The process of adsorption and its m

The process of adsorption and its medical and
pharmaceutical applications have been dealt
with in some detail in Chapter 6. The use of
adsorbents to remove noxious substances
from the lumen of the gut is considered there.
Adsorbents generally are nonspecific so will
adsorb nutrients, drugs and enzymes when
given orally. It is not uncommon for adsorbents to be administered in combination with
various drugs and it becomes a matter of practical importance to determine the extent to
which adsorbents will interfere with the
414 Chapter 10• Physicochemical drug interactions and incompatibilities
StructureXVIIIWarfarin
O
HO
CH
O
CH2COCH3
StructureXIXChlorothiazide
N
NH
S NH2SO2
Cl
O O
Table 10.6 The effect of colestyramine administration on sodium fusidate levels
 a
Resin dose Mean serum conc.
(mg kg
 01
)(μgcm 03
)
000 3.7
072 2.5
215 1.9
356 0.8
 a
Reproduced from W. H. Johns and T. R. Bates, J. Pharm. Sci., 61,
735 (1972).
Table 10.7 Binding of acetylsalicylic acid (aspirin)
in vitro to colestyramine
a
Percentage binding
pH 2 pH 3 pH 5 pH 7.5
Buffer 5 – 66
Water 51 95 98 97
 a
Reproduced from K.-J. Halin et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 4, 142
(1972).
absorption of the drug substance from the
gastrointestinal tract.
Several consequences of adsorption are
possible. If the drug remains adsorbed until
the preparation reaches the general area of the
absorption site, the concentration of the drug
presented to the absorbing surfaces will be
much reduced. The driving force for absorption would then be reduced, resulting in a
slower rate of absorption. During the course of
absorption of the drug, it is probable that the
adsorbate will dissociate in an attempt to reestablish equilibrium with drug in its immediate environment, particularly if there is
competition for absorption sites from other
substances in the gastrointestinal tract. As a
consequence, the concentration of free drug
in solution would be maintained at a low level
and the absorption rate would be reduced.
Alternatively, the release of drug from the
adsorbent might be complete before reaching
the absorption site, possibly hastened by the
presence of electrolytes in the gastrointestinal
tract, in which case absorption rates would be
virtually identical to those in the absence of
adsorbent. Figure 10.14 shows the reduced
amounts of promazine excreted in the urine
when the promazine was administered with
activated charcoal – evidence of a reduced
absorption rate of this drug in this situation.
A further example is the delayed absorption
of lincomycin (XX) when administered with

Kết quả (Việt) 1:

Quá trình hấp phụ và y tế của nó vàdược phẩm ứng dụng đã được xử lývới trong một số chi tiết trong chương 6. Việc sử dụngadsorbents để loại bỏ các chất khí độc hạitừ lumen ruột được coi là có.Adsorbents thường là không đặc hiệu như vậy sẽadsorb chất dinh dưỡng, ma túy và enzym khiđưa ra bằng miệng. Nó không phải là không phổ biến cho adsorbents để được quản lý kết hợp vớiCác loại thuốc và nó sẽ trở thành một vấn đề của thực tế quan trọng để xác định mức độđó adsorbents sẽ can thiệp với các414 chương 10• tương tác thuốc hóa lý và không tương thíchStructureXVIIIWarfarinOHOCHOCH2COCH3StructureXIXChlorothiazideNNHS NH2SO2CLO OBảng 10.6 có hiệu lực của chính quyền colestyramine natri fusidate cấp độmộtNhựa liều trung bình huyết thanh conc.(mg kg01)(Μgcm 03)000 3.7072 2,5215 1.9356 0,8mộtSao chép từ W. H. Johns và T. R. Bates, J. Pharm. Sci., 61,735 (1972).Bảng 10.7 ràng buộc acetylsalicylic acid (aspirin)trong ống nghiệm để colestyraminemộtTỷ lệ phần trăm ràng buộcpH 2 pH 3 pH 5 pH 7,5Bộ đệm 5-66Nước 51 95 98 97mộtSao chép từ K. J. Halin et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 4, 142(1972).sự hấp thụ của các chất ma túy từ cácđường tiêu hóa.Một số hậu quả của hấp phụ làcó thể. Nếu thuốc vẫn còn adsorbed cho đến khiviệc chuẩn bị đến khu vực của cácTrang web hấp thụ, nồng độ thuốctrình bày để hấp thụ các bề mặt sẽnhiều giảm. Động lực cho sự hấp thụ sẽ sau đó được giảm, dẫn đến mộttốc độ chậm hơn của sự hấp thụ. Trong quá trìnhsự hấp thụ của thuốc, nó là có thể xảy ra rằng cácadsorbate sẽ chia rẻ trong một nỗ lực để thiết lập lại cân bằng với ma túy trong môi trường ngay lập tức, đặc biệt là nếu có làcạnh tranh cho sự hấp thụ các trang web từ khácchất trong đường tiêu hóa. Như mộthậu quả, nồng độ thuốc miễn phítrong dung dịch nào được duy trì ở mức thấpvà tỷ lệ hấp thụ sẽ được giảm.Ngoài ra, việc phát hành của các loại thuốc từ cácsắc có thể được hoàn thành trước khi đếnCác trang web hấp thụ, có thể chính của cácsự hiện diện của chất điện phân trong các đường tiêu hóađường, trong đó tỷ lệ hấp thụ trường hợp nàohầu như giống hệt nhau để những người trong sự vắng mặt củasắc. Con số 10.14 cho thấy các giảmsố tiền của promazine bài tiết nước tiểuKhi promazine được quản lý vớithan hoạt tính-bằng chứng của một giảmtỷ lệ hấp thụ của các thuốc này trong tình huống này.Một ví dụ hơn nữa là hấp thụ chậm trễcủa lincomycin (XX) khi dùng với

