Metformin (Systemic)Introductory In

Metformin (Systemic)


Introductory Information


Antidiabetic agent; a biguanide, chemically and pharmacologically unrelated to sulfonylurea antidiabetic agents.1, 2, 3, 4, 18, 20, 22, 23, 27, 28, 29, 30, 33, 72, 146, 243, 245, 246


Class: 68:20.04 Biguanides; hs502 (VA primary)


Brands*: Actoplus Met® (combination), Avandamet® (combination), Fortamet®, Glucophage®, Glucophage® XR®, Glucovance® (combination), Glumetza®, Metaglip® (combination), Riomet®


*also available generically


Generic Name: Metformin Hydrochloride

CAS Number: 1115-70-4

Chemical Name: 1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride

Molecular Formula: C4H11N5•HCl

Investigational Drug Number: AI3-51264

Synonym: Dimethylbiguanide Hydrochloride


Special Alerts:

[UPDATED 02/04/2011] FDA notified healthcare professionals and patients that information on the cardiovascular risks (including heart attack) of rosiglitazone has been added to the physician labeling and patient Medication Guide. This information was first announced by FDA on September 23, 2010 as part of new restrictions for prescribing and use of this drug.

Rosiglitazone is sold as a single-ingredient product under the brand name Avandia. Rosiglitazone is also sold as a combination product under the brand name Avandamet (contains rosiglitazone and metformin) and under the brand name Avandaryl (contains rosiglitazone and glimepiride).

In addition to describing the cardiovascular risks, the drug labels have been revised to state that rosiglitazone and rosiglitazone-containing medicines should only be used:


• In patients already being treated with these medicines
• In patients whose blood sugar cannot be controlled with other anti-diabetic medicines and who, after consulting with their healthcare professional, do not wish to use pioglitazone-containing medicines (Actos, Actoplus Met, Actoplus Met XR, or Duetact).
For more information visit the FDA website at: [Web] and [Web].

[Posted 09/23/2010] ISSUE: FDA notified healthcare professionals and patients that it will significantly restrict the use of the diabetes drug rosiglitazone (Avandia) to patients with Type 2 diabetes who cannot control their diabetes on other medications. These new restrictions are in response to data that suggest an elevated risk of cardiovascular events, such as heart attack and stroke, in patients treated with rosiglitazone

BACKGROUND: Rosiglitazone is in a class of drugs known as thiazolidinediones, or TZDs. It is intended to be used in conjunction with diet and exercise to improve glucose (blood sugar) control in patients with Type 2 diabetes mellitus. Rosiglitazone also is available in combination with other diabetes medications, metformin under the brand name Avandamet or glimepiride under the brand name Avandaryl.

RECOMMENDATION: FDA will require that GSK develop a restricted access program for rosiglitazone under a risk evaluation and mitigation strategy, or REMS. Under the REMS, rosiglitazone will be available to new patients only if they are unable to achieve glucose control on other medications and are unable to take pioglitazone (Actos), the only other drug in this class. Current users of rosiglitazone who are benefiting from the drug will be able to continue using the medication if they choose to do so.

Doctors will have to attest to and document their patients' eligibility; patients will have to review statements describing the cardiovascular safety concerns associated with this drug and acknowledge they understand the risks. The agency anticipates that the REMS will limit use of rosiglitazone significantly. For more information visit the FDA website at: [Web] and [Web].



Boxed Warning

• Lactic acidosis rare but potentially fatal.1, 6, 18, 20, 27, 29, 30, 62, 89, 96, 158 Increased risk of lactic acidosis in patients with renal impairment, advanced age, metformin plasma concentrations >5 mcg/mL.1, 2, 62, 96, 119
• Generally has occurred in diabetic patients with severe renal insufficiency who frequently had concomitant medical and/or surgical problems and were receiving multiple drugs.1, 2, 3, 20, 50, 62, 64, 76, 96, 123, 158, 164, 165
• Periodically monitor renal function and use the minimum effective dosage.1, 32, 62, 63, 65, 76, 85, 91, 93, 96, 123, 124, 158, 164, 165 Withhold promptly in patients with any condition associated with hypoxemia, sepsis, or dehydration.1, 2, 62, 63, 93 Avoid use in patients with clinical or laboratory evidence of hepatic impairment.1, 2, 63, 65, 85, 91, 93, 156, 158 Discontinue therapy temporarily in patients undergoing surgery or receiving parenteral iodinated radiographic contrast media.1, 2, 30, 62, 63, 93, 158 Drugs that may affect renal function or alter metformin elimination should be used with caution.1
• Advise patients not to consume excessive amounts of alcohol.1, 2, 63, 76, 91, 93, 158
• If lactic acidosis occurs, discontinue metformin.1, 30 Immediate hospitalization and treatment required.1



Uses


Pending revision, the material in this section should be considered in light of more recently available information in the MEDWATCH notification at the beginning of this monograph.


