì nó hoạt động bằng cách kết hợp triphosphate hoạt độnghình thức (50-triphosphate GEM) vào ADN, ngăn chặn của nókéo dài và gây ra cái chết tế bào (hoàng và Plunkett, 1995). Cáctế bào hấp thụ của NPs được đánh giá trên các dòng tế bào ung thư A549Figs. 4A và 4B. Sự hấp thu của FITC dán nhãn CTS/PEG-AAloài này cao hơn đáng kể so với FITC dán nhãn CTS/PEG vàđồng bằng FITC. Vì vậy, cao di động ràng buộc với sự hấp thu cuối cùng quan sátvới CTS/PEG-AA NPs là có lẽ là do họ lớn hơngiao hàng nội bào bởi receptor-mediated endocytosis (Barefordvà Swaan, 2007). Sự hấp thu tế bào của CTS/PEG-AA là signifi-cantly ức chế bởi pretreatment với haloperidol, sigma được biết đếnđối kháng thụ thể (Li và hoàng năm 2006; Banerjee et al, 2004)(Hình 4A). Sự hấp thu tế bào của CTS/PEG-AA được so sánh vớisự hấp thu tế bào của CTS/PEG. Điều này cho thấy rằng việc nâng caotế bào hấp thụ của CTS/PEG-AA NPs đặc biệt do trung gian bởicác thụ thể sigma.

Kết quả (Việt) 2:

Sự hấp thu tế bào của GEM là một bước quan trọng trong việc bảo đảm độc tế bào
hiệu quả của thuốc như nó hoạt động bằng cách kết hợp các hoạt động của nó triphosphate
mẫu (50
-triphosphate GEM) vào sợi DNA, ngăn chặn của nó
kéo dài và gây chết tế bào (Huang và Plunkett, 1995 .). Việc
hấp thu tế bào của NP được đánh giá trên các dòng tế bào ung thư A549
(Figs. 4A và 4B). Sự hấp thu của FITC nhãn CTS / PEG-AA đã được
tìm thấy cao hơn đáng kể so với FITC nhãn CTS / PEG và
đồng bằng FITC. Như vậy, cao hơn tế bào liên kết với sự hấp thu cuối cùng quan sát
với CTS / PEG-AA NP có lẽ do lớn hơn của họ
giao hàng nội bào của thụ thể trung gian endocytosis (Bareford
và Swaan, 2007). Sự hấp thu tế bào của CTS / PEG-AA là signifi-
đáng bị ức chế bởi tiền xử lý với haloperidol, được biết đến một sigma
chất đối kháng thụ thể (Li và Huang 2006;. Banerjee et al, 2004)
(Hình 4A.). Sự hấp thu tế bào của CTS / PEG-AA có thể so sánh với
sự hấp thu tế bào của CTS / PEG. Điều này cho thấy tăng cường
sự hấp thu tế bào của CTS / PEG-AA NP được qua trung gian đặc biệt bởi
các thụ thể sigma.