Kết quả (Việt) 2:

Quá trình hấp phụ và y tế và của
các ứng dụng dược phẩm đã được xử lý
với một số chi tiết trong Chương 6. Việc sử dụng
các chất hấp phụ để loại bỏ các chất độc hại
từ các lumen của ruột được coi là có.
hút bám thường không đặc hiệu như vậy sẽ
hấp thụ các chất dinh dưỡng, thuốc và enzyme khi
cho uống. Nó không phải là không phổ biến cho các chất hấp phụ được dùng kết hợp với
các loại thuốc khác nhau và nó sẽ trở thành một vấn đề có tầm quan trọng thực tế để xác định mức độ
mà các chất hấp phụ sẽ can thiệp với
414 Chương 10 • tương tác thuốc hóa lý và không tương thích
StructureXVIIIWarfarin
O
HO
CH
O
CH2COCH3
StructureXIXChlorothiazide
N
NH
S NH2SO2
Cl
OO
Bảng 10.6 Các tác động của chính quyền colestyramine về mức độ natri fusidate
? một
liều Resin Mean conc huyết thanh.
(mg kg
? 01
) (μgcm? 03
)
000 3,7
072 2,5
215 1,9
356 0,8
? một
sao chép từ WH Johns và TR Bates, J. Pharm. . Sci, 61,
. 735 (1972)
Bảng 10.7 Binding acid acetylsalicylic (aspirin)
in vitro để colestyramine
một
Tỷ lệ ràng buộc
pH pH 2 3 5 pH pH 7,5
Buffer 5? -? 66
nước 51 95 98 97
? một
Sao chép từ K.-J. Halin et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 4, 142
(1972).
sự hấp thụ của chất ma túy từ
đường tiêu hóa.
Một số hậu quả của sự hấp phụ là
có thể. Nếu thuốc vẫn hấp phụ cho đến khi
chuẩn bị đến các khu vực chung của các
trang web hấp thụ, nồng độ của các thuốc
được giới thiệu cho các bề mặt hấp thụ sẽ được
giảm đi rất nhiều. Động lực cho sự hấp thụ sau đó sẽ giảm, dẫn đến một
tốc độ chậm hơn của sự hấp thụ. Trong quá trình
hấp thu của thuốc, nó chắc chắn là
adsorbate sẽ phân tách trong một nỗ lực để thiết lập lại trạng thái cân bằng với thuốc trong môi trường trực tiếp của nó, đặc biệt nếu có
sự cạnh tranh cho các trang web hấp thụ từ khác
chất trong đường tiêu hóa. Như một
hệ quả, nồng độ của thuốc miễn phí
trong dung dịch sẽ được duy trì ở mức thấp
và tỷ lệ hấp thụ sẽ giảm.
Ngoài ra, việc phát hành các loại thuốc từ các
vật liệu hấp phụ có thể được hoàn thành trước khi đến
các trang web hấp thụ, có thể đẩy nhanh bởi
sự hiện diện của điện phân trong đường tiêu hóa
đường, trong đó tỷ lệ hấp thụ trường hợp sẽ là
hầu như giống hệt với những người trong sự vắng mặt của
vật liệu hấp phụ. Hình 10.14 cho thấy giảm
lượng promazine bài tiết trong nước tiểu
khi promazine được quản lý với
than hoạt tính - bằng chứng của một giảm
. Tỷ lệ hấp thụ của thuốc này trong tình huống này
Một ví dụ khác là sự hấp thu chậm
của lincomycin (XX?) khi dùng với