Diabetes Mellitus


Used as monotherapy for the management of patients with type 2 diabetes mellitus that cannot be controlled by diet alone.1, 3, 4, 6, 8, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 27, 29, 95, 166


Used in combination with a sulfonylurea, repaglinide, or thiazolidinedione antidiabetic agent for the management of patients with type 2 diabetes who do not achieve adequate glycemic control on monotherapy with metformin or any of these drugs.1, 3, 6, 15, 18, 20, 22, 27, 29, 30, 48, 59, 78, 88, 95, 97, 99, 112, 134, 166, 191, 234, 237, 238, 239, 241, 242, 243, 245, 246, 249, 250 Used concomitantly with nateglinide in patients who no longer respond adequately to metformin despite appropriate diet, exercise, and metformin monotherapy.248


May be used with insulin to improve glycemic control and/or decrease the required dosage of insulin.1, 3, 6, 88, 90, 94, 95, 146


Commercially available in fixed combination with glyburide or glipizide for use as initial therapy in the management of patients with type 2 diabetes mellitus whose hyperglycemia cannot be controlled by diet and exercise alone.234, 254


Fixed combinations with glyburide or glipizide used as second-line therapy in patients who do not achieve adequate control of hyperglycemia despite therapy with diet, exercise, and initial treatment with a sulfonylurea antidiabetic agent or metformin.234, 254


Add a thiazolidinedione antidiabetic agent to metformin in fixed combination with glyburide in patients who have inadequate glycemic control with the fixed combination.234


Pending revision, the material in this section should be considered in light of more recently available information in the MEDWATCH notification at the beginning of this monograph.


Commercially available in fixed combination with rosiglitazone for use when treatment with rosiglitazone and metformin is appropriate (i.e., as initial therapy in patients whose hyperglycemia cannot be controlled by diet and exercise alone and as second-line therapy in patients who do not achieve adequate control of hyperglycemia despite therapy with diet, exercise, and treatment with rosiglitazone or metformin).a


Metformin is the preferred initial oral antidiabetic agent for patients with type 2 diabetes mellitus.264


Not effective as sole therapy in patients with diabetes mellitus complicated by acidosis, ketosis, or coma.1, 6, 30, 146, 191, 192


Dosage and Administration


General


• Sulfonylurea agent may be abruptly discontinued (no transition period generally required) when therapy is transferred from most sulfonylurea antidiabetic agents to metformin.1, 2

• Patients whose therapy is transferred from chlorpropamide to metformin should be monitored closely for hypoglycemia during the initial 2 weeks following transfer.1, 2, 30

• Goal of therapy should be to reduce both fasting glucose and glycosylated hemoglobin (hemoglobin A1c [HbA1c]) values to normal or near normal using the lowest effective dosage of metformin hydrochloride, either when used as monotherapy or combined with another oral antidiabetic agent (e.g., sulfonylurea, acarbose).1, 8, 13, 14, 78, 85, 88, 105, 134, 146, 166, 234, 235, 243, 245, 246


Administration


Oral Administration

Administer orally with meals to reduce adverse GI effects.1, 2, 3, 18, 53, 85


Administer conventional tablets 2 or 3 times daily.1 Administer in 2 divided doses if total dosage ≤2 g daily or in 3 divided doses if total dosage is >2 g daily.1


Administer extended-release tablets once daily with the evening meal.1


Dosage


Available as metformin hydrochloride; dosage expressed in terms of the salt.1


Individualize dosage carefully based on patient's glycemic response and tolerance.1, 4, 243, 245, 246


Pediatric Patients

Diabetes Mellitus

Oral: Conventional tablets or oral solution in children 10-16 years of age: Initially, 500 mg twice daily with meals as monotherapy.1, 257, 258 Titrate dosage in increments of 500 mg daily at weekly intervals to a maximum of 2 g daily given in divided doses.1, 257, 258


Adults

Diabetes Mellitus

>Initial Dosage in Previously Untreated Patients

Oral: Conventional tablets or oral solution: Initially, 500 mg twice daily with the morning and evening meal.1, 4, 134, 243, 245, 246, 257, 259 Titrate dosage by 500 mg daily at weekly intervals to a total of 2 g daily1, 2, 14, 18, 21, 30, 85, 134, 257 or to 850 mg twice daily after 2 weeks.1, 257 Clinically important responses generally not observed at dosages

Kết quả (Việt) 1:

Metformin (hệ thống)Thông tin giới thiệuAntidiabetic đại lý; một biguanide, hóa học và tính không liên quan đến sulfonylurea antidiabetic agents.1, 2, 3, 4, 18, 20, 22, 23, 27, 28, 29, 30, 33, 72, 146, 243, 245, 246Lớp: 68:20.04 Biguanides; hs502 (VA tiểu)Thương hiệu *: Actoplus Met ® (kết hợp), Avandamet ® (kết hợp), Fortamet ®, Glucophage ®, Glucophage ® XR ®, Glucovance ® (kết hợp), Glumetza ®, Metaglip ® (kết hợp), Riomet ®* cũng có sẵn tổng quátTên: Metformin HiđrôcloruaSố CAS: 1115-70-4Tên hóa học: 1,1-Dimethylbiguanide monohydrochlorideCông thức phân tử: C4H11N5•HClNghiên cứu thuốc số: AI3-51264Đồng nghĩa: Dimethylbiguanide HiđrôcloruaĐặc biệt thông báo:[CẬP NHẬT 02/04/2011] FDA thông báo các chuyên gia chăm sóc y tế và bệnh nhân thông tin về những nguy cơ tim mạch (bao gồm cả tim) của rosiglitazone đã được thêm vào các bác sĩ ghi nhãn và bệnh nhân thuốc hướng dẫn. Thông tin này lần đầu tiên đã được công bố bởi FDA vào ngày 23, 2010 như là một phần của các giới hạn mới cho quy định và sử dụng của thuốc này.Rosiglitazone được bán như là một sản phẩm đơn-thành phần dưới thương hiệu Avandia. Rosiglitazone cũng được bán như là một sản phẩm kết hợp dưới thương hiệu Avandamet (bao gồm rosiglitazone và metformin) và dưới thương hiệu Avandaryl (bao gồm rosiglitazone và glimepiride).Ngoài ra để mô tả những rủi ro tim mạch, các nhãn thuốc đã được thay đổi để nhà nước rằng rosiglitazone và chứa rosiglitazone thuốc chỉ nên được sử dụng:• Ở những bệnh nhân đã được điều trị với các thuốc• Ở những bệnh nhân có lượng đường trong máu không thể được kiểm soát với các thuốc chống bệnh tiểu đường và những người, sau khi tham vấn với chuyên gia chăm sóc sức khỏe, không muốn sử dụng Pi-ô-gờ-li-ta-zôn có chứa các loại thuốc (Actos, Actoplus đã gặp, Actoplus đã gặp XR, hoặc Duetact).Để biết thêm thông tin ghé thăm website FDA lúc: [Web] [web].[Đăng 09/23/2010] Vấn đề: FDA thông báo các chuyên gia chăm sóc y tế và bệnh nhân một cách đáng kể nó sẽ hạn chế việc sử dụng của bệnh tiểu đường loại thuốc rosiglitazone (Avandia) để bệnh nhân với bệnh tiểu đường loại 2 không thể kiểm soát của bệnh tiểu đường vào các thuốc khác. Những hạn chế mới đáp ứng với dữ liệu gợi ý một nguy cơ cao của sự kiện tim mạch, chẳng hạn như đau tim và đột quỵ, bệnh nhân được điều trị với rosiglitazoneBối cảnh: Rosiglitazone là một nhóm thuốc được biết đến như thiazolidinediones, hoặc TZDs. Nó được thiết kế để được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục để tăng cường kiểm soát glucose (đường trong máu) ở những bệnh nhân với loại 2 bệnh tiểu đường. Rosiglitazone cũng có sẵn trong kết hợp với khác bệnh tiểu đường loại thuốc, metformin dưới tên Avandamet hoặc glimepiride dưới tên Avandaryl.Khuyến nghị: FDA sẽ yêu cầu rằng GSK phát triển một chương trình truy cập hạn chế cho rosiglitazone trong một chiến lược nào về đánh giá và giảm thiểu rủi ro, hoặc REMS. Dưới REMS, rosiglitazone sẽ có sẵn cho bệnh nhân mới chỉ nếu họ không thể đạt được kiểm soát đường vào các thuốc khác và không thể mất Pi-ô-gờ-li-ta-zôn (Actos), chỉ khác thuốc trong lớp này. Người dùng hiện tại của rosiglitazone người hưởng lợi từ thuốc sẽ có thể tiếp tục sử dụng thuốc nếu họ chọn để làm như vậy.Bác sĩ sẽ phải chứng minh cho và tài liệu bệnh nhân của họ hội đủ điều kiện; bệnh nhân sẽ phải xem lại điều khoản miêu tả các vấn đề tim mạch an toàn liên kết với thuốc này và thừa nhận họ hiểu những rủi ro. Cơ quan này dự kiến rằng các REMS sẽ hạn chế sử dụng các rosiglitazone đáng kể. Để biết thêm thông tin ghé thăm website FDA lúc: [Web] [web]. Đóng hộp cảnh báo• Lactic toan hiếm nhưng có khả năng fatal.1, 6, 18, 20, 27, 29, 30, 62, 89, 96, 158 tăng nguy cơ của lactic toan ở bệnh nhân suy thận, nâng cao tuổi, metformin plasma nồng độ > 5 mcg/mL.1, 2, 62, 96, 119• Nói chung đã xảy ra ở bệnh nhân suy thận nặng những người thường xuyên có đồng thời các vấn đề y tế và/hoặc phẫu thuật và đã nhận được nhiều drugs.1, 2, 3, 20, 50, 62, 64, 76, 96, 123, 158, 164, 165• Định kỳ theo dõi chức năng thận và sử dụng hiệu quả dosage.1 tối thiểu, 32, 62, 63, 65, 76, 85, 91, 93, 96, 123, 124, 158, 164, 165 Withhold nhanh chóng ở những bệnh nhân với bất kỳ điều kiện nào liên kết với hypoxemia, nhiễm trùng huyết, hoặc dehydration.1, 2, 62, 63, 93 tránh sử dụng ở những bệnh nhân với lâm sàng hoặc phòng thí nghiệm bằng chứng về gan impairment.1, 2, 63, 65, 85, 91, 93, 156, 158 Discontinue trị liệu tạm thời tại bệnh nhân trải qua phẫu thuật hoặc nhận biện iodinated chụp ảnh phóng xạ ngược lại media.1 , 2, 30, 62, 63, 93, 158 loại thuốc mà có thể ảnh hưởng đến chức năng thận hoặc thay đổi loại bỏ metformin nên được sử dụng với caution.1• Tư vấn cho bệnh nhân không tiêu thụ các số tiền quá nhiều của alcohol.1, 2, 63, 76, 91, 93, 158• Nếu lactic toan xảy ra, không tiếp tục metformin.1, 30 ngay lập tức nhập viện và điều trị required.1 Sử dụngTrong khi chờ xem, các vật liệu trong phần này cần được xem xét trong ánh sáng của các thông tin mới có sẵn trong thông báo MEDWATCH vào đầu của monograph này.Bệnh tiểu đườngSử dụng như monotherapy cho việc quản lý của bệnh nhân với loại 2 bệnh tiểu đường mà không thể được kiểm soát bởi chế độ ăn uống alone.1, 3, 4, 6, 8, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 27, 29, 95, 166Sử dụng kết hợp với một sulfonylurea, repaglinide, hoặc thiazolidinedione antidiabetic đại lý cho việc quản lý của bệnh nhân với bệnh tiểu đường loại 2 người không đạt được kiểm soát lượng đường đầy đủ trên monotherapy với metformin hoặc bất kỳ của drugs.1, 3, 6, 15, 18, 20, 22, 27, 29, 30, 48, 59, 78, 88, 95, 97, 99, 112, 134, 166, 191, 234, 237, 238, 239, 241 , 242, 243, 245, 246, 249, được sử dụng 250 dùng đồng thời với nateglinide ở những bệnh nhân không còn đáp ứng đầy đủ với metformin mặc dù thích hợp chế độ ăn uống, tập thể dục và metformin monotherapy.248Có thể được sử dụng với insulin để tăng cường kiểm soát đường huyết và/hoặc giảm liều lượng yêu cầu của insulin.1, 3, 6, 88, 90, 94, 95, 146Thương mại có sẵn cố định kết hợp với glyburide hoặc glipizide để sử dụng như điều trị ban đầu trong việc quản lý của bệnh nhân với loại 2 bệnh tiểu đường tăng đường huyết mà không thể được kiểm soát bởi chế độ ăn uống và tập thể dục alone.234, 254Cố định kết hợp với glyburide hoặc glipizide được sử dụng như liệu pháp thứ hai ở những bệnh nhân không đạt được đầy đủ điều khiển của tăng đường huyết mặc dù điều trị với chế độ ăn uống, tập thể dục và các điều trị ban đầu với một đại lý antidiabetic sulfonylurea hoặc metformin.234, 254Thêm một đại lý antidiabetic thiazolidinedione để metformin cố định kết hợp với glyburide ở những bệnh nhân có quyền kiểm soát không đủ đường huyết với combination.234 cố địnhTrong khi chờ xem, các vật liệu trong phần này cần được xem xét trong ánh sáng của các thông tin mới có sẵn trong thông báo MEDWATCH vào đầu của monograph này.Thương mại có sẵn cố định kết hợp với rosiglitazone để sử dụng khi điều trị với rosiglitazone và metformin là thích hợp (tức là, như ban đầu điều trị trong bệnh nhân tăng đường huyết mà không thể được kiểm soát bởi chế độ ăn uống và tập thể dục một mình) và như là liệu pháp thứ hai ở những bệnh nhân không đạt được đầy đủ điều khiển của tăng đường huyết mặc dù điều trị với chế độ ăn uống, tập thể dục và điều trị với rosiglitazone hay metformin .mộtMetformin là các ban đầu đại lý antidiabetic uống ưa thích cho các bệnh nhân với loại 2 bệnh tiểu đường mellitus.264Không có hiệu quả như các liệu pháp duy nhất ở những bệnh nhân với bệnh tiểu đường phức tạp bởi toan, ketosis, hoặc coma.1, 6, 30, 146, 191, 192Liều lượng và quản lýTổng quát• Sulfonylurea đại lý có thể được bất ngờ ngưng (không có giai đoạn chuyển tiếp thường cần thiết) khi trị liệu được chuyển giao từ hầu hết các đại lý antidiabetic sulfonylurea để metformin.1, 2• Bệnh nhân điều trị mà được chuyển từ chlorpropamide sang metformin cần được theo dõi chặt chẽ đối với hạ đường huyết trong 2 tuần đầu tiên sau transfer.1, 2, 30• Mục tiêu trị liệu nên là để giảm cả ăn chay glucoza và glycosylated hemoglobin (hemoglobin A1c [HbA1c]) giá trị bình thường hoặc gần bình thường sử dụng liều lượng hiệu quả thấp nhất của metformin Hiđrôclorua, hoặc khi sử dụng như monotherapy hoặc kết hợp với một đại lý antidiabetic bằng miệng (ví dụ như, sulfonylurea, acarbose).1, 8, 13, 14, 78, 85, 88, 105, 134, 146, 166, 234, 235, 243, 245, 246Quản trịUốngQuản lý bằng miệng với bữa ăn để giảm bất lợi GI effects.1, 2, 3, 18, 53, 85Quản trị viên nén thông thường 2 hoặc 3 lần daily.1 Administer trong 2 chia liều nếu tất cả các liều lượng ≤2 g hàng ngày hoặc trong 3 chia liều nếu tất cả các liều lượng là > 2 g daily.1Quản trị viên mở rộng phát hành một khi hàng ngày với meal.1 buổi tốiLiều lượngCó sẵn như là metformin Hiđrôclorua; liều lượng bày tỏ trong điều khoản của salt.1Hình liều dùng cẩn thận dựa trên bệnh nhân phản ứng đường huyết và tolerance.1, 4, 243, 245, 246Bệnh nhân nhi khoaBệnh tiểu đườngBằng miệng: Viên nén thông thường hoặc các giải pháp bằng miệng ở trẻ em tuổi 10-16 tuổi: ban đầu, 500 mg hai lần hàng ngày với bữa ăn như monotherapy.1, 257, 258 Titrate liều trong từng bước của 500 mg hàng ngày tại các khoảng lượt đến tối đa là 2 g hàng ngày được đưa ra trong chia doses.1, 257, 258Người lớnBệnh tiểu đường> các liều lượng ban đầu trong trước đó không được điều trị bệnh nhânBằng miệng: Viên nén thông thường hoặc uống giải pháp: ban đầu, 500 mg hai lần hàng ngày với các buổi sáng và buổi tối meal.1, 4, 134, 243, 245, 246, 257, 259 Titrate liều bởi 500 mg hàng ngày tại các khoảng lượt để có tổng cộng 2 g daily1, 2, 14, 18, 21, 30, 85, 134, 257 hoặc để 850 mg hai lần hàng ngày sau khi 2 weeks.1, 257 phản ứng lâm sàng quan trọng thường không quan sát thấy ở liều lượng < 1.5 g daily.1 , 257 thông thường bảo trì liều lượng là 850 mg hai lần daily.1, 259Ngoài ra, cung cấp cho các liều lượng ban đầu của 500-850 mg một khi hàng ngày trong morning.1, 2, 3, 4, 23, 30, 146, 243, 245, 246 nếu liều lượng ban đầu là 850 mg hàng ngày, titrate liều lượng bởi 850 mg hàng ngày mỗi tuần khác để có tổng cộng 2 g daily.1, 2, 3, 4, 18, 22, 85, 243, 245, 246Cho lượng đường trong máu contro

Kết quả (Việt) 2:

Metformin (Systemic) Giới thiệu Thông tin đại lý trị đái tháo đường; một biguanid, hóa học và dược lý không liên quan đến agents.1 sulfonylurea trị đái tháo đường, 2, 3, 4, 18, ​​20, 22, 23, 27, 28, 29, 30, 33, 72, 146, 243, 245, 246 Class: 68 : 20.04 biguanide; hs502 (VA chính) Brands *: Actoplus Met® (kết hợp), Avandamet® (kết hợp), Fortamet®, Glucophage®, Glucophage® XR®, Glucovance® (kết hợp), Glumetza®, Metaglip® (kết hợp), Riomet® * cũng có sẵn quát Generic Name: Metformin Hydrochloride Số CAS: 1115-70-4 Tên hóa chất: 1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride phân tử Công thức: C4H11N5 • HCl Khảo Số thuốc: AI3-51264 Đồng nghĩa: Dimethylbiguanide Hydrochloride Cảnh báo đặc biệt: [CẬP NHẬT 02/04 / 2011] FDA thông báo các chuyên gia y tế và bệnh nhân rằng thông tin về các nguy cơ tim mạch (bao gồm đau tim) của rosiglitazone đã được thêm vào các ghi nhãn bác sĩ và Hướng dẫn thuốc bệnh nhân. Thông tin này lần đầu tiên được công bố bởi FDA vào ngày 23 tháng chín năm 2010 như một phần của những hạn chế mới cho việc kê đơn và sử dụng thuốc này. Rosiglitazone được bán như một sản phẩm đơn thành phần dưới tên thương hiệu Avandia. Rosiglitazone cũng được bán như một sản phẩm kết hợp với tên thương hiệu Avandamet (chứa rosiglitazone và metformin) và dưới tên thương hiệu Avandaryl (chứa rosiglitazone và glimepiride). Ngoài ra để mô tả các nguy cơ tim mạch, các nhãn thuốc đã được sửa đổi để nêu rosiglitazone đó và các loại thuốc rosiglitazone có chứa chỉ nên được sử dụng: • Ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng các loại thuốc • Ở những bệnh nhân có lượng đường trong máu không thể được kiểm soát bằng các loại thuốc chống đái tháo đường khác và những người, sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ của mình chuyên nghiệp, không muốn sử dụng pioglitazone . -containing thuốc (Actos, Actoplus Met, Actoplus Met XR, hoặc Duetact) Để biết thêm thông tin hãy truy cập vào trang web của FDA tại:. [Web] và [Web] [văn 2010/09/23] ISSUE: FDA thông báo chuyên viên y tế và bệnh nhân rằng nó sẽ hạn chế đáng kể việc sử dụng các thuốc tiểu đường rosiglitazone (Avandia) cho bệnh nhân bị bệnh tiểu đường Type 2 người không thể kiểm soát bệnh tiểu đường của họ trên các thuốc khác. Những hạn chế này mới là để đáp ứng với dữ liệu đó cho thấy một nguy cơ cao của bệnh về tim mạch, chẳng hạn như đau tim và đột quỵ ở những bệnh nhân được điều trị với rosiglitazone BỐI CẢNH: Rosiglitazone là trong một lớp học của các loại thuốc được gọi là thiazolidinediones, hoặc TZDs. Nó được thiết kế để được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện glucose (đường trong máu) kiểm soát ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 tháo đường. Rosiglitazone cũng có sẵn kết hợp với thuốc trị tiểu đường khác, metformin dưới tên thương hiệu Avandamet hoặc glimepiride dưới tên thương hiệu Avandaryl. NGHỊ: FDA sẽ yêu cầu GSK phát triển một chương trình truy cập hạn chế cho rosiglitazone theo một chiến lược đánh giá rủi ro và giảm thiểu, hoặc REMS. Theo REMS, rosiglitazone sẽ có sẵn cho bệnh nhân mới, nếu họ không thể đạt được kiểm soát glucose vào các thuốc khác và không thể dùng pioglitazone (Actos), chỉ có thuốc khác trong nhóm này. Người sử dụng hiện tại của rosiglitazone người đang được hưởng lợi từ thuốc sẽ có thể tiếp tục sử dụng thuốc nếu họ chọn để làm như vậy. Các bác sĩ sẽ phải chứng thực và tài liệu đủ điều kiện bệnh nhân của họ; bệnh nhân sẽ phải xem xét lại báo cáo mô tả các vấn đề an toàn liên quan đến tim mạch với thuốc này và thừa nhận họ hiểu những rủi ro. Cơ quan này dự đoán rằng REMS sẽ hạn chế sử dụng rosiglitazone đáng kể. Để biết thêm thông tin hãy truy cập vào trang web của FDA tại:. [Web] và [Web] Cảnh báo Boxed • Nhiễm acid lactic hiếm nhưng có thể fatal.1, 6, 18, ​​20, 27, 29, 30, 62, 89, 96, 158 Tăng nguy cơ nhiễm toan lactic ở những bệnh nhân bị suy thận, tuổi cao, nồng độ metformin trong huyết tương> 5 mcg / mL.1, 2, 62, 96, 119 • Nói chung đã xảy ra ở bệnh nhân đái tháo đường có suy thận nặng, người thường xuyên phải sử dụng đồng thời y tế và / hoặc phẫu thuật vấn đề và đã nhận được nhiều drugs.1, 2, 3, 20, 50, 62, 64, 76, 96, 123, 158, 164, 165 • Định kỳ theo dõi chức năng thận và sử dụng có hiệu quả dosage.1 tối thiểu, 32, 62, 63, 65, 76, 85, 91, 93, 96, 123, 124, 158, 164, 165 khấu trừ kịp thời ở những bệnh nhân với bất kỳ điều kiện liên quan đến thiếu oxy máu, nhiễm trùng huyết, hoặc dehydration.1, 2, 62, 63, 93 sử dụng Tránh ở bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng hoặc phòng thí nghiệm của impairment.1 gan, 2, 63, 65, 85, 91, 93, 156, 158 điều trị Ngừng tạm thời ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật hoặc nhận tiêm iodinated media.1 tương phản hình ảnh X quang, 2, 30, 62 , 63, 93, 158 loại thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng thận hoặc thay đổi loại bỏ metformin nên được sử dụng với caution.1 bệnh nhân • Tư vấn không tiêu thụ quá nhiều lượng alcohol.1, 2, 63, 76, 91, 93, 158 • Nếu lactic toan xảy ra, metformin.1 ngừng, 30 Ngay lập tức nhập viện và điều trị required.1 Sử dụng Trong khi chờ sửa đổi, các vật liệu trong phần này nên được xem xét trong ánh sáng của thông tin nhiều hơn thời gian gần đây có sẵn trong thông báo MEDWATCH vào đầu của chuyên khảo này. Đái tháo đường Dùng làm đơn trị liệu cho việc quản lý bệnh nhân đái tháo đường type 2 mà không thể được kiểm soát bằng chế độ ăn uống alone.1, 3, 4, 6, 8, 15, 16, 17, 18, ​​19, 20, 27, 29, 95, 166 Dùng trong kết hợp với sulfonylurea, repaglinide, hoặc đại lý trị đái tháo đường thiazolidinedione cho việc quản lý của bệnh nhân tiểu đường type 2 mà không đạt được đầy đủ kiểm soát đường huyết trên đơn trị liệu với metformin hoặc bất kỳ của các drugs.1, 3, 6, 15, 18, ​​20, 22 , 27, 29, 30, 48, 59, 78, 88, 95, 97, 99, 112, 134, 166, 191, 234, 237, 238, 239, 241, 242, 243, 245, 246, 249, 250 sử dụng đồng thời với nateglinide ở những bệnh nhân không còn đáp ứng đầy đủ với metformin mặc dù chế độ ăn uống thích hợp, tập thể dục, và metformin monotherapy.248 Có thể được sử dụng với insulin để cải thiện kiểm soát đường huyết và / hoặc giảm liều lượng cần insulin.1, 3, 6, 88 , 90, 94, 95, 146 Thương mại có sẵn kết hợp cố định với glyburide hoặc glipizide để sử dụng như điều trị khởi đầu trong việc quản lý bệnh nhân tiểu đường loại 2 có tăng đường huyết không thể được kiểm soát bởi chế độ ăn uống và tập thể dục alone.234, 254 kết hợp cố định với glyburide hoặc glipizide sử dụng điều trị tuyến ở những bệnh nhân không đạt được kiểm soát đầy đủ của tăng đường huyết mặc dù điều trị bằng chế độ ăn uống, tập thể dục, và điều trị ban đầu với một đại lý trị đái tháo đường sulfonylurê hoặc metformin.234, 254 Thêm một đại lý trị đái tháo đường thiazolidinedione với metformin kết hợp cố định với glyburide ở những bệnh nhân có thiếu kiểm soát đường huyết với combination.234 cố định khi chờ sửa đổi, các vật liệu trong phần này nên được xem xét trong ánh sáng của thông tin nhiều hơn thời gian gần đây có sẵn trong thông báo MEDWATCH vào đầu của chuyên khảo này. Thương mại có sẵn kết hợp cố định với rosiglitazone để sử dụng khi điều trị với rosiglitazone và metformin là thích hợp (ví dụ, điều trị ban đầu cho bệnh nhân mà tăng đường huyết không được kiểm soát bằng chế độ ăn uống và tập thể dục một mình và như một liệu pháp dòng thứ hai ở những bệnh nhân không đạt được kiểm soát đầy đủ của tăng đường huyết mặc dù điều trị bằng chế độ ăn uống, tập thể dục và điều trị với rosiglitazone hoặc metformin) .a Metformin là đại lý ban đầu trị đái tháo đường uống ưa thích cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 mellitus.264 Không hiệu quả như một liệu pháp duy nhất ở bệnh nhân đái tháo đường có biến chứng nhiễm toan, ketosis, hoặc coma.1, 6, 30, 146, 191, 192 Liều và cách dùng chung • sulfonylurea đại lý có thể được đột ngột ngưng (không có giai đoạn chuyển tiếp thường bắt buộc) khi điều trị được chuyển giao từ các đại lý trị đái tháo đường sulfonylurê nhất để metformin.1, 2 • Những bệnh nhân có điều trị được chuyển từ chlorpropamide metformin nên được theo dõi chặt chẽ đối với hạ đường huyết trong thời gian 2 tuần đầu sau transfer.1, 2, 30 • Mục tiêu của điều trị nên được để làm giảm glucose lúc đói và glycosylated hemoglobin (hemoglobin A1c [HbA1c]) giá trị bình thường hoặc gần bình thường bằng cách sử dụng hiệu quả thấp nhất liều metformin hydrochloride, hoặc khi được sử dụng như là đơn trị liệu hoặc kết hợp với một đại lý trị đái tháo đường uống (ví dụ, sulfonylurea, acarbose) 0,1, 8, 13, 14, 78, 85, 88, 105, 134, 146, 166, 234, 235 , 243, 245, 246 Administration Oral Administration Administer uống trong bữa ăn để giảm tác dụng phụ GI effects.1, 2, 3, 18, ​​53, 85 Dùng máy tính bảng thông thường 2 hoặc 3 lần daily.1 Administer chia 2 lần nếu tổng liều ≤2 g hàng ngày hoặc chia làm 3 lần nếu tổng liều là> 2 g daily.1 Administer viên mở rộng phát hành một lần mỗi ngày với các buổi tối meal.1 Liều dùng có sẵn như metformin hydrochloride; Liều lượng thể hiện trong điều khoản của salt.1 cá nhân hóa liều lượng cẩn thận dựa trên phản ứng và tolerance.1, 4, 243, 245, đường huyết của bệnh nhân 246 Nhi Bệnh nhân tiểu đường uống: viên nén thông thường hoặc dung dịch uống ở trẻ em 10-16 tuổi: Ban đầu , 500 mg hai lần mỗi ngày với bữa ăn như monotherapy.1, 257, 258 Chuẩn độ liều lượng tăng dần từ 500 mg hàng ngày hàng tuần đến tối đa là 2 g hàng ngày được đưa ra trong chia doses.1, 257, 258 Người lớn bệnh tiểu đường> Initial Liều dùng trong Bệnh nhân trước đó không được điều trị răng miệng: máy tính bảng thông thường hoặc dung dịch uống: Ban đầu, 500 mg hai lần mỗi ngày với các buổi sáng và buổi tối meal.1, 4, 134, 243, 245, 246, 257, 259 Chuẩn độ liều 500 mg mỗi ngày trong khoảng thời gian hàng tuần cho một tổng cộng 2 g daily1, 2, 14, 18, ​​21, 30, 85, 134, 257 hoặc 850 mg hai lần mỗi ngày sau khi 2 weeks.1, 257 phản ứng lâm sàng quan trọng thường không quan sát thấy ở liều lượng <1,5 g daily.1, 257 liều duy trì thông thường là 850 mg hai lần daily.1, 259 Cách khác, cho liều ban đầu của 500-850 mg mỗi ngày một lần trong morning.1, 2, 3, 4, 23, 30, 146, 243, 245, 246 Nếu liều ban đầu là 850 mg hàng ngày, chuẩn độ liều 850 mg hàng ngày mỗi tuần với tổng số là 2 g daily.1, 2, 3, 4, 18, ​​22, 85, 243, 245, 246 Để biết thêm contro glycemic